187768. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidin-származékok előállítására
23 187 768 24 egy R helyen ( I — 4 szenatomos alkoxi)-fcnil-, Z helyén — CO — csoportot tartalmazó (1) általános képlett! vegyület előállítására egy R helyén fenil-, Z helyén -CO- csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyűletet egy bázíkus reagens segítségével elhidrolizálunk, majd a kapott vegyűletet egy (1-4 szénatomos alkoxi)-benzoii-kloriddai acilezzük, továbbá kívánt esetben az (I) általános képletű bázíkus vegyületet savaddiciós sójává alakítjuk, vagy az (I) általános képletű vegyűletet savaddiciós sójából felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, mely képletben az adott esetben jelenlévő kettős kötés hiányzik, R1 jelentése hidrogénatom, R9 jelentése az 1. igénypontban megadottal megegyezik, azzal a feltétellel, hogy R9 hidrogénatomot jelent, ha n = 1, Ar jelentése 1 - 6 szénatomszámú alkil-, l - 6 szénatomszámú alkoxi-, nitro-, trihalogén(l -4 szénatomszámú alkil)-, (1-4 szénatomszámú alkil)karbonil-amino, (1—4 szénatomszámú alkil)szulfonil-amino vagy amino-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, vagy két szubsztituenssel rendelkező fenil-csoport, mely szubsztituensek lehetnek I -6 szénatomszámú alkil-, 1 -6 szénatomszámú alkoxi-, lrihalogén-(l - 4 szénatomszámú alkil)-, amino-, (1-4 szénatomszámú alkil)-karbonil-amino-, (1-4 szénatomszámú alkil)-szulfonil-amino-csoport, halogénatom vagy hidroxil-csoport, vagy a fenti szubsztituensek közül eggyel vagy kettővel szubsztituált naftil-, benzodioxanil-, tetrahidronafti!-, benzofuranil- vagy kinolilcsoport, mely az Y csoporthoz a benzolgyíirün keresztül kapcsolódik, a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy alkalmas kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 26.) 3. Az I. igénypont szerinti eljárás olyan (J) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, melyek képletében az adott esetben jelenlévő kettős kötés hiányzik, R9 jelentése I. igénypontban megadottal megegyezik azzal a feltétellel, hogy R9 hidrogénatomot jelent, ha n = l, Ar jelentése 1 —6 szénatomszámú alkil-, I —6 szénatomszámú alkoxi-, nitro-, amino-, trihalogcn(1-4 szénatomszámú alkil), ciano-, hidroxi!-, (1—4 szénatomszámú alkil)-karbonil-aminovagy (1—4 szénatomszámú a!kil)-szulfonilamino-csoporttal monoszubsztituált piridilcsoporl, vagy két, I -6 szénatomszámú alkil-, 1 -6 szénatomszámú alkoxi-, nitro-, amino-, hidroxii-, trihalogén-(l-4 szénatomszámú alkil)-,(1-4 szénatomszámú alkil)-karbom'l-amino-, (1-4 szénatomszámú alkilj-karbonil-, ciano-, vagy (1-4 szénatomszámú a!ki!)-szulfoníl-amino-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált piridilcsoport, vagy a fenti csoportok közül eggyel vágy keltővel szubsztituált 2-, 3- vagy 4-kinolil-csoport, a többi szubsztituens jelentése az I. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy alkalmas kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 26.) 4. Az I. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, mely képletben Ar jelentése egy vagy két 1—6 szénatomszámú alkil-, 1 -6 szénatomszámú nlkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-, egy vagy két halogénatommal, 1 -6 szénatomszámú alkil- vagy 1 — 6 szénatomszámú alkoxi-csoporttal szubsztituált naftil-, benzofuranil-, tetrahidronaftil-, indanil-, benzodioxanilvagy kinolil-csoport, a többi szubsztituens jelentése az I. igénypontban megadottal megegyezik, azzal jellemezve, hogy alkalmas kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 26.) 5. Az. I. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, mely képetben Y jelentése kémiai kötés, n jelentése 0, az adott esetben jelenlévő kötés hiányzik, a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadottal megegyezik, azzal jellemezve, hogy alkalmas kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 26) 6. Az I. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, mely képletben Y jelentése kémiai kötés, n jelentése 0, a többi szubsztituens jelentése az 1. igénypontban megadottal megegyezik, azzal jellemezve, hogy alkalmas kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 26.) 7. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az I igénypont szerinti bármelyik eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - mely képletben n, Ar, X, Y, Z, R, R1, R2, R3, R9 jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag alkalmas sóját inert, szilárd vagy folyékony, gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagokkal és adott esetben segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 02. 26.) 8. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik — mely képletben a szaggatott vonal hiányzik, Ar jelentése fenil-, piridil-, naftil-, tetrahidronaftil-, indanil-, kinolil-, benzodioxanil- vagy benzofuranil-csoporí, mely csoportok adott esetben egy vagy két 1 —6 szénatomszámú alkil-, 1 -6 szénatomszámú alkoxi, n'tro-, amino-, trihalogén(1 —4 szénatomszámú alkil)-, (I - 4 szenatomszámú alkil)-karbonil-amino-, (1-4 szenaiomszámú a I k i I )-szu I fo ni 1-arr i no, (1-4 szénatomszámú alki!)-karboni!-, ciano- és hidroxil-csoporttal vagy halogénatommal lehetnek szubszlituálva, R jelentése fenil-, tienil-, piridil- vagy furil-esoport, mely csoportok adott esetben egy vagy két 1-4 szénatomszámú alkil-, 1-4 szénalomszámú alkoxi-, trihalogén-(l — 4 szénatomszámú alkil)-, nitro- vagy di-(l — 4 szénatomszámú alkil)amino-csoporttal vagy halogénatommal lehetnek szubsztituálva, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
