187768. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piperidin-származékok előállítására
25 187 768 R2 és R’ jelentése hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomszámú alkil-csoport, R' és R3 jelentése hidrogénatom, n jeletnése 0 vagy 1, X jelentése =0 vagy =S, Y jelentése — O— vagy kémiai kötés, Z jelentése — CO— vagy — CH2 — csoport, avval a feltétellel, hogy ha Ar szubsztituálatlan fenil-csoporlot jelent, akkor Y jelentése — O —, előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletéi vegyületet és egy (III) általános képletű vegyületet, mely képletekben n, Ar, X, Y, Z, R, R\ R2, R3, R9 jelentése a tárgyi körben megadott, W jelentése kilépő csQport, rcagáltatunk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel, melyek képletében n, Ar, Z, Y, R, R’, R2, R9 jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése ~0 vagy =S, rcagáltatunk, vagy c) egy (IV) általános képletű vegyületet egy H2NC(X)-NR3 — ZR általános képletű vegyülettel, mely képletekben Ar, Z, X, Y, n, R, R\ R2, R3, R° jelentése a tárgyi körben megadott, rcagáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében Z jelentése — CO— csoport egy (VI) általános képletű vegyületet egy — COR csoportot tartalmazó acilezőszcrrel, mely képletekben, n, Ar, X, Y, R, R', R2, R3, R9 jelentése a tárgyi körben megadott, acilezünk, vagy e) egy (VII) vagy (VIII) általános képletű vegyületet, mely képletében n, Ar, X, Y, Z, R, R', R2, R3, R9 jelentése a tárgyi körben megadott, B“ egy aniont jelent, redukálunk, vagy 0 olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben X jelentése =0 egy (IX) általános képletű vegyületet, mely képletben n, Ar, Y, R2 és R9 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű vegyülettel, mely képletben X jelentése = 0 csoport, nikkel katalizátor jelenlétében reagáltatur.k, és kívánt esetben az alábbi reakciók közül egyet vagy mindkettőt végrehajtjuk : egy Ar helyén aminofenif-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy Ar helyén nitro-csoporttai szubsztíluált fenil-csoporlot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrogénezünk: egy Ar helyén (1—4 szénatomszámú alkil) - szulfonil - aminofenil - csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy Ar helyén aminocsoporttal szubsztituált fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy (I —4 szénatomszámú alkil) - szullónil - kloriddal ílkilszulfonilczimk, továbbá kívánt esetben az (I) általános képletű bázikus vegyületet savaddíciós sójává alakítjuk, vagy az (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sójából felszabadítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 22.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás I - bcnzoil - 3 - [I - (6 - ciano - nafl - 2 - il - mctil) - piperid - 4 - il] - karbamid előállítására, azzal jellemezve, hogy alkalmas kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1980. 08. 22.) 10. A 8, igénypont szerinti eljárás I - bcnzoil - 3 - [I - (I - |naft - 2 - il| - propii) - piperid - 4 - il| - karbamid (I —4 szénatomszámú alkil), azzal jellemezve, hogy alkalmas kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1980. 08. 22.) 11. A 8. igénypont szerinti eljárás 1 - (pirid - 4 - oil) - 3 - [I - (naft - 2 - il - mctil) - piperid - -4 - il] - karbamid (I —4 szénatomszámú alkil), azzal jellemezve. hogy alkalmas kiindulási anyagokat használunk. (Elsőbbsége: 1980. 08. 22.) 12. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal je'icmezve, hogy egy a 8. igénypont szerinti bármelyik el árással előállított (I) általános képletű vegyületet - mely képeiben n, Ar, X, Y, Z, R, R!, R2, R3, R9 jelentésen 8. igénypontban megadott — vagy gyógyás?atilag alkalmas sóját inert, szilárd vagy folyékony gyógyászatiiag alkalmas hordozóanyagokkal és adott esetben segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 08. 22.) 13. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik — mely képletben a szaggatott vonal hiányzik, Ar jelentése fenil-, naftil-, letrahidronaftii-, indanil-, kinolil-, benzodioxanil- vagy benzofuranilesoport, mely csoportok adott esetben egy vagy két 1—6 szénatomszámi: alkil-, I —6 szénatomszámú alkoxi, nitro-, amino-, trihulogcn-(l — 4 szénatomszámú alkil)-, (1 —4 szénatomszámú alkil)-karbonil-amino-, és hidroxil-csoporttal vagy halogénatommal (ehetnek szubsztituálva, R jelentése fenil-, tienil-, piridil- vagy furil-csoport, mely csoportok adott esetben egy vagy két I —4 szénatomszámú alkil-, 1—4 szénatomszámú alkoxi, trihalogén-(l — 4 szénatomszámú alkil)-, nitro-vagy di-( 1 — 4 szénatomszámú aikil)-aminocsoporttal vagy halogénatommal lehetnek szubsztituálva, R1 jelentése hidrogénatom vagy 1 — 4 szénatomszámú alkil-csoport, R2, R\ R° jelentése hidrogénatom, n jelentése 0 vagy I, X jelentése =0 vagy =S, Y jelentése -O— vagy kémiai kötés, Z jelentése -CO- vagy ~CH2] avval a feltétellel, hogy ha Ar szubsztituálatlan fenil-csoportot jelent, akkor Y jelentése — O —, ha Z jelentése — CH2— és Ar szubsztituált vagy szubsztituálatlan fenil-csoportot képvisel, akkor R1 jelentése hidrogénatom, előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet és egy (III) á lalános képletű vegyületet, mely képletekben n, Ar, X, Y, Z, R, R\ R2, R3, R9 jelentése a tárgyi körben megadott, W jelentése kilépő csoport, reagáltatunk, vigy b) egy (IV) általános képletű vegyületet egy (V) általános képletű vegyülettel, melyek képletében n, Ar, Z, Y, R, R', R2, R9, jelentése a tárgyi körben megadott, X jelentése =0 vagy =S rcgállatunk, vagy c) egy (IV) általános képletű vegyületet egy H2NC(X) — NR3 — ZR általános képletű vegyülettel, mely képletekben Ar, Z, X, Y, R, R1, R2, R3, R9, n, 26 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
