187744. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azol-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

01)187 744

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

leírás

A bejelentés napja: (22)79. 06. 19

B

(21)(JA-849)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) Megjelent: (45) 1987. 12. 23.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 405/14

Szabadalmi Tár. ' .

tulajdon^.

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

HEERES Jan, vegyész, Vosselaar, BACKX Leo J. J., vegyész, Aren- Jans jen Pharmaceutica N. V., Beerse, BE dónk, BE

(54) ELJÁRÁS ÛJ AZOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü azol-származékok, gyógyászatilag elfogadható savaddícíós sóik és sztereoizomer formáik előállítására - ahol a képletben

■ i

CH2—0

0-0

(0

Q jelentése CH vagy N

I I

Ar jelentése 1-3 halogénatommal szubsztituált fenilcsoport és

Y jelentése (a) általános képletű lH-pirrol-l-ilcsoport, ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy (b) általános képletű lH-pirazol-l-ilcsoport, ahol Rs, R6 és R7 jelentése hidrogénatom, vagy

(c) általános képletű lH-imidazoI-l-il-csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkiltiocsoport és R9 és R10 hidrogénatomot jelent, vagy

(d) általános képletű lH-l,2,4-triazol-l-ilcsoport, ahol R11 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R12 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy

(e) általános képletű 4H-l,2,4-triazoi-4-ilcsoport, ahol R13 jelentése hidroxil-, vagy rövidszénláncú alkilcsoport és R14 jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy

(0 általános képletű 2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-oxo-4-il-csoport, ahol R15 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport és R16 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy

(g) általános képletű lH-l,2,3,4-tetrazol-l-ilcsoport, ahol R17 jelentése hidrogénatom.

Az (1) általános képletű vegyületek gomba- és baktériumellenes hatásúak.

d—ch2—0

M N

hCfi

R2 R4

0—CH

2

y—X f/ 'N_\

^

r|

0-9-/

s

w

y—. á n—y

.D-CHj—O—çy W /

cr

/-v-ryVi

D—CH2— 0—

X—/ ' ' R'4

(1-d-4)

)4 (M)

rr '

n=n

D—CHj—0

N N 'N_Z

0-9-')

£