187737. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású 1,1-alkándiol-dikarboxilátok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 82. 12. 21.

(21)4105/82

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: US: 81.12.22

(334 022)

82. 09. 30

(429 915)

A közzététel napja: (41) (42)

Megjelent: (45) 1987. 12. 23. "

(11)187 737

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO«

C 07 D 499/64 C 07 D 499/00

Szabadalmi Tár. ' ^

J7/LAJDONA.

Feltalálóik): (72)

JASYS Vytautas John, vegyész, New London, KELLOGG Michael Stephen, vegyész, Waterford, Connecticut, US

Szabadalmas: (73)

Pfizer Inc., New York, New York, US

(54) ELJÁRÁS ANTIBAKTERIÁLIS HATÁSÚ 1,1-ALKÁNDIOL-DIKARBOXILÁT KAPCSOLÓ CSOPORTOT TARTALMAZÓ PENICILLÁNSAV ÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek, vagy gyógyászatiig elfogadható kationos vagy savaddíciós sóik - ahol A jelentése 1-10 szénatomos alkilén-, (CH3)2C\, 3-7 szénatomos cikloalkilén-, feniléncsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, n jelentése 0 vagy 1,

R és R1 jelentése különböző és R jelentése P vagy B, ha n jelentése 0, R1 jelentése hidrogénatom, benzil, —CH(R3)C1, —CH(R3)I vagy tetrabutilammónium csoport és ha n jelentése 1, akkor R1 jelentése P vagy B,

P jelentése (6) általános képletű csoport, ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy (9) képletű csoport, C6H5OCH2CO vagy (7) általános képletű csoport, Q1 jelentése hidrogénatom, aminocsoport, N3, benzil-oxikarbonilamino- vagy l-metil-2-metoxikarbonilvinilaminocsoport,

R4 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy 2-7 szénatomos alkanoiloxicsoport,

B jelentése (11) általános képletű csoport, ahol ha Y jelentése hidrogénatom, akkor X1 jelentése hidrogénatom, —CH2OH csoport vagy —CH2NH2 vagy —CH2NHCO2CH2C0H5 csoport - előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek antibakteriális hatásúak.

112!

113)