187521. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, szubsztituált benzimidazolok előállítására
] . 187 521 2 OCHx II (XI) A találmány tárgya eljárás új, szubsztituált benzimidazolok előállítására. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek a gyógyszeriparban közbenső termékekként és gyógyszerek előállítására szolgálnak. A DE-OS 1 804 450 sz. német szövetségi köztársaság-beli közzétételi irat (1 234 058 sz. brit szabadalmi leírás; a megfelelő angolnyelvü szabadalmakat az Impadoc „Patent No. Family Index”-e segítségével jelentették be) tuberkulosztatikus, rovarirtó, gombaölő, antivirális, antihelmintikus és gyulladásgátló hatású benzazol-származékokat ír le. A DE-OS 2 504 252 sz. német szövetségi köztársaságbeli közzétételi irat (4 045 564 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás) 2-benzimidazolil-2-piridilszulfidokat ír le, melyek közül egyeseknek inhibiáló hatása van a gyomor sósav-kiválasztására, és némelyeknek stimuláló hatása van a gyomor sósav-kiválasztására. A DE-OS 2 548 340 sz. német szövetségi köztársaságbeli közzétételi irat (4 045 563 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás) olyan 2-benzimidazolil-2-piridiI-szulfoxidokat ír le, melyek a gyomors sósav-kiválasztását exogenikálisan vagy endogenikálisan stimulálják. Az EP-B1 0 005 129 sz. európai (4 225 431 és 4 337 257 sz. amerikai egyesült államokbeli) szabadalmi leírás szintén 2-benzimidazolil-2-piridil-szulfoxidokat ír le, amelyeket a gyomor sósav-kiválasztását inhibiáló gyógyszerkészítményekben használnak fel. E szulfoxidok előállítására használható, megfelelő szubsztituált szulfidokat a DE-OS 2 548 340 sz. német szövetségi köztársaságbeli közzétételi iratban és EP-B1 0 005 129 sz. európai szabadalmi leírásban írják le mint közbenső termékeket, anélkül, hogy a farmakológiai hatásra utalnának. Az EP-A1 0 045 200 sz. olyan szubsztituált heterocíklil-alkilszulfinil-benzímidazolokat ír le, amelyek speciális gasztrointesztinális gyulladásos betegségek kezelésére vagy megelőzésére használatosak. Meglepetésszerűen azt találtuk, hogy a jelen találmány szerinti, az alábbiakban részletesebben leírt eljárással előállított 2-benzimidazolil-2-piridilmetil-szulfidoknak és szulfoxidoknak érdekes és nem várt tulajdonságai vannak, amelyek előnyösen különböztetik meg őket az ismert vegyületektől. A találmány tárgya eljárás új, I általános képletü- mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és n jelentése 0 vagy 1- vegyületek vagy sóik előállítására, mely abban áll, hogy olyan I általános képletü vegyületek előállítása céljából, melyek képletében n értéke 0: a) valamely II általános képletü merkaptobenzimidazolt vagy sóját egy III általános képletü pikolin-származékkal vagy sójával reagáltatunk vagy b) valamely IV általános képletü benzimidazolt egy V általános képletü merkaptopikolinnal vagy c) valamely VI általános képletü o-feniléndiamint egy VII általános képletü vegyülettel reagáltatunk és kívánt esetben n = 1 jelentésnek'megfelelő I általános képletü vegyületek előállítása céljából az a), b) vagy c) eljárás szerint nyert VIII általános képletü 2-benzimidazolil-2-pikolil-szulfidot oxidáljuk és/vagy a nyert szabad bázist sójává vagy a nyert sót a szabad bázissá alakítjuk át vagy olyan I általános képletü vegyületek előállítása céljából, melyek képletében n értéke 1 : d) valamely IX általános képletü benzimidazolt egy X általános képletü piridin-származékkal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott terméket sójává alakít-30 35 40 45 50 55 60 65 2
