187471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás n-acil-triptamin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

(11)

187 471

A bejelentés napja:

(22) 1981, XI. 13.

(21) (3398/81.)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

A bejelentés elsőbbsége:

C07D 401/12

(33) PL

(32) 1980. XI. 13.

(31) (P-227 860)

C 07 D 403/12

C 07 D 209/10

A közzététel napja: (42) 1984.1. 28. Megjelent: (45) 1987. X. 7.

í. Szabadalmi Tár. * 'S^"»«2üLAJD0N/X

C*)

di ECKSTEIN Marian, vegyészmérnök, dr. MISZTÁL Stanislaw, vtyész, SIENK1EWICZ Barbara, vegyész, dr. ROSZKOWSKI Cndrzcj, biológus, Krakkó. PL

(73)

Krakowskie Zaklady Farmaceutyczne „Polfa”, Krakkó, PL

(54) ELJÁRÁS N-ACIL-TRIPTAMIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT

TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA.

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett« N-acil-triptamin-származékok és savaddíciós sói előállítására, a képletben

R, jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rj jelentése piridil-, trimetoxi-fenil-, vagy l-(pkIór-benzoil)-5-metoxi-2-metil-3-metilén-indolcsoport. oly módon, hogy egy karbonsavat, így nikotinsavat, trimetoxi-benzoesavat vagy l-(pkIór-benzoíi)-5-metoxi-2-meti!-indi!-3-ecetsavat klór-hangyasav-alkilészterrel reagáltatunk trietilamin jelenlétében, majd a reakcióelegyhez egy (II) általános képletű triptamin származékot, a képletben R, és R2 jelentése a fenti, vagy előzetes trietilamin adagolás után arínak ásványi savval képzett addíciós sóját adjuk és kívánt esetben a reakcióterméket elválasztás után gyógyszerészeti célra alkalmas sóvá alakítjuk. Az (I) általános képletü vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyulladásgátló és analgetikus hatású gyógyszerkészítmények állíthatók elő.