187397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acilamino-metil)-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

187 397

It. táblázat (folytatás)

Példa

A-gyürü

B-gyűrű

R,

Rj

helyettesítői

helyettesítői

n

r4

r5

Só

Op. °C

K

Rt

r6

R,

9X.

CM,

H

H

H

2-F

5-N02

0

H

H

1,2 llCl-0,2 HjO

119-123

w.

CM,

H

H

H

H

H

0

2-OCOCHj

H

bázis

olaj

100.

ch3

H

8-0 H

H

H

H

0

4-CHj

H

1,15 HCl-0,25

CjHjOH

127-131

101.

ch3

H

H

H

2-CI

6-F

0

4-CN

H

HC1

233-237

(b)

102.

ch3

H

H

H

2-CHj

H

0

4-CN

H

HCI0,35(CHj)2- CO-0,15 H20

174-180

103.

CMj

H

H

H

H

H

0

4-CN

H

HCI •

208-212

104.

cm3

H

7-CI

H

H

H

1

H

H

HC1

218-220

105.

CMj

H

7-CI

H

H

H

1

3,4-di-OCHj

HCI

192-195

106.

cm3

H

7,8-0—

CH2 —O

H

H

1

3,4-di-OCHj

HCI

178-180

107.

CMj

H

H

H

H

H

1

4-Br

H

1,5 HCI-0,3 H20

194-197

108.

CM,

H

H

H

H

H

1

4-C1

H

HC10,7 H20

98-102

109.

CMj

11

H

H

4-Br

H

1

4-Br

H

HCI 0,3 H20

179-182

110.

CM,

H

H

H

2-F .

H

1

2-CI

H

HCI

171-174

1 II.

CH,

H

H

H

4-F

H

1

2-CI

H

bázis-0,15 H20

143-145

112.

cm3

H

H

H

2-F

H

1

4-CI

H

HC10,6 H20

99-105

113.

CH,

H

H

H

4-F

H

1

3-CI

H

bázis

141—145

114.

CM,

H

H

H

4-F

H

1

4-CI

H

HCI

205-209

115.

CM,

H

H

H

2-F

H

1

H

H

0,875 HCL- 1 H20

107-112

116.

CM,

H

H

H

2-F

H

1

3-CLH

bázis

169-170

1! 7.

CM,

H

7,8-di-OCHj

H

H

1

2-CL

H

HCI

211,5-212

118.

CM,

M

7-Br

H

2-CL

H

1

3,4-0—C2H4

— O

HCI

.177-179

1 19.

CH,

H

7-Br

H

2-CI

H

1

3,4-di-OCHj

HCI

190-191

120.

CH,

H

H

H

H

H

1

3-0

H

1,1 HCl-0,6 H20

92-96

121.

CH,

H

H

H

2-F

H

1

2,4-di-CI

bázis-0,15 HCI

109-112

122.

CH,

H

8-F

H

2-F

M

1

H

H

HCI

88-90

123.

CH,

H

7-F

8-CHj

H

H

1

H

H

HCI 0,4 H20

95-99

124.

CH,

H

7-CHj

8-F

H

H

1

H

H

HCI

120-125

125.

CH,

H

8-CHj

H

2-F

H

1

H

H

bázis

151-154

126.

CM,

H

8-CH,

H

4-F

H

1

4-OCHj

H

1,1 HCl-0,4 H20

110-115

127.

CMj

M

8-CHj

H

2,4-di-Cl

1

H

H

HCI 0,5 H20

123-127

128.

CH,

H

8-OCHj

H

2-F

H

1

H

H

HCI 0,5 H20 1,55 HCI-0,3

113-117

129.

CH,

H

8-OCH,

H

2-F

H

1

2-CI

H

HjO-0,25

(CHj)2CO

123-128

130.

C,H,

H

H

H

2-F

H

1

2-CI

H

bázis

147-150

131.

CjHj

H

H

H

2-F

H

1

2-F

H

bázis

90-96

132.

m-C4Hq

H

H

H

2-F

H

1

2-CI

H

bázis

174-176

1.33.

n-CjH,

H

H

H

2-F

H

1

2-CI

H

bázis

167-172

134.

CMj

H

H

H

2-CHj

H

1

2-CI '

H

HCI-0,1

110-115

(CH3)2CO0,05 CH3COOC2H5- •0,25 H20

135.

CM,

M

H

H

4-F

H

T

4-OH

H

. 1,75 HCl-0,4 H20

125-128

1.36.

CMj

H

H

H

H

H

2

4-0 H

H

1,9 HCl'0,9 H20

136-139

137.

CMj

H

H

H

2-F

H

2

H

H

1,6 HCI 1,2 HjO

94-101

138.

CH,

H

8-CH,

H

2-F

H

2

H

H

bázis-0,1 CjHjOH

128-130

139.

CH,

H

8-OCHj

H

2-F

H

2

H

H

1,65 HCl-0,45 HjO

112-116

140.

CMj

11

8-CMj

H

2-F

H

2

4-OCHj

H

HCI 0,39 H20 HCI-87-93

14!

ii

11

M

11

2-F

II

0

4-CFj

H

■0,3 i-CjH,OH■0,2 H20

128-131

142.

n-C4l l„

H

H

H

H

H

0

4-CFj

H

HCI

p-tos

188-190

143.

C.ll,

II

H

M

2-F

H

0

4-CFj

H

0,1 HjO-0,4 i-CjHjOH

170-172

144.

Cd 1 ,

11

11

II

H

H

0

4-CFj

H

p-tos

210-212

145.

Cdl,

11

H

H

2-F

H

0

2-OH

H

cyclam

155-157

140.

C. H,

H

H

H

H

H

0

2-OH

H

HCF0,05 i-CjHjOH 0,1 H20

183-185

147.

CMj

(CHj),CH

H

H

H

H

0

2-CI

H

bázis

152-154

148.

CIIj

11

7-F

H

H

H

0

4-CN

H

bázis

166-167

149.

CMj

II

7-F

M

2-F

H

0

4-CN

H

bázis

146-148

150

CMj

II

7-F

H

2-F

H

1

3.4-di-OCH,

bázis

75-81

151

CM,

11

8-CH,

II

2-F

11

1

3.4-di-OCM,

bázis

118-121

152.

CMj

li

H

H

2-CI

H

1

4-OCHj

H

HCI

177-179

15.3.

CH,

II

8-CH,

H

4-NO,

H

0

4-OCHj

H

HCI

212-216

154.

Cll,

II

7-CH,

11

4-F

II

0

4-F

H

HCI

225-227

li bomlás; IK'I. hidioklorid: p-los - p-loluols/ulfonál; bá/is = szabad bázis; cyclan = ciklamát

10