187397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acilamino-metil)-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására
187 397 II. táblázat t folytatás: Példaszám R, Rí A-gyűrü B-gyűrű helyettesítői helyettesítői Rö R7 R| Rfl n . R« r5 Só Op. "C 29. CHj H H H 2-F H 0 2-OCH3 H HCI 0,2 h2oo,i í-C3H,OH 213 216 30. CHj H H H 2-F H 0 3-OCHj H HC1 225 228 31. ch3 H H H 2-F H 0 4-OCHj H HCl-0,4 i-C,H7OH 210-205 32. ch3 H H H 2-F H 0 4-CF3 H HCI 184-188 33. ch3 H H H 2-F H 0 4-OH H HC1 253-257 34. ch3 H H H 2-F H 0 3-CN H HC1 185 188 35. ch3 H 8-CHj H 4-F H 0 4-OCHj H HC1 255 259 36. ch3 H H H 2-F H 0 3-OH H bázis 200 201 37. ch3 H H H 2-F H 0 3,4-0—CH2—O HC1 190-192 38. ch3 H H H 4-F H 0 2-OCHj H HC1 175-181 39. ch3 H H H 4-F , H 0 4-OCHj H HC1 147-154 40. ch3 H H H 4-F H 0 2-CHj H HCI 125-128 41. ch3 H H H 4-F H 0 3-CHj H HCI 199-203 42. ch3 H H H 4-F H 0 4-CHj H bázis • 77-83 43. ch3 H H H H H 0 4-OC2H< H 1,05 HCI 196-201 44. ch3 H H H 2-F H 0 2-OH H HCI 219-223 45. CHj H 7-CHj H 2-F H 0 3,4-di-Cl HCI 220 225 46. CHj H 7-CH3 H 2-F H 0 H H HCI 249-254 47. ch3 H 8-OCH3 H 4-F H 0 2-C1 H HCI 236-239 48. ch3 H 7,8-0--CH2—O H H 0 H H HCI 253- 262 49. ch3 H 7,8-0--CH2—O H H 0 2-C1 H HCI 246-253 50. ch3 H 7,8-0— C2H4—0 H H 0 3,4-di-Cl HCI 263-266 51. ch3 H 7,8-0— C2H4—0 H H 0 H H HCI 267-274 52. ch3 H 7-OCH3 H H 0 H H HCI 252-257 53. ch3 H 8-OCH3 H 4-CFj H 0 H H HCI 239-241 54. CH, H 8-OCH3 H 3-CFj H 0 H H HCI 211 213 55. ch3 H 8-OCH3 H 2-F H 0 3,4-di-Cl HCI 202-203 56. ch3 H 8-OCH3 H 3-F H 0 3,4-di-Cl HCI 215-217 57. ch3 H 8-OCH3 H 3-F H 0 H H HCI 200-232 58. ch3 H 8-F H H H 0 H H HCI 214-217 59. ch3 H 8-OCH3 H 2-F H 0 H H HCI 216-219 60. ch3 H H H 2-F H 1 2-F H bázis 146-147 61. CH, H 7-Br H 2-C1 H 0 3-F H HCI 243-245 62. ch3 H 7-Br H 2-CL H 0 2-F H HCI 215-217,5 63. . ch3 H 7-Br H 2-C1 H 0 3,4-0—CH2 — O HCI 250 251 64. ch, H 7-Br H 2-Cl H 0 3,4-di-OCHj HCI 237-239 65. ch3 H 7,8-di-OCH3 3,4-di-OCH3 0 2-F H hcih2o 167-170 66. ch3 H 7-Br H 2-C1 H 0 4-F H HCI 226-229 67. CHj H 7-Br H 2-C1 H 0 2-C1 H HCI 205 208 68. ch3 H H H 2-F H 0 2,4-di-Cl HCI 180-185 69 CH., H H H 4-F H 0 4-F H HCI 182-187 70. CH, H 8-F H 2-F H 0 H H HCI 191-194 71. CH, H 7-F 8-CH3 H H 0 H H HCI 112 116 72. ch3 H 7-CH3 8-F H H 0 H H HCI 233-237 73. ch3 H H H 4-Br H 0 4-C(CH3)j H bázis I74-175 74. ch3 H H H 4-Br H 0 H H bázis 168171 75. ch3 H H H 4-F H 0 3-OCHj H HCI 199-204 76. ch3 H H H 4-F H 0 4-OH H 1,25 HCL0.65 C2H5OH 184 189 77. ch3 H 8-CHj H 2-F H 0 H H bázis 174 175 78. CH, H 8-CHj H 4-F H 0 H H bázis-1 II.() 91 93 79. CH, H 8-CHj H 4-F H 0 4-CH3 H bázis-1 H20 93 96 80. ch3 H 8-CH3 H 2-CH3 H 0 H H HCI 231 235 81. ch3 H H H 2-F H 0 4-NH2 H HCI 115 119 82. ch3 H H H 4-F H 0 4-NHCOCHj H bázis 112 126 83. ch3 H H H 4-F H 0 4-NHCHj H HCI 165 170 84. ch3 H H H 4-F H 0 4-N(CH3)2 H HCI 162 166 85. CH, H 8-CHj H 2,4-di-Cl 0 H H HCI 252-256 86. CH3 H H H 2-CH3 H 0 4-F II HCI 206- "*10 87. CH, H 8-OCHj H 2-F H 0 4-CH3 H HCI 160 162 88. ch3 H 8-OCH3 H 2-F H 0 H H p-tos IS2 183 89. CH, H 8-OCH3 H 4-Br H 0 H H HCI \39 241 90. ch3 H H H 2,4-di-CH 3 0 11 H HCI 195-197 91. CH3 H H H 4-0 H H 0 4-OH H HCI 105 109 92. n-C4H, H 8-Br H 4-F H 0 4-N02 H HCI 197 ■’00 93. ch3 H 7-CH3 H 4-F H 0 H H HCI 194 197 94. CHj H 7-CHj H 4-F H 0 4-OCH, II HCI ■US " 1 1 95. CHj H 8-CH, H H H 0 H H HCI 248 ’5^ 96. CH, H H H H H 0 3-OH 4-CH3 HCI 173 178 97. CHj H 8-N02 H H H 0 4-CH, H HCI 241 245 9
