187397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acilamino-metil)-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81. 12. 18.

(21) 3849/81

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: DE:

80. 12. 20.

(P 30 48 264.5)

A közzététel napja: (41) (42) 1983.

10. 28.

Megjelent: (45) 1987. 12. 23.

1

(11> 187 397

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZ04

C 07 D 243/16

^ Szabadalmi Tár.'-Ü(lajdona_

Feltaláló(k): (72)

dr. ZEUGNER Horst, vegyész, dr. BENSON Werner, vegyész, dr. LIEPMANN Hans, vegyész, Hannover, dr. RÖMER Dietmar, farmakológus, Allschwil, dr. MILKOWSKI Wolfang, vegyész, Burgdorf, DE

Szabadalmas: (73)

Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover, DE

(54) ELJÁRÁS 2-(ACIL-AMINO-METIL)-1,4-BENZODIAZEPIN-SZÁRM AZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben

R, jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R3 jelentése (VII) általános képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkoxi-, hidroxil-, nitro-, trifluormetil-, ciano-, amino-, mono- vagy di-alkilamino-, monoalkanoilamino- vagy alkanoil-oxi-csoport és R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, hidroxil- vagy kis szénatomszámú alkanoil-oxi-csoport; vagy R4 és R5 együtt metilén-dioxi- vagy etilén-dioxicsoportot képeznek; n jelentése 0, 1 vagy 2;

Re jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkoxi-, hidroxil-, nitro-, trifluormetil- vagy aminocsoport; és

R7 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkoxi- vagy hidroxilcsoport; vagy R6 és R7 együtt metilén-dioxi- vagy etílén-dioxi-csoportot képeznek;

R8 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkoxi-, hidroxil-, nitro-, trifluormetil-, ciano- vagy aminocsoport; és

R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkil-, alkoxi- vagy hidroxilcsoport) optikailag aktiv antipódjaik és savaddíciós sóik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet valamely (III) általános képletü karbonsavval vagy reakcióképes karbonsavszármazékkal (mely képletben Y jelentése hidroxilcsoport, halogénatom, alkoxicsoport vagy vala-II

0

• CH.-NH-R.