187384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidinonok előállítására

1

187 384

2

13. példa

2-{4-[ 3-(2-Hidroxi-3-/3-metil-fenoxi/-propil-amino ) -propoxi ]-fenil}-3-metil-8-metoxi-3,4- dihidro-kinazolin-4-on

A 3. példával analóg módon 2-[4-(3-klór-propoxi)-fenil]-3-metil-8-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és 2-hidroxi-3-(3-metil-fenoxi)-propilaminból állítjuk elő. Olvadáspontja 138-140°. Kitermelés 63%.

Elemi összetétel:

C29H33N305 (503,60) képlet alapján számított: C 69,16 H 6,60 N 8,34%

talált: C 68,98 H 6,64 N 8,33%.

14. példa

2- {4-[ 2-Hidroxi-3-( 2-j2-metoxi-fenilj-etil-amino ) - -propoxi ]-fenil}-3-metil-6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-on

A 2. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3-metil-6,7-dimetoxi-3,4-dihidrokinazolin-4-onból és 2-(2-metoxi-fenil)-etil-aminból állítjuk elő. A trihidroklorid olvadáspontja 188-192°.

Kitermelés 29%.

Elemi összetétel:

C„H36C13N306 (628,96) képlet alapján számított: C 55,37 H 5,76 N 6,68 Cl 16,91%

talált: C 55,51 H 5,75 N 6,67 Cl 16,20%.

15. példa

2-{4-[ 2-Hidroxi-3~ (2-/2-metil-fenoxi/-etil-amino)-propoxi]-fenil}-3-metil-6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-on

A 2. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3-metil-6,7-dimetoxi-3,4-dihidrokinazolin-4-on-ból és 2-(2-metil-fenoxi)-etil-aminból állítjuk elő. Olvadáspontja 195-198°. Kitermelés 13%.

Elemi összetétel:

C29H33N306 (519,57) képlet alapján: számított: C 67,03 H 6,40 N 8,09% talált: C 67,23 H 6,53 N 8,13%.

16. példa

2-[ 4-( 3-terc-Butil-amino-propoxi) -feni! J-3-metil-6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-on

A 3. példával analóg módon 2-[4-(3-klór-propoxi)-fenil]-3-metil-6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és terc-butil-aminból állítjuk elő. A hidroklorid olvadáspontja 283-286°. Kitermelés

78%.

Elemi összetétel:

C24H32C1N304 (461,97) képlet alapján számított: C 62,39 H 6,98 N 9,10 Cl 7,67%

talált: C 62,18 H 6,92 N 9,15 Cl 7,80%.

17. példa

2-{4-[3-(2-Hidroxi-3-l3-meíil-fenoxij-propil-amino ) -propoxiJ-fenil}-3-metil-6,7-dimetoxi-3,4- -dihidro-kinazolin-4-on

A 3. példával analóg módon 2-[4-(3-klór-propoxi)-fenil]-3-metil-6,7-dimetoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és 2-hidroxi-3-(3-metil-fenoxi)-propilaminból állítjuk elő. A hidroklorid olvadáspontja 222°. Kitermelés 22%.

Elemi összetétel:

C30H36C1N306 (570,07) képlet alapján számított: C 63,20 H 6,36 N 7,37 Cl 6,22%

talált: C 62,91 H 6,51 N 7,27 Cl 6,50%.

18. példa

2-[ 3-Metoxi-4- (2-hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi)-fenil]-3-metil-6-metoxi-3,4-dihidrokinazolin-4-on

Az 1. példával analóg módon 2-[3-metoxi-4-(l,2- epoxi-propoxi)-fenil]-3-metil-6-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és terc-butil-aminból állítjuk elő. Aceton és dietiléter elegyéből átkristályosítva olvadáspontja 100-105°. Kitermelés 73%.

Elemi összetétel:

C24H31N305 (441,53) képlet alapján számított: C 65,29 H 7,08 N 9,52%

talált: C 65,27 H 7,12 N 9,38%.

19. példa

2-[ 4- ( 2-Hidroxi-3-terc-butil-amino-propoxi) - -fenil]-3-metil-6-nitro-3,4-dihidro-kinazolin-4-on

Az 1. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3-metil-6-nitro-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és terc-butil-aminból állítjuk elő. Aceton és dietiléter elegyéből átkristályosítva olvadáspontja 267-270°. Kitermelés 31%.

Elemi összetétel:

C22H26N405 (426,48) képlet alapján: számított: C 61,96 H 6,15 N 13,14%,

talált: C 61,83 H 6,07 N 12,97%.

20. példa

2-[ 4-(2-Hidroxi-3-terc-buti/-amino-propoxiJ-fenil]-3,6-dimetil-3,4-dihidro-kina:olin-4-on

Az 1. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3,6-dimetil-3,4-dihidro-kinazolin-4- onból és terc-butil-aminból állítjuk elő. Aceton és dietiléter elegyéből átkristályosítva olvadáspontja 146-150°.

Kitermelés: 88%.

Elemi összetétel:

C23H29N303 (395,51) képlet alapján: számított: C 69,85 H 7,39 N 10,62%

talált: C 69,58 H 7,29 N 10,52%.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

9