187384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidinonok előállítására
1 187 384 2 Kitermelés 3,0 g (88%). Elemi összetétel: C18H17C1N203 (344,80) képlet alapján: számított: C 62,70 H 4,97 N 8,12 Cl 10,28% talált: C 62,45 H 4,84 N 8,07 Cl 10,09%. b) 2-[4-(3-terc-Butil-amino-propoxi) -fenil]-8- -metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-on Az 5. példa a) szakasza szerint előállított termék 1,5 g (4,4 mmól) mennyiségét 15 ml terő-butilaminnal együtt acélautoklávban 120°-on reagáltatjuk. A teljes átalakulás után a fölös amint vákuumban ledesztilláljuk, és a kapott maradékot 0,2-0,5 mm részecskeméretű kovasavgél-oszlopon kromatografálva és 19:1 arányú metilén-klorid-metanol eleggyel eluálva tisztítjuk. A bepárlás után kapott színtelen olajat acetonban feloldjuk és dietiléteres sósavval dihidrokloridként leválasztjuk. A dihidroklorid olvadáspontja 133-135°. Kitermelés 1,7 g (85%). Elemi összetétel: C22H29CI2N3O3 (454,60) képlet alapján számított: C 58,15 H 6,43 N 9,25 Cl 15,61% talált: C 58,03 H 6,40 N 9,16 Cl 15,34%. 6. példa 2-{4-[2-Hidroxi-3-( 2-/2-metoxi-fenill-etil-amino)-propoxi] -fenil}-3-metil-6-metoxi-3,4-dihidrokinazolin-4-on A 2. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3-metil-6-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és 2-(2-metoxi-fenil)-etil-aminból állítjuk elő. A dihidroklorid olvadáspontja 156-158°. Kitermelés 41%. . Elemi összetétel: C28H33CI2N3O5 (562,50) képlet alapján számított: C 59,79 H 5,91 N 7,47 Cl 12,61% talált: C 59,80 H 5,86 N 7,45 Cl 12,49%. 7. példa 2-[4-(2-Hidroxi-3-dietil-amino-propoxi)-fenil]-3--metil-6-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-on Az 1. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3-metil-6-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és dietil-aminból állítjuk elő. Aceton és dietiléter elegyéből átkristályosítva olvadáspontja 123-125°. Kitermelés 52%. Elemi összetétel: C23H29N3O4 (411,51) képlet alapján számított: C 67,14 H 7,10 N 10,21% talált: C 67,09 H 7,06 N 10,18%. 8. példa 2-f 4-(2~Hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)~ -fenilJ-3~metil-6-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4- on Az 1. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3-metil-6-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és izopropil-aminból állítjuk elő. Olvadáspontja 130-132°. Kitermelés 53%. Elemi összetétel: C22H27N3O4 (397,48) képlet alapján számított: C 66,47 H 6,84 N 10,57",, talált: C 66,39 H 6,86 N 10,60%. 9. példa 2-f 4-(2-Hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-fenil]-6-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-on A 4. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-6-metoxi-3.4-dihidro-kinazolin-4- onból és izopropil-aminból állítjuk elő. Olvadáspontja 198-201°. Kitermelés 42%. Elemi összetétel: C21H25N3O4 (383,45) képlet alapján számított: C 66,78 H 6,57 N 10,96% talált: C 65,59 H 6,42 N 10,73%. 10. példa 2-{4-f 2-Hidroxi-3-(2-j2-metoxi-fenilj-etil-amino)-propoxi]-fenil }-3-metil-8-metoxi-3 ,■4-dihidrokinazolin-4-on A 2. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3-metil-8-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és 2-(2-metoxi-fenil)-etil-aminból állítjuk elő. A dihidroklorid olvadáspontja 120-125°. Kitermelés 62%. Elemi összetétel: C^gH^CljNjO; (562,50) képlet alapján: számított: C 59,79 H 5,91 N 7,47 Cl 12,61% talált: C 59,52 H 5,86 N 7,41 Cl 12,48%. 11. példa 2-[ 4- (2- Hidroxi-3-dietil-amino-propoxi) -fenil]-3- ~metil-ö-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-on Az 1. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3-metil-8-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és dietil-aminból állítjuk elő. A dihidroklorid olvadáspontja 127-133°. Kitermelés 71%. Elemi összetétel: a C23H3, C12N304 (484,43) képlet alapján számított: C 57,03 H 6,45 N 8,67 Cl 14,64% talált: C 57,11 H 6,41 N 8,63 Cl 14,28% 12. példa 2-{4-[ 2-Hidroxi-3-(2-/2-metoxi-fenoxi/-etil-amino ) -propoxi ]-fenil}-3-metil~8-metoxi-3,4- -dihidro-kinazolin-4-on A 2. példával analóg módon 2-[4-(l,2-epoxipropoxi)-fenil]-3-metil-8-metoxi-3,4-dihidro-kinazolin-4-onból és 2-(2-metil-fenoxi)-etil-aminból állatjuk elő. A hidroklorid olvadáspontja 120-125°. Kitermelés 45%. Elemi összetétel: C28H32CIN3O5 (526,04) képlet alapján számított: C 63,93 H 6,13 N 7,99 Cl 6,73% talált: C 63,81 H 6,04 N 8,03 Cl 6,84%. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
