187354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lúgos anyagot tartalmazó fájdalomcsillapító kapszula előállítására
1 187 354 2 keveréket nem kapunk. Ezt a keveréket nedvesítjük forró, vizes anyaggal (például ionmentes vagy desztillált vízzel). Ha szükséges, a szerves savat, például citromsavat is hozzáadhatjuk az oldathoz. A kapott nedves keveréket megszárítjuk, majd a szárított anyagot egy oszcillátoron engedjük keresztül mindaddig, míg szükséges mesh-értéket nem kapjuk, hogy a granulált termékhez jussunk. Más kötőanyagok, mint például csúsztatóanyagok is adhatók hozzá, majd ezt a granulátumot tablettázzuk. Az alkalikus tabletta méretét úgy kell meghatározni, hogy maximális súlyú anyagot tartalmazzon, magnézíum-hidroxíd vagy a magnézíum-oxid és a magnézium-hidroxid kombinációjaként adhatjuk a granulálás előtti lúgos keverékhez. Mivel a szemcsézési lépés magába foglalja a granulálás előtti keverék vízzel való nedvesítését, ha magnézium-oxidot használunk, a magnézium-oxid bizonyos része magnézium-hidroxiddá alakulhat. Az is előnyös, ha az alkalikus tablettába duzzasztószert teszünk, hogy ezzel a terméknek a szétesési sebességét megnöveljük a gyomorban. Számos anyag ismert a tablettázó szakmában, amelyek ellátják ezt a funkciót. Idetartoznak a következő anyagok: kukoricakeményítő, burgonyakeményítő, búzakeményítő, módosított keményítő (például Sta-Rx) és nátrium-karboximetil-keményítő (például Primojel). Ezek az anyagok rendszerint körülbelül 5%-tóf körülbelül 20-25%-ig terjedő mennyiségben fordulnak elő az alkalikus tablettában, az alkalikus tabletta teljes súlyára számítva. Más adalékanyagokat is adhatunk az alkalikus tablettához, hogy ezzel javítsuk fizikai vagy érzékszervi jellemzőit, vagy megkönnyítsük az alkalikus tabletta előállítását. így egy szerves savat, például citromsavat adhatunk, hogy megnöveljük az alkalikus tabletta keménységét, és ezzel javítsuk a kezelhetőségét. Ehhez hasonlóan, egy csúsztatóanyag, mint például a magnézium-sztearát, sztearinsav vagy szilikon-folyadék adható hozzá, hogy megkönnyítsük az alkalikus granulátum tablettázását. Számos eljárás ismert a szakmában jártas szakember számára, melyek használhatók a találmány szerinti termékek előállítására. Az előnyös eljárások egyike szerint az alkalikus tabletta előállítása során először összekeverjük az alkalikus adalékanyagot vagy adalékanyagokat egy duzzasztószerrel, például kukoricakeményítővel, amíg homogén keveréket nem kapunk. Ezt a keveréket nedvesítjük forró, vizes anyaggal (például ionmentes vagy desztillált vízzel). Ha szükséges, a szerves savat, például citromsavat is hozzáadhatjuk az oldathoz. A kapott nedves keveréket megszárítjuk, majd a szárított anyagot egy oszcillátoron engedjük keresztül mindaddig, mig a szükséges mesh-értéket nem kapjuk, hogy a granulált termékhez jussunk. Más kötőanyagok, mint például csúsztatóanyagok is adha- 5 tok hozzá, majd ezt a granulátumot tablettázzuk. Az alkalikus tabletta méretét úgy kell meghatározni, hogy maximális súlyú anyagot tartalmazzon, minimális térfogatban, hogy könnyen beledobható legyen egy zselatin kapszulába, például jfO zselatin 10 kapszulába. Ezt úgy hajtjuk végre, hogy az alkalikus tablettát gömb, vagy közel gömb formára képezzük ki, és a diagonális mérete nem lehet nagyobb, mint a kapszula nyitott végének az átmérője. A tabletta átmérője a legnagyobb kiterjedésénél 15 általában körülbelül 5,71 mm-től körülbelül 6,1 nim-ig terjedő tartományban lehet, de lehet 5,3 mm-től körülbelül 6,48 mm-ig terjedő tartományban, egy IjO kapszula számára. Mivel a granulátumot igazi gömb-alakú tablettá- 0 v á préselni igen nehéz a találmány szerinti, előnyös gyakorlatban, módosított mélygömb lyukasztót használtunk. Ennek eredménye egy módosított gömb-alakú tabletta, melynek a formája hengeralakú, alsó és felső dómmal. Ebben az esetben a 25 tabletta fontos mérete a hossz keresztmetszeti átmérője a tablettának, amely az egyik függőleges oldal tetejétől a másik függőleges oldal aljáig terjed. A megfelelő átmérő a körülbelül 5,3 mm-től körülbelül 5,71, vagy 6,2 mm-ig terjedő tartományban 30 van. Miután az alkalikus tabletták elkészültek, egy töltőállomásba kerülnek, ahol mindegyiküket egy kapszulába helyezik, majd az alkalikus tablettát tartalmazó kapszula egy másik gépbe kerül, ahol 35 megkapja az elporított aszpirin-keveréket. Miután megkapta az elporított aszpirin-keveréket, a kapszulát lezárják, a kapszula felső felével, és ezzel a termék elkészült. A találmány szerinti eljárásban alkalmazott kap- 40 szulák szokásos zselatin kapszulák; jól ismertek a szakmában járatos szakemberek számára. Ezek valamelyest változhatnak méretükben, de általában a méretük #0, #1, #2 és ff3. Mivel az aszpirinnek a véráramba való gyors felszívódása kívánatos tulaj- 45 donság, nagyon előnyös olyan kapszulát használni, mely önmaga is könnyen feloldódik. Mindezeket figyelembevéve, nagyon hasznos, ha a kapszulát alkotó zselatin anyagába körülbelül 10 súly%-nyi kalcium-karbonátot teszünk, a súly%-ot az említett 50 kapszula teljes súlyára számítjuk. A találmány szerinti eljárás további jellemzésére a következő példákat adjuk meg, azonban ezek nem limitálják a találmány szerinti eljárást. 1. példa CL 1561-61 készítmény Dózisban lévő mennyiség Tételszám Adalékok Mennyiség gramm-ban 60 000 kapszulához 50,00 1 I. rész: alkalikus tabletta magnézium-karbonát 3 000 120,00 2 kalcium-karbonát 7 200 2,50 3 citromsav (vízmentes) 150 4
