187307. lajstromszámú szabadalom • 2-szulfinil-5-szulfonil-1,3,4-tia-diazolszármazékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 187 307 2 A találmány 2-szulfinil-5-szulfonil-l,3,4-tiadiazol-származékokat tartalmazó, mezőgazdaságban alkalmazható fungicid szerekre vonatkozik. Ismertek már olyan fungicid készítmények, amelyek hatóanyagként 2,5-szulfonil-l,3,4-tia-diazolszármazékokat tartalmaznak (1 695 847 számú német szövetségi köztársaságbeli szabadalmi leírás). Ezek azonban nem mindig mutatnak kielégítő hatást, különösen a gabonában fellépő gombákkal szemben. A találmány feladata olyan fungicid szer kidolgozása, amely különösen a gabonában fellépő gombákkal szemben hatásos. Ezt a feladatot a találmány értelmében egy olyan szerrel oldjuk meg, amely hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletü vegyületet tartalmaz, ahol a képletben R, és R2 azonos vagy eltérő jelentésű és 16 szénatomos alkilcsoportot jelent. A találmány szerinti készítmények a gabonában fellépő gombákkal szemben meglepően jobb hatást mutatnak, mint a hatóanyagként hasonló szerkezetű vegyületeket tartalmazó ismert készítmények, és így különösen előnyösen alkalmazhatók gabona-, Így árpa-, zab-, rozs- és búzakultúrák gombafertőzéssel szembeni megvédésére. Ezenkívül az ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények kitűnő hatást mutatnak a legkülönbözőbb fajtájú levél- és talajgombákkal szemben, valamint megfelelő kemoterápiás indexük is van A készítmények további jelentős előnye az, hogy a fungicidként nagyon hatásos, azonban toxikológiai szempontból veszélyes higany-vegyületekhez képest a környezet különösen jól elviseli őket. A találmány szerinti készítmények hatása részben a gyakorlatban alkalmazott, más szerkezetű hatóanyagokat tartalmazó készítmények hatását is felülmúlja, így például azokét, amelyek az alábbi hatóanyagokat tartalmazzák: mangán-etilén-biszditiokarbamát, N-(triklór-meti!-tio)-tetrahidroftálimid, 3-(triklór-metil)-5-etoxi-1,2,4-tia-diazol, pentaklór-nitro-benzol, metil-l-(butil-karbamoil)-2-benzimidazol-karbamát és 3-(3,5-diklór-fenil)-5- metil-5-vinil-1,3-oxazolidin-2,4-dion. Minthogy a találmány szerinti készítmények a gyakorlatban szóba jövő mennyiségekben a talajban stabilisak és nem fitotoxikusak, jó eredménnyel alkalmazhatók talajkezelésre is. A jól irtható gombákhoz tartoznak az alábbiak: Botrytis cinerea, Leptosphaeria nodorum (=Septoria nodorum), Micronectriella nivalis (= Fusarium nivale), Phytophthora infestans, Piricularia oryzae, Plasmopara viticola, Pyrenophora graminea (= Helminthosporium gramineum), Tilletia caries, Uromyces appendiculatus (= Uromyces phaseoli), Ustilago avenae, Venturia inaequalis (= Fusicladium dentriticum) és egyebek. A találmány szerinti készítmények közül nagyon jó fungicid hatásukkal azok tűnnek ki, amelyek hatóanyagként olyan (1) általános képletü vegyületeket tartalmaznak, ahol a képletben R, és/vagy R2 metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil-, n-pentil-, szek-pentil-, izopentil-, nhexil-, szek-hexil-, vagy izohexilcsoportot jelent. Ezek közül kiemelkedő hatást mutatnak azok a készítmények, amelyek hatóanyagként 2-(etil-szulfinil)-5-(metil-szulfonil)-l,3,4-tia-diazolt, 2-(eti!-szulfini!)-5-(etil-szulfonil)-1,3,4-tia-diazolt, 2-(etil-szulfinil)-5-(propil-szulfonil)-1,3,4-tiadiazolt, 2-(etil-szulfinil)-í>-(butil-szulfonil)-1,3,4-tia-diazolt és 2-(etil-szulfinil)-5-(izopropil-szulfonil)-1,3,4-tia-diazolt tartalmaznak. A találmány szerinti készítmények egy vagy több (I) altalános képletü hatóanyagot tartalmazhatnak, és kívánt esetben egyéb fungicidekkel, nematocidokkal, inszekticidekkel és más kártevőirtószerekkel kombinálhatok, a kívánt céltól függően. A találmány szerinti készítmények például porok, porozószerek, granulátumok, oldatok, emulziók vagy szuszpenziók lehetnek, amelyek folyékony és/vagy szilárd hordozóanyagokat, illetve hígítószereket és adott esetben felületaktív anyagokat tartalmazhatnak. Alkalmas folyékony hordozóanyag a víz, ásványi olajok vagy egyéb szerves oldószerek, így például xilol, klórbenzol, ciklohexanol, dioxán, acetonitril, etil-acetát, dimetil-formamid, izoforon és dimetil-szulfoxid. Szilárd hordozóanyagként megfelel a mészkő, kaolin, talkum, kréta diatomaföld és egyéb anyagok, valamint a természetes vagy szintetikus kovasav. felületaktív anyagokként példaképpen megnevezzük a ligninszulfonsavak sóit, az alkilezett benzo'szulfonsavak sóit, a szulfonált savamidokat és azok sóit, a polietoxilezett aminokat és alkoholokat. Ha a készítményeket vetőmagcsávázásra használjuk, színezékeket is adhatunk hozzájuk, hogy a csávázott vetőmagnak jól látható színt adjon. A készítmény hatóanyag-koncentrációját széles határok között változtathatjuk. A készítmény pontos hatóanyag-koncentrációja főként attól a menynyiségtől függ, amelyben a készítményt alkalmazni kell. A készítmények például legfeljebb 95 tömeg%, előnyösen 20-50 tömeg% hatóanyagot és 99-5 tömeg“-/ folyékony vagy szilárd hordozóanyagot, valamint adott esetben legfeljebb 20 tömeg% felületaktív anyagot tartalmaznak. A készítmények előállítására például az alábbi alkotórészeket használjuk fel: a) 95 tömeg% 2-(etil-szulfinil)-5-(butil-szulfonil)-1.3.4- tia-diazol, 4 tömeg% kaolin, 1 tömeg% N- metil-N-oleil-taurin-nátriumsó és ligninszulfonsavkcdciumsó alapú felületaktív anyag; b) 80 tömeg% 2-(etil-szulfinil)-5-(butil-szulfonil)-l,3,4-tia-diazol, 10 tömeg% lignin szulfonsavkalciumsó, 3 tömeg% tetra(etilén-glikol)-nonilfenil-éter-monokénsav-észter-ammóniumsó 7 tömeg% kolloidális kovasav: c) 20 tömeg% 2-(etil-szulfinil)-5-(butil-szulfonil)-1.3.4- tia-diazol 70 tömeg% montmorillonit, 8 tömeg// cellszurok, 2 tömeg% zsírsav kondenzációs termék alapú nedvesítőszer; d) 10 tömeg% 2-(etil-szulfinil)-5-(butil-szulfon;l)-l,3,4-tia-diazol, 70 tömeg% xilol, 10 tömeg% izoforon, 10 tömeg% alkil-poli(glikol-éter)-ből, al-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
