187300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szulfamoil-ortanilsav-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztArsasAg

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 1981. IL 20. (21) 415/81

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE (32) 1980. IL 22. (31) P 30 06 686.5

(11)

187300

Nemzetköz osztátyjelt#: (51) N8ZO,

C07C I47/U C 07 P 307/52

C 07 D 333/20

A közzététel napja: (42) 1983. x 28. Megjelent: (45) 1987. IX. 30.

^JgősTalálmányi] Szabadalmi Tár. TULAJ DONA

(72)

(73)

di. Stunn Karl, yígyi», Hetíeaheim, dr. Mu*ch*w«ck Roman, orvot, Frankfim/Maán, DE

Hoachit AG., FnnkAvt/M4ft DB

(54)

Eljárás 5-szulfamoil-ortalinsav-8zármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 5-szulfamoil-ortanilsav-származékok gyógyászatiig elfogadható sóinak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben R jelentése 1-10 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos alkenil-, 3-10 szénatomos cikloalkil-, 4-10

* szénatomos cikloalkil-alkii- vagy fenilcsoport, Ar jelentése fenil-, tienil- vagy furilcsoport.

* A találmány értelmében úgy járnak el, hogy

a) egy (II) általános képletü észtert - ahol Z jey lentése arílcsoport - bázissal elszappanosítanak, [ vagy

[ b) egy (III) általános képletü vegyületet - ahol ► X jelentése halogénatom - vagy annak sóját egy (IV) általános képletü aminnal - ahol Ar jelentése a fenti - reagáltatnak, vagy

c) egy (V) általános képletü vegyületet - ahol Y jelentése— S— vagy—SO-csoport - vagy annak sóját szulfonná oxidálják, majd a kapott vegyületet adott esetben sóvá alakítják. A találmány szerinti vegyületek nagyhatású sódiuretikumok.

R-^S-^-NH-C^ “Ar

RjNOjS^^^SOaH

(»I

CHj-Ar

H2N02S^5i^sS02-0 ~Z

(8)

(18)

HjN-CHj—Ar

(IV)

R“vvrvWM~CH2_Ar

(VI