187288. lajstromszámú szabadalom • Szinergizált herbicid készítmények
1 187.288 2 A találmány tárgya szinergizált herbicid készítmény, amely hatóanyagként (I) általános képletű tiolkarbamátszármazékot — R' etil-, benzil- vagy p-klór-benzil-csoport és abban az esetben, ha R’ etilcsoportot jelent, —R2 és R3 eghymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilvagy 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, és abban az esetben, ha R1 benzil vagy p-klór-benzil-csoportot jelent, —R2 és R3 egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy együttesen 5-7 szénatomos alkiléncsoport; és (II) általános képletü fenilkarbamoil-oxi-fenil-karbamát-származékot — R4 1-4 szénatomos alkilcsoport; —R5 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport - tartalmaz. A mezőgazdaságban állandóan felmerülő problémát jelent a haszonnövények megvédése a gyomoktól és más olyan vegetációtól, amely akadályozza a haszonnövények fejlődését. Ennek a problémának a megoldása érdekében a kutatók már igen sokféle vegyianyagot és készítményt állítottak elő, amelyekkel a nem kívánt növények növekedése hatékonyan gátolható. A szakirodalomban sokféle ilyen gyomirtószert ismertettek és a leírt hatóanyagok nagy része különböző gyomirtószer-készítmények alakjában kereskedelmi forgalomba is került. Egyes esetekben azt tapasztalták, hogy bizonyos gyomirtó hatóanyagokat egymással kombináltan tartalmazó készítmények hatékonyabbak, mint a kombinációban szereplő egyes hatóanyagokat külön-külön, ugyanolyan összmennyiségben tartalmazó készítmények. Ezt a jelenséget általában „szinergizmus”-nak nevezik, minthogy a kombináció hatékonysága meghaladja azt az értéket, amely az egyes alkotórészek hatékonyságának ismeretében várható lenne. Ilyen szinergizmus felismerésén alapul a jelen találmány is: azt tapasztaltuk, hogy a fentebb említett, ismert herbicid hatású (I) általános képletű tiolkarbamát-származékok és az önmagukban ugyancsak ismert herbicid hatású (II) általános képletü fenil-karbamoil-oxi-fenil-karbamát-származékok együttes alkalmazása esetén ez a kombináció az egyes alkotórészek önmagában ismert hatása alapján várható hatékonyságot lényegesen felülmúló hatást mutat. A találmány szerinti készítmény alkotórészeit képező két vegyülettipusról tehát külön-külon ismert, hogy gátló hatást gyakorolnak a növénynövekedésre. A herbicid hatású tiolkarbamát-származékokat a 3 185 720., 3 198 786. és 2 913 327. sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás ismerteti. A herbicid hatású karbamoil-oxid-fenilkarbamát-származékokat a 3 404 975. és 3 692 820. sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban írták le. A találmány szerinti szinergizált herbicid készítményekben például az alábbi (1) általános képletű tiolkarbamát-származékokat alkalmazzuk: S-etil-N-ciklohexil-N-etil-tiolkarbamát (cikloát) S-etil-di(n-propil)-tiolkarbamát (EPTC) S-(p-klór-benzil)-dietil-tiolkarbamát (bentiokarb) S-etil-diizobutil-tioIkarbamát (butilát) S-benzil-di(szek-butil)-tiolkarbamát S-benzil-hexahidro-1 H-azepin-1 -karbotioát S-(p-klór-benzil)-hexahidro-lH-azepin-l-karbotioát. Az (1) általános képletű tiolkarbamát-származékokat a 2 913 327., 3 185 720. vagy 3 198 786. sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásokban ismertetett módon állíthatjuk elő. A találmány szerinti szinergizált herbicid készítményekben előnyösen alkalmazhatók azok a tiolkarbamát-származékok, amelyeknek (I) általános képletében — R1 jelentése etil-, benzil- vagy p-klór-benzilcsoport, és abban az esetben, ha R1 etilcsoportot jelent, —R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy ciklohexilcsoport; és abban az esetben, ha R1 jelentése benzilvagy p-klór-benzil-csoport —R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy együttesen hexametiléncsoport. Különösen előnyösen alkalmazhatók azok a tiolkarbamát-származékok, amelyeknek (I) általános képletében —R1 jelentése etil-, benzil- vagy p-klór-benzücsoport, és abban az esetben, ha R1 etilcsoportot jelent —R2 jelentése etilcsoport; és —R3 jelentése ciklohexilcsoport; és abban az esetben, ha R1 jelentése benzil- vagy p-klór-benzil-csoport—R2 és R3 jelentése külön-külön etilcsoport vagy együttesen hexametiléncsoport. Előnyös hatású (II) általános képletü fenilkarbamoil-oxi-fenil-karbamát-származékok a találmány szerinti készítményekben a kővetkezők: 3-(3-metil-fenil-karbamoil-oxi)-fenil-karbamidsavmetil-észter (fenmedifam) - a (III) képletű vegyület, 3-(fenil-karbamoil-oxi)-fenil-karbamidsav-etilészter (dezmedifam) - a (IV) képletű vegyület. -A (II) általános képletű fenil-karbamoil-oxifenil-karbamát-származékokat a 3 404975. és 3 692 820. sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásokban ismertetett módon állíthatjuk elő. A leírásban alkalmazott „szinergizmus” és „szinergetikus” kifejezések - a fentebb mondottak értelmében - azt jelentik, hogy a szóbanforgó herbicid készítményekben a hatóanyagok kombinációja nagyobb mértékű hatást eredményez, mint amilyen az egyes, különállóan alkalmazott herbicid hatóanyagok hatása alapján várható lenne. A „herbicid” vagy „gyomirtószer” kifejezésen olyan anyagot értünk; amely gátolja bizonyos növények (vagy általában a növények) növekedését. A gyomirtás szempontjából hatékony mennyiségen a hatóanyagok vagy a hatóanyag-kombináció olyan mennyiségét értjük, amely bizonyos növények (vagy általában a növények) növekedését gyakorlatilag számottevő mértékben gátolja vagy mó -5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2