187281. lajstromszámú szabadalom • Eljárás linkomicin-származékok előállítására
1 187.281 2 gezzük állandó keverés közben, míg a hőmérséklet 40-45 °C-ra csökken. A kapott krém pH-értékét 2,5 g citromsav, 0,2 g, mintegy 50 g vízben oldott kétbázisú nátrium-foszfát adagolásával 3,5 értékre állítjuk be. Az igy kapott krémhez ezután olyan súlyú vizet adunk, hogy az összsúly 1000 g legyen és a készítményt keverjük amíg lehűl és megszilárdul, hogy homogenitását megtartsa. A készítményt embereknél hüvelyi fertőzések kezelésére alkalmazzuk. 10. készítménypélda Szemkenőcs előállítása 1000 g 0,5% U-57 930E illetve U-60 970E jelű vegyületet tartalmazó szemkenőcsöt készítünk az alábbi anyagok felhasználásával: U-57 930E vagy U-60 970E 5 g Bacitracin 12,2 g Polimyxin B sulfate (10 000 egység/mg) 1 g Vazelinolaj 250 g Gyapjúzsír 200 g Vazelin 1000 g súlyhoz szükséges mennyiségben. A szilárd komponenseket mikronméretre porlasztó berendezésben finoman eloszlatjuk és hozzáadjuk a vazelinolajhoz. A kapott reakcióelegyet kolloidmalomba visszük és így a mikroméretü részecskéket egyenletesen eloszlatjuk. A gyapjúzsírt és a vazelint együtt megolvasztjuk, szűrjük és hőmérsékletüket 45-50 °C-ra állítjuk be. Ehhez az anyaghoz hozzáadjuk a vazelinolajjal készített iszapszerű anyagot és a kapott kenőcsöt addig keverjük míg megdermed. A kenőcsöt célszerűen 1 gramm súlyt befogadó tubusba tesszük. A kenőcsöt embereknél és állatoknál a szem lokalizált fertőzéseinek kezelésére alkalmazzuk. A kompozíció tartalmazhat a gyulladás kezelésére szolgáló 5 g (0,05%) metilprednizolont is. Ebben az esetben a bacitracint és a polymixin B sulfate-ot nem alkalmazzuk. 11. készítménypélda Szem- és fülcseppek előállítása 1000 cm3 steril, vizes oldatot készítünk, amely a szem illetve a fül kezelésére alkalmas. Az oldat 10 mg U-57 930E illetve U-60 970E jelű vegyületet és 5 mg metilprednizolont tartalmaz 1 cm3 térfogatban. Az alábbi anyagokat használjuk fel: U-57 930E vagy U-60 970E 10 g Metilprednizolon-foszfát-nátrium 5 g Nátrium-citrát 4,5 g Nátrium-hidrogén-szulfit 1 g Polietilén-glikol 4000 120 g Mirisztil-y-pikolinklorid 0,2 g Polivinil-pirrolidon 1 g Ionmentesített víz 1000 cm3-hez szükséges menynyiségben. A komponenseket feloldjuk vízben és a kapott oldatot szűréssel sterilizáljuk. Az így kapott oldatot aszeptikus körülmények között steril csepegtetővei 5 ellátott üvegcsékbe töltjük. Az igy készitett kompozíció alkalmazható a szem és a fül gyulladásainak és fertőzéseinek helyi kezelésére, valamint állatok érzékenyebb bőrfelületeinek kezelésére. 10 12. készítménypélda Pasztillák előállítása 15 20 25 30 1000 db pasztillát készítünk az alábbi anyagok felhasználásával: U-57 930E vagy U-60 970E 100 g Neomicin-szulfát 50 g Polymyxin B sulfate (10 000 egység/mg) 1 g Etil-amino-benzoál 50 g Kalcium-sztearál 150 g Poralakú szacharóz 5000 g-hoz szükséges menynyiségben. A poralakú anyagokat alaposan összekeverjük, majd a tablettáknál szokásos módon 0,5 g súlyú pasztillákká sajtoljuk. A pasztillákat embereknél a száj és a köröm kezelésére alkalmazzuk. Az alkalmazás során a tablettákat a szájban kell tartani, ahol azok lassan feloldódnak. 13. készítménypélda Rektálisan alkalmazásra kerülő kúp előállítása 35 40 45 50 55 60 1000 db, egyenként 2,5 g súlyú kúpot készítünk, amelyek mindegyike 100 mg U-57 930E illetve U-60 970E jelű hatóanyagot tartalmaz. Ehhez a mennyiséghez az alábbi anyagokat alkalmazzuk: U-57 930E vagy U-60 970E 100 g Polymyxin B sulfate (10 000 egység/mg) 1,25 g Metilprednizolon 1 g etil-amino-benzoát 75 g Cinkoxid 62,5 g Propilén-glikol 162,5 g Polietilén-glikol 4000, 2500 g-hoz szükséges mennyiségben. Az U-57 930E illetve az U-60 970E jelű vegyületet, a Polymyxin B sulfate-ot, a metilprednizolont, az etil-amino-benzoátot és a cínkoxidot hozzáadjuk a propilén-glikolhoz és a kapott keveréket addig őröljük, míg a poralakú anyagok egyenletesen, finom eloszlásban diszpergálódnak. A polietilénglikol 4000-et megolvasztjuk és lassú keverés közben hozzáadjuk a propilén-glikol-diszperziót. A szuszpenziót 40 °C hőmérsékletű formákba öntjük. Lehűlés és megszilárdulás után a kúpokat kivesszük a formákból és fóliába csomagoljuk. A fentiek szerint előállított kúpok gyulladás és fertőzés rektális kezelésére alkalmasak. A készítményeket a szteroid nélkül is előállíthat-U
