187281. lajstromszámú szabadalom • Eljárás linkomicin-származékok előállítására
1 187.281 2 U-57 930E vagy U-60 970E 50 g Szulfadiazin 33,3 g Szulfamerazin 33,3 g Szulfametazin 33,3 g Citromsav 2 g Benzoesav 1 g Szacharin 700 g Tragantmézga 5 g Citromolaj 2 cm3 lonmentesített víz 1000 cm3 térfogathoz szükséges mennyiségben A citromsavat, a benzoesavat, a szacharint, a tragantmézgát és a citromolajat olyan mennyiségű vízben diszpergáljuk, hogy 850 cm3 oldatot kapjunk. Az U-57 930E illetve az U-60 970E jelű vegyületet és a finom poralakú szulfanilid-típusú vegyületeket bekeverjük a szirupba, míg egyenletes eloszlást érünk el. Ezután annyi vizet adagolunk, hogy az össztérfogat 1000 cm3 legyen. Az igy készített kompozíció felnőtteknél a tüdőgyulladás szisztemikus kezelésére alkalmazható, naponta négyszer 1 kávéskanál mennyiségben. 6. készítménypélda Parenterálisan alkalmazható oldat előállítása Steril, vizes oldatot készítünk intramuszkuláris felhsználás céljára, amely 1 cm3 térfogatban 200 mg U-57 930E illetve U-60 970E vegyületet tartalmaz. Az alábbi anyagokat alkalmazzuk: U-57 930E vagy U-60 970E 200 g Lidokain-hidroklorid 4 g Metilparaben 2,5 g Víz 1000 cm3 térfogathoz szükséges mennyiségben. A komponenseket feloldjuk vízben, az oldatot szűréssel sterilizáljuk. A steril oldatot fiolákba töltjük és a fiolákat lezárjuk. 7. készítménypélda Parenterális készítmény előállítása Steril, vizes oldatot készítünk intramuszkuláris felhasználás céljára, amelynek 1 cm3 mennyisége 200 mg U-57 930E illetve U-60 970E jelű vegyületet és 400. mg szpektinomicin-szulfátot tartalmaz. Az alábbi anyagokat alkalmazzuk: U-57 930E vagy U-60 970E 200 g Szpektinomicin-szulfát 400 g Laktóz 50 g Víz 1000 cm3 térfogathoz szükséges mennyiségben. Az U-57 930E illetve az U-60 970E jelű vegyületet, a szpektinomicin-szulfátot és a laktózt feloldjuk vízben és az oldatot szűréssel sterilizáljuk. A steril oldatot 2 cm3-enként aszeptikus körülmények között steril fiolákba töltjük és megfagyasztjuk. A vizet erős vákuum alkalmazásával eltávolít12 juk és a liofiiizált port tartalmazó fiolákat lezáijuk. Felhasználás előtt 2 cm3 oldattérfogathoz szükséges mennyiségű steril vizet adunk a fiolában lévő anyaghoz. 8. készitménypélda Helyileg alkalmazásra kerülő kenőcs előállítása 1000 g 0,25% hatóanyagtartalmú kenőcsöt készítünk az alábbi anyagok felhasználásával: U-57 930E vagy U-60 970E 2,5 g Cinkoxid 50 g Kalamin 50 g Vazelinolaj (nehéz) 250 g Gyapjúzsír 200 g Vazelin 1000 g súlyhoz szükséges mennyiségben. A vazelint és a gyapjúzsírt megolvasztjuk és az olvadékhoz hozzáadunk 100 g vazelinolajat. A fennmaradó mennyiségű vazelinolajhoz hozzáadjuk az U-57 930E illetve az U-60 970E jelű vegyületet, a cinkoxidot és a kalamint és az így kapott reakcióelegyet addig keverjük, míg a porok finoman és egyenletesen diszpergálódnak. A kapott porkeveréket hozzáadjuk a vazelin-keverékhez és addig keverjük, amig a kenőcs megszilárdul. A kenőcsöt helyileg alkalmazzuk emlősök bőrén a fertőzések kezelésére. A fenti készítményt elkészíthetjük cinkoxid és kalamin nélkül is. A leírt eljárással készíthetünk 0,5,1, 2 és 5% U-57 930E illetve U-60 970E jelű vegyületet tartalmazó készítményeket is a megfelelő mennyiségű hatóanyag felhasználásával. 9. készítménypélda Krém készítése 1000 g hüvelyben alkalmazásra kerülő krémet készítünk az alábbi anyagok felhasználásával: U-57 930E vagy U-60 970E 50 g Tegacid Regular* 150 g Cetvelő 100 g Propilén-glikol 50 g Poliszorbát 80 5 g Metilparaben 1 g Ionmentesített víz 1000 g súlyhoz szükséges mennyiségben * önemulgeáló glicerin-monosztearát, gyártja Goldsmith Chemical Corporation, New York A tegacidot és a cetvelőt 70-80 °C hőmérsékleten megolvasztjuk. A metilparabent feloldjuk mintegy 500 g vízben és keverés közben hozzáadjuk a propilén-giikoit, a poliszorbát 80-at és az U-57 93ÓE illetve az U-60 970E jelű vegyületet, miközben a hőmérsékletet 75-80 °C-on tartjuk. A metilparabenes keveréket lassan hozzáadjuk a tegacidból és a cetvelőből készített olvadékhoz állandó keverés közben. A hozzáadagolást legalább 30 percig vé-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
