187186. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azetidinon-észterek előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS ni) 187 186 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 80. 09. 15. (21) 3768/82 A közzététel napja: (41) (42) 1984. 07. 28. Megjelent: (45) 1987. 11. 27. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 205 OS Feltaláló(k): (72) dr. LEMPERT Károly oki. vegyész 10,5%, dr. HARSÁNYI Kálmán 10,5%, dr. DOLESCHALL Gábor 10,5%, dr. HORNYÁK Gyula 10,5%, dr. NYITRAI József 10,5%, oki. vegyészmérnökök, Budapest, dr. ZAUER Károly oki. vegyészmérnök 10,5%, Szentendre, dr. FETTER József oki. vegyészmérnök 10,5%, dr. SÍMIG Gyula oki. vegyészmérnök 10,5%, VISKY Györgyné dr. oki. vegyészmérnök 8,0%, Budapest, BARTÁNÉ SZALAI Gizella oki. vegyészmérnök 8%, Vecsés Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Ri., Budapest, BIOGAL. Gyógyszergyár, Debrecen (54) ELJÁRÁS AZETIDINON-KARBONSAV-ESZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a IV általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben R1 hidrogénatomot, vagy amidok átmeneti megvédésére alkalmas csoportként benzhidril-csoportot, vagy adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált benzil- vagy fenilcsoportot és Z 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - oly módon, hogy az I általános képletű vegyületet -, ahol R amidok átmeneti megvédésére alkalmas csoportként benzhidril-csoportot, vagy adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-, vagy benzilcsoportot jelent, és Z jelentése a fenti - halogénecetsav acilezésre képes származékával reagáltatunk, és a kapott II általános képletű vegyületet - ahol R és Z jelentése a fenti és X halogénatomot jelent - f valamely savmegkötő, előnyösen valamely tercier amin jelenlétében III általános képletű vegyületté alakítjuk - a III általános képletben R és Z jelentése a fenti -, majd a III általános képletű vegyületet alkálifémhalogeniddel piridinben, vagy vizes dimetilszulfoxidban reagáltatjuk és a kapott olyan IV általános képletű vegyületet, ahol Z jelentése a fenti, és R1 = R jelentésű - kinyerjük, vagy kívánt esetben az amid-védő csoportot lehasítjuk, és a kapott IV általános képletű vegyületet, ahol R1 =H, kinyerjük. R-NH-CHXOOZ 'C002 X00Z 0 N. XR1 I ¥
