187110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyi kezelésre alkalmas gyulladásgátló hatású kompozíciók előállítására
{19} HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 01)187 110 LEÍRÁS B Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZ04 A 61 K 9/10: A bejelentés napja: (22) 83. 07. 12. (21) 2484/83 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: JP: 82.07. 13. (31) (121 853/82) A 61 K 31/54; A 61 K 31/44 A közzététel napja: (41) (42) 1984. 03. 28. Megjelent: (45) 1987. 12 . 23. ( . Szabadalmi Tár. ' Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) OHYA Katsumi, vegyész, AGUHI-CHO, CHITA-GUN, KAWAZOE Pfizer Inc., New York, New York, US Toshiji, vegyész, INUYAMA-SHI, NOZAWA Shigenori, vegyész, TAKETOYO-CHO, CHITA-GUN, JP (54) ELJÁRÁS HELYI KEZELÉSRE ALKALMAS GYULLADÁSGÁTLÓ HATÁSÚ KOMPOZÍCIÓK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás helyi gyulladásgátló hatású, kenőcs formájú készítmény előállítására, amely 0,3-2,0 súly% N-(2-piridil)-2-metil-4-hidro- XÍ-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid-l, 1 -dioxidot, azaz piroxicamot, 30-60 súly% vizet, 10-50 súly% 1-4 szénatomot tartalmazó alkanolt, gélképző anyagként 0,2-2,0 súly% karboxi-vinil-polimert, összesen 8-43 súly% mennyiségben szolubilizálószert és adott esetben 0,2-2,0 súly% mennyiségben filmképző anyagként karboxi-metil-cellulóz, hidroxi-etil-cellulóz és poli-vinil-pirrolidon közül legalább egyet tartalmaz, továbbá pH-ja 6,5 és 9,0 közötti. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy szolubilizálószerként 5-40 súly% mennyiségben 2-6 szénatomot tartalmazó alkilén-glikolok, glicerin és 200-2000 átlagos molekulasúlyú polietilén-glikolok mint több-bázisú alkoholok közül legalább egyet és legfeljebb 3,0 súly% mennyiségben 1-4 szénatomot tartalmazó monoalkanolaminok, 2-8 szénatomot tartalmazó dialkanolaminok és 3-12 szénatomot tartalmazó trialkanolaminok mint alkanol-aminok közül legalább egyet használunk, és az előállítás során (i) a karboxi-vinil-polimert és adott esetben a filmképző anyagot vízben diszpergáljuk, (ii) az így kapott vizes diszperziót az alkanollal és a többértékű alkohollal elegyítjük, (iii) a piroxicamot az alkanol-amin vizes oldatában oldjuk, (ív) a (iii) lépés szerint vizes oldatot elegyítjük a (ii) lépés szerinti alkoholos eleggyel, és végül a kapott elegyet állandó keveréssel kenőcscsé alakítjuk.
