187103. lajstromszámú szabadalom • Eljárás adalék előállítására tumorellenes szerekhez
1 187 103 2 doxorubicin-hidroklorid hasonló hatásával, illetve azok és a kiegészítő adalék együttes hatásával. Fiziológiás nátrium-klorid-oldatban oldott 3 mg/kg mitomicin C-t, illetve 2,5 mg/kg doxorubicin-hidrokloridot adtunk intraperitoneálisan az 1. és a 7. napon. Az 1. és a 2. példa szerint nyert kiegészítő adalékot desztillált vízben oldva adagoltuk gyomorszondán át, 2 g/kg napi adagban, naponta egyszer, az 1. naptól kezdve, a kísérlet egész tartama alatt. Az eredményeket az 1. és a 2. táblázat szemlélte-. ti. Az 1. táblázat a mitomicin C, az 1. és a 2. példa szerint nyert kiegészítő adalék és ezek kombinációjának hatását mutatja a P-388-as leukémia-sejtekkel beoltott egerek átlagos élettartamára. A 2. táblázat a doxorubicin-hidroklorid hasonló hatását mutatja. Amint azt az 1. és a 2. táblázatból láthatjuk, a találmány szerinti kiegészítő adalék önmagában nem rendelkezik daganatellenes hatással, azonban rendkívül megnöveli a mitomicin C és a doxorubicin-hidroklorid daganatellenes aktivitását, kombinált kezelés esetén. I. táblázat A mitomicin C, az 1. és a 2. példa szerint nyert, találmány szerinti kiegészítő adalék és ezek kombinációjának hatása a P-388-as leukémia-sejtekkel beoltott egerekre. Kezelt csoport Átlagos élettartam (napok) T/C* (%) kontroll 9,8 100 az 1. példa szerint nyert, találmány szerinti kiegészítő adalék (1) 10,6 108 a 2. példa szerint nyert, találmány szerinti kiegészítő adalék (2) 10,1 103 mitomicin C (MMC) 14,4 147 MMC + (1) 21,0 214 MMC + (2) 19,8 202 XT/C(%) = átlagos élettartam (kezelt csoport) x 100 átlagos élettartam (kontroll csoport) 2. táblázat A doxorubicin-hidroklorid, az 1. és 2. példa szerint nyert, találmány szerinti kiegészítő adalék és ezek kombinációjának hatása a P-388-as leukémiasejtekkel beoltott egerekre. Kezelt csoport Átlagos élettartam (napok) T/C* (°/o) kontroll 11,4 100 az 1. példa szerint nyert, találmány szerinti kiegészítő adalék (1) 11,0 96 a 2. példa szerint nyert, találmány szerinti kiegészítő adalék (2) 11,2 98 doxorubici n-hidroklorid (DHC1) 18,3 161 DHC1 + (1) 24,0 211 DHCl + (2) 22,4 196 XT/C (%) = átlagos élettartam (kezelt csoport) x 100 ■ átlagos élettartam (kontroll csoport) 2. kísérlet Pa 1. és 2. példa szerint nyert, szárított gyógynövénykivonat hatását vizsgáltuk a mitomicin C okozta leukopeniára és testsúlycsökkenésre* 4-4,5 hetes, BDF! fajtájú, hím egereken, melyek fehérvérsejtszáma a normál tartományon belül volt. A mitomicin C-t 3 mg/kg-os adagban intraperitoneálisan adtuk az 1. és a 7. napon. Az 1. és 2. példa szerint nyert, por alakú gyógynövénykivonatot 2 g/kg napi adagban, szájon át adtuk, az 1. naptól kezdve 17 napon keresztül, naponta egyszer. A kísérlet tartama alatt naponta mértük a fehérvérsejtszámot és a testsúlyt. Az eredményeket az 1. és a 2. ábra szemlélteti. Az 1. ábra az 1. és 2. példa szerint nyert gyógynövénykivonat hatását mutatja a mitomicin C által okozott leukopeniára. A 2. ábra az 1. és 2. példa szerint nyert gyógynövénykivonat hatását szemlélteti a mitomicin C által okozott testsúlycsökkenésre. Amint azt az 1 és a 2. ábrából láthatjuk, a mitomicin C és a találmány szerinti kiegészítő adalék kombinációja hatékonyan enyhíti a leukopeniát és a testsúlycsökkenést. 3. kísérlet Az 1. és 2. példa szerint nyert, szárított gyógynövénykivonat hatását vizsgáltuk 5 mg/kg egyszeri adagban, önmagában adott doxorubicin-hidroklorid által okozott leukopeniára és testsúlycsökkenésre, 4-4,5 hetes, BDFX fajtájú, hím egereken, melyek fehérvérsejtszáma a normál tartományon belül volt. Az 1. és 2. példa szerint nyert gyógynövényeket szájon át adtuk, 2 g/kg-os napi adagban, naponta egyszer, a kísérlet egész tartama alatt. Az eredményeket a 3. ábra szemlélteti. A 3. ábra az 1. és 2. példa szerint nyert gyógynövénykivonat hatását mutatja a doxorubicin-hidroklorid által okozott leukopeniára. Amint azt a 3. ábrából láthatjuk, a találmány szerinti kiegészítő adalék elősegíti a doxorubicin-hidroklorid által okozott leukopenia javulását. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3