187058. lajstromszámú szabadalom • Poralaku keverék vízes gyógyszerbevonószerekhez és bevonási eljárás
■1 187 058 2 alkilamidok és még kisebb mértékben az aminoalkilészterek. Ha a B monomerek önmagukban nem elegendők a szükséges keménység biztosítására, ezek hatását az A komponenshez tartozó metilvagy etilmetakriláttal erősíthetjük. Ha a B komponens monomerei karboxil- vagy karboxilát-csoportokat tartalmaznak, gyomornedveknek ellenálló bevonatokat kapunk. Ha sok ilyen csoportot tartalmaz a bevonat, akkor gyorsan feloldódik a lúgos bélnedvekben, ha e csoportokból kevesebb van benne, akkor lassabban oldódik fel, vagy duzzadás folytán diffúzióval átjárhatóvá válik. Ha a bevonat aminocsoport-tartalmú monomereket tartalmaz nagy mennyiségben, akkor gyomomedvben oldható, ha az említett csoportok mennyisége kisebb, akkor a gyomornedvben duzzad és diffúzióval átjárhatóvá válik. Az emulziós polímerizátumot általában anionos, kationos vagy nem-ionos emulgeátorok vagy ilyen emulgeátorok elfogadható keverékeinek jelenlétében állítjuk elő, mintegy 30-70 súly% szilárd anyagot tartalmazó vizes latex alakjában. Amikor a latexből száraz polimerizátum port készítünk, ügyelnünk kell arra, hogy a latexrészecskék változatlanul megmaradjanak, és ne ragadjanak össze szétvonhatatlan aggregátumokká. Ezt akkor sikerül biztosítanunk, ha a polimerizátum elkülönítésekor elkerüljük a filmképződéshez szükséges legkisebb hőmérsékletnél nagyobb hőmérékletet. Ezért e célra legjobban a porlasztva szárítás és a fagyasztva szárítás felel meg. Az utóbbi eljárást akkor is alkalmazhatjuk, ha a polimerizátum üvegesedési hőmérséklete a megfelelő hőmérséklet-tartomány alsó határán van. A megszárított emulziós polimerizátum finom fehér por, melynek szemcséi azonban általában nem egyes latexrészecskék, hanem több latexrészecske laza aggregátuma, ezek azonban jelentős erőhatás nélkül is könnyen szétesnek. Ha a por egy szemcséjét tűvel megnyomva szilánkszerű töredékek hasadnak le, ez annak a jele, hogy a latexrészecskék etüvegesedtek és szétbonthatatlanul összekapcsolódtak egymással. Megjegyezzük, hogy a poralakú emulziós polimerizátum előállítási eljárása nem tárgya a találmánynak. Az emulziós polimerizátum sóképző B komponensként olyan monomer egységeket tartalmaz, amelyben savas vagy bázikus csoportok vannak. A savas csoportokat egy bázissal reagáltatjuk sóképzés végett. Bázisként használhatunk alkálivegyületeket, így például nátronlúgot, kálilúgot, nátrium- vagy káliumkarbonátot, nátriumhidrogénkarbonátot, trinátriumfoszfátoí, trinátriumcitrátot vagy ammóniát vagy fiziológiai szempontból elfogadható aminokat, így trietanolamint vagy trisz(hidroximetil)-aminometánt. Különösen jó hatású az ammónia, amely már 0,1 súly%, előnyösen 0,5 súly% koncentrációban lehetővé teszi az újradiszpergálást, míg más bázisok gyakran csak 1 súty% koncentrációban képesek megfelelő hatást kifejteni. Az amino-csoportokat tartalmazó monomer egységeket savakkal alakítjuk sóvá. E célra fiziológiai szempontból elfogadható savakat használhatunk, így például sósavat, foszforsavat, citromsavat, ecetsavat vagy borkősavat. A sóképző B egységek egy meghatározott részének sóvá alakítása igen jelentős az emulziós polimerizátum újradíszpergálása szempontjából. Nem is annyira a sóképző anyag abszolút mennyisége a döntő, mint inkább azoknak a B egységeknek a súlymennyisége, melyeket sóvá alakítunk. Ha ez a mennyiség kisebb, mint a nem semlegesített emulziós polimerizátum összsúlyának 0,1 %-a, akkor nem sikerül az újradiszpergálást kielégítően elvégezni. Ha ez a mennyiség 10 súly%-nál nagyobb, akkor a latexrészecskék erősen megduzzadnak vagy teljesen feloldódnak. Kielégítő minőségű filmet egyik esetben sem lehet készíteni. Előnyösen úgy járunk el, hogy csak éppen annyi sóképző anyagot használunk, amennyit egy megfelelően stabil újradiszpergált polimerizátum készítéséhez feltétlenül használnunk kell. Általában akkor érjük el a legjobb eredményeket, ha a polimer 0,5 — 5 súly% sóvá alakított B monomer egységet tartalmaz. Ezek különösen előnyös aránya 1,0-3 súly%. A sóképzc csoportokat az eljárás különböző szakaszaiban alakíthatjuk át sóvá. A sóképző anyagot vagy annak egy részét hozzáadhatjuk például már az eredeti vizes diszperzióhoz is, melyből a poralakú polímerizátumot készítjük. A száraz poralakú polimerizátum általában még nem tartalmaz sóvá alakított csoportokat. A sóképző anyagot azután a poralakú polimerizátummal por alakjában keverjük össze, adott esetben részletenként. Megfelelő poralakú sóképző anyag például a szóda vagy a citromsav. A sóképző anyagot előnyösen azonban csak az újradiszpergálás előtt adjuk a polimerhez. így például a poralakú polímerizátumot a sóképző anyag vizes oldatához keverjük hozzá. Eljárhatunk azonban úgy is, hogy előbb a poralakú polímerizátumot keverjük össze vízzel, és azután adjuk hozzá a sóképző anyagot, célszerűen vizes oldat alakjában. A poralakú polimerizátum ekkor latexszé alakul. Ez legkönnyebben enyhe keverésre megy végbe. Ha túlságosan erőteljesen keverünk, koagulátumok képződhetnek. Az eredeti latexrészecskéknél lényegesen nagyobb méretű koagulátumok vagy aggregátumok aránya nem haladhatja meg a poralakú polimerizátum súlyának 20%-át. A polimerizátum legalább 80 súly%-ának 0,1 — 5 mikrométer átmérőjű latexrészecsicévé kell alakulnia. A szemnagyság általában megfelel az eredeti latex szemcseméretének vagy annál egy kicsit nagyobb az enyhe duzzadás következtében. Általában nem szükséges, de egyes esetekben előnyös lehet az újradiszpergáláshoz csekély mennyiségű megfelelő felületaktív anyagot használni. Á bevonószer a legegyszerűbb esetben olyan újradiszpergált emulziós polimerizátum, amelyben mintegy 10-40 súly%, előnyösen 20-35 súly% polimerizátum van. A bevonószer általában tartalmaz még más segédanyagot, így például pigmenteket, talkumot, simítószereket, nedvesítőszereket, fényesítőszereket, lágyítószereket és más segédanyagokat, melyeket rendszerint vízben külön diszpergáiva később keverünk hozzá. Eljárhatunk azonban úgy is, hogy ezeket a segédanyagokat közvetlenül bedolgozzuk az újradiszpergálás során. A kötőanyag súlyaránya a szilárd anyag teljes súlyára számítva 10-100%, előnyösen 30-90%. Á bevonószer szilárd anyagtartalmát és viszkozitá-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
