187002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolszármazékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1ST" 23-it v,i s/.ínti'li-n prizmákat kapunk. Termelő- 1.15 a (ti 1,7 ( llv.'iil.t-pi .nt 1 I ^ lit» Alia It/, is a ( , 111 Fj N < )j k«-1 ilt’t ala JI jail : 22 C H X számított: âti.l!)UM ,, U**",, talált: ôt).2!i"„ 3.!»2 „ U'»7 /úlVsaV'i pi hin A találmány szerint előállít»>tt (I) általános képletű hatóanyagból a következő ilialietikiis dözisformát »:s kikészitési formákat állíthatjuk elő: Tnbh Un 1. 4-( 1-Kliirf'enil!-2-nietil-()\'azol-5-propiatvsav 30 a 2. Laktóz 70 g 3. Kukorieakeményítő 2!) g 4. Magnéziumsztearát 1 g 10Q0 tabletta 130 g Az 1. és 2. komponenseket 17 g 3. kukoricakeményítővel keverjük össze és az elegyet 7 g 3. kukorieakeményítőből készített péppel granuláljuk. Ehhez a granulátumhoz adunk 5 g 3. kukoricakeményítőt és az egész 4. komponenest és az egész kompozíciót préselő tablettázó gépen megolvasztjuk és 1000 db 7 mm átmérőjű, egyenként 30 mg hatóanyagot tartalmazó tablettát kapunk. Knpssulti 1. 4-(4- !vlórfenil)-2-metil-oxazol-5-propionsav 30 g 2. Laktoz 115 g 3. Mikrokristálvos cellulóz 70 a r-Szt’b'tflulm i igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletéi oxazol-származékok —- ahol a képletben R' jelentése hidrogénatom vagy egyenes vagy elágazó, maximálisan (5 szénatomos alkilcsoport, R- jelentése hidrogén- vagy halogénatom, triHuormetil-, vagy egyenes vagy elágazó láncú 1—3 szénatomos a Ikiltio-csf) port, IV jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláneú alkilcsoport, n jelentése 1 vagy 2 —") egy (11) általános képletű vegyiiletet — ahol TV és IV jelentésé a lenti és X jelentése halogénatom — egy (111) általános képletű vegyiilettel — ahol R1 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy hi) olyan (I) általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2, R1, IV, és IV jelentése a tárgykör szerinti, egy (IA i általános képletű vegviiletet egv (Hl) általános képletű vegyiilettel reagáltatunk —a lenti képletekben IV, X és R1 jelentése az a) eljárásnál megadott — és így egy (V) általános képletű vegyiiletet kapunk, almi Iï' és IV jelentése a haiti, vagy egy (X- általános képletű vegyiiletet almi IV jelentése a fenti - vagy sóját egy (XI» általános képletű Vegyiilettel — ahol IV jelentési; a haiti vagy sójával, vagy n'akcióképes származékával reagáltatunk és egy kapott ( X 111 ii.lta lános képlet ű vegviiletet ahol IV és IV jelentése a fenti ■ (V) általános kepletíí Vegyidett»' dehidratáliink és az (V) általános képletű vegviiletet lialogénezziik és a kapott (VT) általános képlel ű vt'gyiiletet egy (Vili általános képletű vegyiilettel reagáltatjuk -almi a képletekben IV, IV és X jelentése a fenti »•s IÎ, jelentése egyenes vagy elágazó láncú ma ximálisan t szénatomos alkilcsoport és a kapott (Vili) általános képletű vegyiiletet - ahol IV, IV és Iía jelentése a fenti —olyan (I) általános képletű vegyiiletté hidrolizáljuk és dekarhoxilezzíík, ahol IV, IV, R, és n jelentése a fenti, vagy b.) olyan (I) általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2, IV, IV és IV jelentése a tárgykör szerinti, egy (VIII) általános képletű vegyiiletet — ahol R,, R* és R- jelentése a b,) eljárásnál megadott — hidrolizálunk és deka rboxilez link, vagy r,) olyan (I) általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2 és Rl, IV és R;l jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (XIII) általános képletű vegyiiletet, ahol IV és X jelentése az a) eljárásnál megadott, egy (III) általános képletű vegyiilettel reagáltatunk — ahol R1 jelentése ugyancsak az a) eljárásnál megadott, egy (III) általános képletű vegyiilettel reagáltatunk — ahol R1 jelentése ugyancsak az a) eljárás szerinti —, és a kapott (XIV) általános képletű vegyiiletet— ahol PV és R- jelentése a fenti — hidrolizáljuk, majd a kapott (XV) általános képletű vegyiiletet —- ahol R1 és IV jelentése a fenti — halogénezziik és a (XVI) általános képletű kapott vegyiiletet — ahol IV és IV jelentése a fenti és V jelentése halogénatom — nátriumeianiddal vagy káliumcianiddal reagáltatjuk és a kapott (XVII) általános képletű vegyiiletet — ahol R1 és R2 jelentése a fenti — hidrolizáljuk, majd egy így kapott (I) általános képletű vegyiiletet —ahol TV és R-jelentése a fenti ésn jelentése 2, R3 pedig hidrogénatom — kívánt esetben észterezünk, vagy c2) olyan (I) általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2, és R1, R- és IV jelentése a tárgykör szerinti, egy (XVII) általános képletű vegyiiletet — ahol IV és R2 jelentése a fenti — hidrolizálunk, majd egy így kapott (I) általános képletű vegyiiletet — ahol IV és IV jelentése a fenti és n jelentése 2, R3 pedig hidrogénatom — kívánt esetben észtereziink, e. vagy dj olyan (T) általános képletű vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2, TV, IV és IV jelentése a tárgykör szerinti, egy (VT) általános képletű vegyiiletet — ahol FV, IV és X jelentése az a) eljárásnál megadott — egy (XVIII) általános képletű vegyiilettel reagáltatunk -ahol Z jelentése halogénatom és R, jelentése a b) eljárásnál megadott - -, és egy kapott (XIX) általános képlet fi vegyiiletet, ahol TV, IV, R, és Z jelentése a fenti, dezacet Mezünk, és egy kapott (XX) általános képletű vegyiiletet ahol IV, IV, IV és Z jelentése a fenti — dehalogéneziink, és egy kapott (I) általános képletű ve-5 In 15 20 25 30 35 40 45 50 55 G0 12
