187002. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolszármazékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
24 187002 25 gyű letet — ahol R', R-, R3 és n jelentése a fenti — kívánt esetben észterré alakítunk, vagy c/J olyan (1) általános képletéi vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2, R1, R- és R:l jelentése a tárgykör szerinti, egy (XX) általános képleté vegyiiletet -w* ahol Z jelentése halogénatom, R1, R- és R3 jelentése a fenti — dehalogéneziink. (Elsőbbsége: 1982. 04. 19.) 2. Eljárás (I) általános képleté oxazol-származékok — ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy egyenes, vagy elágazó, maximálisan 0 szénatomos alkilcsoport, R- jelentése hidrogén- vagy halogénatom, trifluormetil-, vagy egyenes vagy elágazó láncú, 1—2 szénatomos alkil-tio-esoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláneú alkilcsoport, n jelentése 1 vagy 2 — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képleté vegyiiletet — ahol R2 és R3 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom — egy (III) általános képlett) vegyülettel — ahol R1 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy bj olyan (I) általános képleté vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2, R1, R- és R3 jelentése a tárgykör szerinti, egy (IV) általános képleté vegyiiletet egy (III) általános képleté vegyülettel reagáltatunk — a fenti képletekben R-, X és R1 jelentése az a) eljárásnál megadott — és így egy (V) általános képleté vegyiiletet kapunk — ahol R* és R2 jelentése a fenti —, vagy egy (X) általános képleté vegyiiletet — ahol R2 jelentése a fenti — vagy sóját egy (XI) általános képleté vegyiilettel — ahol R1 jelentése a fenti — vagy sójával, vagy reakcióképes származékával reagáltatunk és egv kapott (XII) általános képleté vegyiiletet — ahol PÎ1 és R2 jelentése a fenti — (V) általános képleté vegyiiletté dehidratálunk és az (V) általános képleté vegyiiletet halogénezziik és a kapott (VI) általános képleté vegyiiletet egy (VII) általános képleté vegyülettel reagáltatjuk — ahol a képletben R’, R2 és X jelentése a fenti és R, jelentése egyenes vagy elágazó láncú maximálisan 4 szénatomos alkilcsoport — és a kapott (VIII) általános képleté vegyiiletet — ahol R1, R2 és R4 jelentése a fenti —olyan (I) általános képleté vegviiletté hidrolízáljuk és dekarboxilezzük, ahol R1, R2, R4 és n jelentése a fenti, vagy b,) olyan (I) általános képleté vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2. R1, R2 és R:l jelentése a tárgykör szerinti, egy (VIII) általános képleté vegyiiletet - ahol IR, R1 és R2 jelentése a b,) eljárásnál megadott — lndrolizálunk és dekarboxilcziink, va gy C\) olyan (I) általános képleté vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2, R', R2 és R;* jelentése a tárgykör szerinti, egy (XIII) általános képleté vegyiiletet ahol R2 és X jeleniése az a) eljárásnál megadott egy (111) áltahinos képleté vegyülettel reagáltatunk ahol R1 jelentése ugyancsak az a) eljárás szerinti . és a kapott (X IV) általános képlet é vegviiletet ahol R1 es R2 jelentése a fenti bidrolizaljuk, api jd a kapott (XV) általános képletű vegyiiletet ahol R1 és lejelentése a fenti ■— halogénezziik és a (XVI} általános képleté kapott vegyiiletet — ahol R1 és R2 jelentése a fenti és Y jelentése halogénatom — nátriumcianiddal vagy kálimncianiddal rcagáltatjuk és a kapott (XVII) általános képleté vegyiiletet — g-hol R1 és R2 jelentése a fenti — hidrolízáljuk, majd egy így kapott (I) általános képleté vegyiiletet s-~ ahol R1 és R2 jelentése a fenti ésn jelentése 2, R:l pedig hidrogénatom — kívánt esetben észtereziink, vagy r„) olyan (I) általános képleté vegyiiletek előállítására, ahol n jelentése 2, R1, R2 és R3 jelent ése a tárgyi kör szerinti, egy (XVII) általános képleté vegyiiletet — ahol R' és R2 jelentése a fenti — hidrolizálunk, majd egy így kapott (I) általános képleté vegyiiletet — ahol R1 és R2 jelentése a fenti és n jelentése 2, R3 pedig hidrogénatom — kívánt esetben észterezünk. (Elsőbbsége: 1982. 04. 19.) 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerinti a), bd, b»), cd, d,) vagy d2) eljárással előállított (I) általános képleté oxazol-származékot — ahol R1, R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászatilag elfogadható hordozóval összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 19S3~04.‘ 19.) 4. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként valamely, az 1. igénypont szerinti a), bd, b2), cd vagy c2) eljárással előállított (I) általános képleté oxazol-származékot — ahol R1, R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — gyógyászatilag elfogadható hordozóval összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 04. 19.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás,azzal jellemezv e, hogy hatóanyagként 2-metil-4-fenil-oxazol-5-propionsavat használunk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 19.) 0. A 3. igénypont szerinti eljárás,azzal jellemezv e, hogy hatóanyagként 4-fenil-oxazol-5-propionsavat használunk. (Elsőbbsége: 19S3. 04. 19.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás,azzal jellemezv e, hogy hatóanyagként 4-(4-kIór-fenil)-2-metil-oxazol-5-eeetsavat használunk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 19.) 8. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezv e, hogy hatóanyagként 4-(4-klór-fenil)-2-metil-oxazol-5-propionsavat használunk. (Elsőbbsége: 1983. 04 19.1 9. A 3. igénypont szerinti eljárás,azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-(2-klór-fenil)-2-metil-oxazol-ő-propionsavat használunk. (Elsőbbsége: 19S3. 04. 19.) 10. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jeliéin e z v e, hogy hatóanyagként 4-(3-klór-fenil)-2-inetil-oxazol-5-propionsavat használunk. (Elsőbbsége: 1983. 01. Itt.) 11. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jel les m e z v e, hogy hatóanyagként 2-nietil-4-(4-tritluormet il-fenilbüixa zol-5-propinn savat használunk. (Elsőbbsége: 19K3. 04. 19.) 12. A 3. igény]miit szerinti eljárás, azzal jeliéin e /. ve, Imgv hatóanyagként 2-metiI-4-(3-trifhiormet il-fcnil'|-oxa zol-5-propion savat használunk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 19.) 13. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jel leni e z v e, hogy 2-metil- l-(4-metiltiu-feni])-oxazol-5-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 00 13
