186995. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes, folyadéktart környezetben, nyújtott időszakra való gyógyszer- vagy más vegyianyag leadásra alkalmas eszköz előállítására
8 18G995 9 csatornákon vagy pórusokon keresztül. A 12 tároló lő vegyianyagot, a találmány előnyös kiviteli alakja esetén gyógyszert, és valamely vízoldhntó kötőanyagot tartalmaz. Az eszköz 17 végei nem-áteresztő fedelek vagy zárak fonnájálian vannak kialakítva. A 2. ábra a találmány szerinti, az 1. ábrán bemutatott típusú kibocsátó eszköz vázlatos rajza, amelyben azonban például rozsdamentes acélból, vasból, műanyagból és hasonlókból készült, 18 perforált hüvely van elhelyezve és arra szolgál, hogy szabályozza a 14 pórusos lal álltai megtartott hidrogél felületét, továbbá — amennyiben a IS hüvely fém — növelje az eszköz súlyát. A 3. ábra a találmány szerinti 10 eszköz 11 pórusos falának nagyított képe, amelynek 14 pórusai 19 hidrogélt tartalmaznak. A fal érintkezik a 12 vegyszertárolóval, amely felhasználáskor 15 vegyszert és 1G vízoldható folyékony kötőanyagot tartalmaz. A 4. ábra egy kapszulaként kialakított, találmány szerinti kibocsátó eszközt mutat be, amely csupán egy 17 zárral van ellátva. Az 5. ábra egy másik, találmány szerinti 10 eszközt mutat be, ahol a pórusos anyag, amelynek a 14 pórusai hidrogélt (nincs feltüntetve) tartalmaznak, a 10 eszköz végfalait alkotja. A IS hengeres fal egy nem-áteresztő, nem-pórusos anyag, jelen esetben rozsdamentes acél, amely a hidrogéllel átitatott 14 végfalakkal együtt egy 12 tárolót zár be, amely felhasználáskor 15 vegyianyagot és 16 kötőanyagot tartalmaz. A találmány szerinti eljárással előállított eszközök, ahogy már említettük, valamely gyógyszert vagy vegyianyagot tartalmazó tárolóval rendelkeznek, amely előnyös formában a vegyianyagot és valamely vízoldható folyékony kötőanyagot tartalmaz. A vízoldható folyékony kötőanyag több fontos feladatot lát el, így eltávolítja a. levegőt a tárolóból, ezzel nagyobb „töltés” vihető be az eszközökbe készítésük során, továbbá növeli a keveredést á tároló belsejében (ez pedig szabályozott sebességű kibocsátást biztosít). Ezenkívül a vízoldható folyékony kötőanyag további szerepe abban van', hogy amikor a vegyianyag oldódik, tehát ha az szilárd vagy kristályos állapotból oldat állapotába megy át, nem jelentkezik térfogatváltozás. Jellegzetes vízoldható folyékony kötőanyagok a monoolok és poliolok, valamint ezek éterei, így az etanol, etilénglikol, propilénglikol, glicerol, polietilénglikolok, szorbitol, di- és trietilénglikol, di- és tripropilénglikol, 1,2-dimctoxietán, az etilén- és propilénglikolok mono-C,-j-alkiléterei; N.N-dimctilformamid, dimctilszulfoxid és hasonlók. A kötőanyagoknak természetesen összeférhetőknek kell lenniök a hidrogéllel. Abban az esetben természetesen, ha az itt leírt eszközök állatoknál és embereknél, vagy vizes folyadékot tartalmazó környezetben, például akváriumban, halastavakban, emlősök vagy baromfiak ivóvizében vagy vízalatti rendszerekben kerülnek alkalmazásra, a vízoldható folyékony kötőanyagnak valamely fiziológiailag elfogadható anyagnak kell lennie. A gyógyszer súlyegységére számított vízoldható folyékony kötőanyag a gyógyszer jellemzőitől függ. Általában elegendő kötőanyagot kell használni ahhoz, hogy lehetővé váljék a gyógyszer-kötőanyag kombináció alkalmazása valamely tömör masszában és egyszerű eszközökkel könnyen meghatározhatónak kell lennie. Detergenscket egészen 10 súly0/0-ig terjedő mennyiségben használhatunk a tárolóban annak teljes sűlvára (vegyianyag, beleértve a gyógyszert is, kötőanyag, amennyiben használunk, és detergens) számítva avégett, hogy a lehető legkisebbre csökkentsük az eszköz akadályoztatását használat közben. Detcrgensekként szervetlen és szerves jellegű vegyiilctek egyaránt számításba jöhetnek, így a nátrium- és káliumhexametafoszfátok, valamint -trifoszfátok, a nátriumlaurilszulfát, a nátriumglieenlmonolaurilszulfát, a dioktil-nátriumszulfoszukcinát, a bisz(l-metilamil)nátriumszulfoszukcinát, polioxietilénszorbitán-monooleát és más zsírsavészterek, valamint a szakterületen ismert egyéb vegyiiletek. A detergensek mennyiségének, amennyiben felhasználásra kerülnek, nincs döntő jelentősége, de célszerű azt minél alacsonyabb szinten tartani annak érdekében, hogy több vegyianyagot lehessen bevinni a tárolóba. A legkedvezőbb mennyiséget a következőkben ismertetésre kerülő módszerekkel határozzuk meg. A leírásban és az igénypontsorozatban a „tároló”, a „vegyianyagot tartalmazó tároló” és a „gyógyszert tartalmazó tároló” megjelöléseket felváltva_ használjuk. Mivel a találmány szerinti eszközöket főként gyógyszerek szabályozott kibocsátására használjuk, következésképpen a „gyógyszert tartalmazó tároló” az előnyösen alkalmazott megjelölés. Az itt használt „pórusos anyagok”, „pórusos membránok” vagy „pórusos falak” megjelölések pórusos szövött anyagokra vonatkoznak. Ezeket az anyagokat a következőkben ismertetjük. Az alkalmazott pórusos anyagok izotrópok, azaz homogén pórusos szerkezettel rendelkeznek az anyag teljes keresztmetszetében, vagy anizotropok, azaz ncm-homogén pórusszerkezetűek. Ezek természetesen oldhatatlanok, így nem reagálnak a környezetben és a tárolóban lévő anyaggal. Általában olyan pórusos anyagokat használhatunk a vegyianyagot szabályozottan kibocsátó eszközökben, amelyeknek a pórusmérete körülbelül 1 mikron és 100 mikron között változik. Olyan pórusszerkezettel rendelkező pórusos anyagokat kell alkalmazni, amelyek folytonos pórusokat tartalmaznak, azaz a pórusok a pórusos fal mindkét végén nyitottak. Annak érdekében, hogy megkönnyítsük a gyógyszernek a tárolóból a környezetbe jutását a gyógyszer szabályozott kibocsátására alkalmas, találmány szerinti eszközök használata esetén, a pórusos anyag pórusait vagy a pórusok egv részét hidrogéllel töltjük meg. A pórusos anyag, amelynek a pórusait kisebb-nagyohb mértékben hidrogéllel töltjük meg, olyan eszközt eredményez, amely képes meggátolni normális használati körülmények között az eltömődést és megtartja fizikai sértetlenségét, továbbá olyan környezetben és helyzetben használható, ahol az előzőekben leírt, ismert hidrogéles eszközök tönkremennek vagy hatástalanokká válnak és alkalmatlanok lesznek arra, hogy gyógyszereket bocsássanak ki hoszszú időn keresztül. Az itt leírt eszközök különös jelentőséggel bírnak kérődzőkben, elsősorban szarvasmarhákban és juhokban való használatra. A hidrogéltartalinú pórusok lehetővé teszik, hogy folyadék (víz) jusson a pórusokon keresztül a hidrogélbe diffúzió révén abból a környezetből, amelyben a gyógyszert szabályozottan kibocsátó) eszközök el vannak helyezve, és oldja a gyógyszert. Ezután a gyógyszer a folyadék se5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 00 5
