186977. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piroxicam-származékok előállítására

I

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

______________B

Bejelentés elsőbbsége: (22) 1982. 10. 05. (21) 3194/82

Elsőbbségei: (32) 1981. 10. 05. (31) (308 746), (32) 1982. 09. 02. (31) (413 036), (33) Amerikai Egyesült Államok

Közzététel napja: (41) (42) 1984. 01. 28.

Megjelent: (45) 1987. 11. 09.

ai)

186977

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51)

NSzO,

C 07 D 279/02 417/lf

^^Ua'álmán^^

Szabadalmi Tár. ' .

■"* tulajdoné. v

(72) Feltaláló: (73) Szabadalmas:

WEEKS Paul Douglas, vegyész, Gales Ferry, Connecticut, Pfizer Inc., New York,

Amerikai Egyesült Államok Amerikai Egyesült Államok

(54) ELJÁRÁS PIROXICAM-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) Kivonat

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű piroxicam-származékok — a képletben Y jelentése

1— 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 2-metoxi-etoxivagy 2-piridil-iminocsoport — előállítására. Az eljárás abban áll, hogy az (V) általános képletű vegyületet valamely (VI) általános képletű vegyülettel — a képletben Y jelentése a fenti, míg X jelentése klór-, brómvagy jódatom — reagáltatjuk, melynek révén először egy intermediert, vagy rögtön az (I) általános képletű terméket kapjuk, utóbbi esetben poláris közömbös oldószerben végezzük a reagáltatást, bázis, mégpedig legalább két mólekvivalens fém-hidrid, legalább két mólekvivalens, az alkilrészben I—4 szénatomot tartalmazó alkálifém-alkohplát, legalább két mólekvivalens kálium-hexametil-diszízalán vagy legalább két mólekvivalens kálium-diizopropil-amin jelenlétében, 25 °C és 70 °C közötti hőmérsékleten, a reakció teljessé válásához szükséges időn át.

Az (I) általános képletű vegyületek közül az Y helyén

2- piridil-iminocsoportot tartalmazó piroxicam gyulladásgátló hatású, míg a többiek ennek előállításában köztitermékek. Az eljárás fő előnye nagy hozama.