186952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált pirimidin-on-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 1982. 07. 15. (21) 2299/82 Elsőbbsége:(32) 1981. 07. 15. (31) (283590), és (32) 1982. 04. 21. (31) (370653), (33) Amerikai Egyesült Államok Közzététel napja: (41) (42) 1984. 01. 30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Megjelent: (45) 1987. 10. 12 HIVATAL (11) 186952 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSzO, C 07 D 513/04 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: KENNIS Ludo Edmond Josephine, vegyész, Tournhout, JANSSEN PHARMACEUTICA MERTENS Josephus Carolus, vegyész, Oud-Tournhout, Belgium N. V., BEERSE, BELGIUM (54) ELJÁRÁS KONDENZÁLT PIRTMIDIN-ON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (59) Kivonat A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új kondenzált pirimidin-on-származékok — a képletben R1 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport, fenil-csoport R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, Alk jelentése rövidszénláncú alkándiilcsoport, A jelentése —CH2—CH2— vagy —CH2—CH2— CH2— képletű, kétértékű csoport, vagy —C(R4) = C(R5)— vagy —C(R6) = N— általános képletű kétértékű csoport, az utóbbi képletben a szénatom kapcsolódik a kénatomhoz, és a képletrészekben R4, R5 és Re egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, és R4 és R5 egy fenilgyűrű vagy egy kettőskötést tartalmazó egy 5—6 tagú, karbociklusos gyűrű részét képezheti, Q jelentése egy (a) általános képletű csoport — a képletben Ar jelentése egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, X jelentése — G = O, — ŰH— OH, — ŰH/, —G = N—OH, vagy —C = [O—(rövidszénláncú)alkil]2, vagy (c) általános képletű csoport, ahol q értéke 2 vagy 3 lehet —, vagy Q egy (b) általános képletű csoport — a képletben R8 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, R9, R10 jelentése hidrogénatom és R11 jelentése halogén- vagy hidrogén atom, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik E s sztereokémiái izomerjeik előállítására. A találmány szerinti vegyületek pszichés megbetegedések kezelésére alkalmazhatók. ( C )
