186887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-[imidazo-tiadiazolil-, -oxadiazolil-, -triazolil- vagy -tiazolil]-alkénsavak és amidok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)186 887

B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 8 !

05. 28.

(21) 1597/81

A bejelentés elsőbbsége:

(33)_

DE

(32)

80. 05 29. 80. 11 15.'

(31)

(P 30 20 421. 8), (P 30 43 158. 4)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 12

. 28.

Megjelent: (45) 87. 12. 10.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 D 487/04 C 07 D 513/04 C 07 D 498/04

Szabadalmi Tár. ' .

%

" tulajdona

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. MllYHR Moi sí. oki. vegyész. <lr. IIORSTMANN I lünild, oki. Bayer AG., Leverkusen, DB \egycsz. Wuppci'liil-Mlicrlcld, dr. MÖLLT.R T.ikc. oki. vegyész, VViipperlnl. dr. GARTHOI7!7 Ucrmvanl, állatorvos, Milden, DI2

(54) ELJÁRÁS P-|IIYIIDA7A)-!TADIAZOIJL-, -OXADIAZOIJL-, -TRIAZOHL- VAGY-TIAZOLIL|-ALKÉNSAVAK (iS AMIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, diuretikus, illetőleg vérnyomáscsökkentő hatást mulató (I) általános képiéin ß-[imidazo-liadiazolil-, -oxadiazolil-, -Iriazolil- és -tiaolil-]-alkénsavak és amidok és e vegyületek izomer alakjainak - ahol a képletben

X jelentése N= vagy amennyiben Y jelentése X jelentése =(Í)H csoport is lehel,

Y jelentése I, d) vagy —NH csoport,

R1 jelentése hidrogénatom, egyenes szénláncú vagy elágazó 2-5 szénalomos alkenil-csoporl, vagy

1-6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy fenil-, egy hidroxi- vagy egy 1-4 szénatomos alkiltiocsoporllal van szubszlituálva, vagy trifluormctilcsoporl, vagy lénilcsoporl, amely egy 1-4 szénatomos alkilcsoporltal helyettesített, továbbá egy (a) általános képletü csoport, ahol k és R" azonos vagy eltérő, egyenes vagy elágazó 1-6 szénalomos alkilcsoport, vagy egyik rendcsoport, másik 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R' és R" a nitrogénalommal együtt egy 5-7 tagú telített helerogyűríit képezhet, amely adott esetben egy 1-4 szénalomos alkilcsoporltal lehet helyettesítve és amely adott esetben egy további oxigénalotpot tartalmazhat, vagy

—COR'" csoport, ahol R'" jelentése 1-4 szénatomos alkoxícsoport, vagy hidroxilcsoport;

R2 jelentése 1-6 szénalomos alkilcsoport vagy

R}

ack'tt esetben egy 1-4 szénalomos aIk 11 - vagy alkoxicsoporttal, vagy 1-2 halogénnel szubsztituált fen lesöpört, vagy egy (s) vagy (t) képletü csoport,

IC jelentése hidrogénatom,

R4 jelentése hidrogénatom, cianocsoporl, halogénatom, [-4 szénatomos alkoxiesoport, továbbá egyenes vagy elágazó 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy—COR'" csoport, ahol R"'jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

k5 jelentése hldroxicsoport vagy egy (b) általános képletü csoport, ahol R6 és R7 jelentése azonos vagy eltérő, és jelentésük hidrogénalom, egyenes vagy elágazó telített vagy telítetlen alifás max. 5 szénatomos szénhidrogéncsoport, vagy o-hidroxi( 1 -4 szénatomosj-alkilcsoport, vagy egyikük hidrogénatom, másikuk 6-8 szénalomos alkil-csoport, fen i- vagy benzilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi(1-4 szcnalomos)-alki!-csoport, di-(i-4 szénalomosjalkil-aminocsoport, piperidino-csoport vagy cú-morfolino-(l-5 szénatomosj-alkilcsoport, vagy

Rrt és R7 jelentése a szomszédos nilrogénatommal együtt egy pirazolil- vagy dihidropiridino- vagy egy 4-7 tagú telített heterociklusos gyűrű, amely adott esetben a nitrogénen kívül egy további heteroatomol, igy például oxigén-, vagy nitrogénatomot tartalmaz, ahol a nilrogénatom adott esetben egy 1-4 szénatomos alkil- vagy rendcsoporttal lehet szubszlituálva, és a 4-7 tagú gyűrű szénatomjai 1-4 azonos vagy különböző 1-4 szénatomos alkilcsoportot, egy !iidroxi-( 1 —4 szénatomos)-alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoportot tartalma diatnak, továbbá ez a gyűrű adott esetben egy fen I gyűrűvel lehet kondenzálva, - előállítására,-COR5-Y-in