186789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kéntartalmú foszfolipidek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 186789 2 a) III vagy Illa általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben R4 jelentése a fenti — savmegkötőszer jelenlétében, a III általános képletű vegyület alkalmazása esetén kapott reakcióterméket szelektíven hidrolizáljuk, és a visszamaradt brómatomot adott esetben alkilezett ammóniumcsoportra cseréljük, a Illa általános képletű vegyület használata esetén kapott reakcióterméket pedig közvetlenül adott esetben alkilezett ammóniával kezeljük, vagy b) IV általános képletű vegyületté alakítunk át — a képletben Rj, R2, R3, Y, X és n jelentése a fenti, és Z jelentése hidroxilcsoport, klór- vagy brómatom — és ezt egy V általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — a képletben R4 és R5 jelentése a fenti és Hal0 jelentése klorid-, bromid- vagy jodidion — savmegkötőszer vagy aktiváló reagens jelenlétében és a kapott vegyületet kívánt esetben belső sójává alakítjuk, adott esetben szulfonná vagy szulfoxiddá oxidáljuk, adott esetben kvaterner sóvá alakítjuk és kívánt esetben az I általános képletű vegyületet farmakológiailag elviselhető sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. október 19.) 2. Eljárás az I általános képletű alkanol-fpszforsav-monoammónium-alkilészterek — a képletben X jelentése vegyértékkötés, oxigén-, kénatom-, szulfinil-, szulfonil-, 3—8 szénatomos cikloalkilénvagy fenilén-csoport, Y jelentése oxigénatom, Rí jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen, adott esetben 1—20 szénatomos alkoxi-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen' helyettesített 1—18 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen, adott esetben 1—20 szénatomos alkoxi-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített 1—18 szénatomos alkilénlánc, R3 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—8 szénatomos alkilénlánc, amely egy cikloalkángyűrű részét is képezheti, ahol az alkilénlánc adott esetben egy vagy több hidroxil-, 1—20 szénatomos alkil-merkapto- vagy 1—20 szénatomos alkoxi-csoporttal lehet helyettesítve, R4 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—4 szénatomos alkilénlánc, Rs jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és n jelentése 0, 1 vagy 2 —, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben X vegyértékkötést jelent, Rí és R2 együtt legalább 8 és legfeljebb 20 szénatommal rendelkezik, valamint farmakológiailag elviselhető sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — a képletben Ri, R2, R3, X, Y és n jelentése a fenti — a) III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben R4 jelentése a fenti — savmegkötőszer jelenlétében, a kapott reakcióterméket szelektíven hidrolizáljuk és a visszamaradt brómatomot adott esetben alkilezett ammóniumcsoportra cseréljük, vagy b) IV általános képletű vegyületté alakítunk át — a képletben Ri, R2, R3, Y, X és n jelentése a fenti, és Z jelentése hidroxilcsoport, klór- vagy brómatom — és ezt egy V általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — a képletben R4 és Rj jelentése a fenti és Hal® jelentése klorid-, bromid- vagy jodidion — savmegkötőszer jelenlétében és a kapott vegyületet kívánt esetben belső sójává alakítjuk, adott esetben szulfonná vagy szulfoxiddá oxidáljuk és kívánt esetben az I általános képletű vegyületet farmakológiailag elviselhető sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. október 21.) 3. Eljárás az I általános képletű alkanol-foszforsav-monoammónium-alkilészterek — a képletben X jelentése vegyértékkötés, oxigén-, kénatom, szulfinil-, szulfonil-, 3—8 szénatomos cikloalkilénvagy fenilén-csoport, Y jelentése oxigénatom, Rí jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen, adott esetben 1—20 szénatomos alkoxi-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített 1—18 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen, adott esetben 1—20 szénatomos alkoxi-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített 1—18 szénatomos alkilénlánc, R3 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, telített -'agy telítetlen, 2—8 szénatomos alkilénlánc, amely egy cikloalkángyűrű részét is képezheti, ahol az alkilénlánc adott esetben egy vagy több hidroxil-, fenil-, 1—20 szénatomos alkil-merkap- 10- vagy 1—20 szénatomos alkoxi-csoporttal lehet helyettesítve, Rt jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—4 szénatomos alkilénlánc, R5 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és n jelentése 0, 1 vagy 2 —, azzal a megkötéssel, hogy amennyiben Rj jelentése hidrogénatomtól eltérő, R3 jelentése telítetlen vagy fenilcsoporttal helyettesített telített alkilénlánc, és, hogy Rí és R2 együtt legfeljebb 20 szénatommal rendelkezik, valamint farmakológiailag elviselhető sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — a képletben Rí, R2, RS, X, Y és n jelentése a fenti — a) III általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a képletben R4 jelentése a fenti — savmegkötőszer jelenlétében, a kapott reakcióterméket szelektíveb hidrolizáljuk és a visszamaradt brómatomot adott esetben alkilezett ammóniumcsoportra cseréljük, vagy b) IV általános képletű vegyületté alakítunk át — a képiéiben Ri, R2, R3, Y, X és n jelentése a fenti, és Z jelentése hidroxilcsoport, klór- vagy brómatom — és ezt egy V általános képletű vegyülettel reagáltatjuk — a képletben Rt és Rj jelentése a fenti és Hal® jelentése klorid-, bromid- vagy jodidion — savmegkötőszer jelenlétében és a kapott vegyületet kívánt esetben belső sójává alakítjuk, adott esetben szulfonná vagy szulfoxiddá oxidáljuk, és kívánt esetben az I általános képletű vegyületet farmakológiailag elviselhető sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. május 13.) 4. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületet — a képletben Rt, R2, R3, X, Y és n az 1. igénypontban megadott jelentésű — foszforsavoxihalogeniddel savmegkötőszer jelenlétében IV általános képletű vegyületté alakítunk. (Elsőbbsége: 1981. október 19.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol a képletben Rí, R2, RS, Y és X jelentése az 1. igénypontban megadott, 19 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
