186789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kéntartalmú foszfolipidek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11> 186789

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 81.

10. 19.

' (21)3039/81

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

DE

80. '0. 21.

(P 30 39 629.3),

81. 05. 13

(P31 18965.2)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 87. 12. 10.

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO4 C 07 F 9/10;

A 61 K 31/685

^^osTalálmá"^r

Szabadalmi Tár.1 TULAJDONA

<j/\

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. BOSIES Elmar, vegyész, Weinheim, dr. GALL Rudi, vegyész, Boehringer Mannheim GmbH., Mannheim, DE Hirschberg, dr. WEIMANN Günter, vegyész, Weínheim-Lützelsachsen, dr. BICKER Uwe, vegyész, Lorsch, dr. PAHLKE Wulf biológus, Mannheim, DE

ELJÁRÁS ÚJ, KÉNTARTALMÚ FOSZFOLIPIDEK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

0

1 ©

RrX-R2-S(0^-R3-Y-P-0-R4-N!R5)3

00

(I)

A találmány tárgya eljárás új, kéntartalmú foszfolipidek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

A találmány eljárás az I általános képletű alkanol-foszforsav-monoammónium-alkilészterek — a képletben

X j elentése vegyérték-kötés, oxigén-, kénatom, szulfiniî-, szulfonil-, aminokarbonil-, 3—8 szénatomos cikloalkilén- vagy feniléncsoport,

Y jelentése oxigén- vagy kénatom,

Rí jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen, adott esetben fenilcsoporttal vagy 1—20 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített 1—18 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen, 1—18 szénatomos, adott esetben fenil-, 1—20 szénatomos alkoxi- vagy (1—20 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített alkilénlánc, R3 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen, 2—8 szénatomos alkilénlánc, amely egy cikloalkángyűrű részét is képezheti, ahol az alkilénlánc adott esetben egy vagy több hidroxiî-, fenil-, (1—6 szénatomos alkoxi)-karbonil-, 1—20 szénatomos alkil-merkapto-, adott esetben rövid szénláncú alkánszulfonsavval acilezett aminocsoporttal vagy 1—20 szénatomos alk-R,-X-Rz-S(0\rR3-YH

(II)

Î-PCl—P-0-R^—Br

(Dl!

c'-p'0>

t

Illő)

0

^-X-llrS(0(,-Rj-Y-P-Z

z

(IV)

© Q

HO-Rt-N(R5)3 Hal

(V)

oxicsoporttal lehet helyettesítve, mimellett e szubsztituens is fenil-, 1—6 szénatomos vagy — adott esetben !—6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített — karbamoilcsoporttal lehet helyettesítve,

R4 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—4 szénatomos alkilénlánc,

R5 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport és

n jelentése 0, 1 vagy 2 —,

valamint farmakológiailag elviselhető sóik előállítására.