186753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamino-3-vinil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására

1

2

186.753

1 -(2) eljárás:

( 1 -b) képletű vegytUet vagy egy

1 -(3) eljárás:

( 1 -c) képletű ve- . gyület vagy egy sója

1 -(4) eljárás:

( 1 -e) képletű vegyület vagy ennek valamely, az amlnocsoportnál reaktív származéka vagy egy sója

2 -(1) eljárás:

( 2 -a) képletű vegyület vagy egy sója

2 —(2) eljárás:

( 2 -c) képletű vegyület vagy egy sója

bázis

RÍ-A-COOH (III) vagy ennek valamely, a karboxicsoportnál reaktív származéka vagy egy sója

HCOH

a karboxi-védőcsoport eltávolítása

( 1 -c) képletű vegyület vagy egy sója

( 1 -d) képletű vegy illet vagy egy sója

(1-0 képletű vegyület vagy egy sója

( 2 -b) képletű vegyület vagy egy sója

( 2 -d) képletű vegyület vagy egy sója

5

10

15

20

25

30

4 -(1) eljárás:

NC~A-Re ( 4 -a) képletű vegyidet egy sója

4 —(2) eljárás:

( 4 -c) képletű vegyület vagy egy sója

4 —(3) eljárás:

( 4 -e) képletű ve- . gyület vagy egy sója

4 -(4) eljárás:

( 4 -f) képletű vegyület vagy egy sója

4 -(5) eljárás:

HjNOH

vagy egy sója

(1. műv.)

Rf’-COOH (XII) képletű vegyület vagy valamely, a karboxicsoportnál reaktív származéka vagy egy sója (2. muv.)

H3N

vagy egy sója

(i) azidezés

(ii) hőbontás

(iii) alkohol

HjN-C-A-Re

V

NOH

( 4 -b) képletű vegyület vagy egy sója

( 4 -c) képletű vegyület vagy egy sója

( 4 -d) képletű vegyület vagy egy sója

gyület vagy egy sója

( 4 -g) képletű vegyület vagy egy

X4-CH2COCOOH ( 4-f) képletű ve(XflI)

2 -(3) eljárás:

( 2 -e) képletű vegyület vagy ennek valamely, az aminocsoportnál reaktív származéka vagy egy sója

x‘-ch2-c-a12-cooh

RcNRd (X)

vagy ennek valamely, a karboxicsoportnál reaktív származéka vagy sója_______

( 2 -f) képletű vegyület vagy egy sója

35

40

2 —(4) eljárás:

( 2 -g) képletű vegyület vagy egy sója

az oxo-védőcso- ( 2 -h) képletű veport eltávolítása gyület vagy egy, 45

___________sója

3 —(1) eljárás:

( 3 -a) képletű vegyület vagy ennek valamely, a karboxicsoportnál reaktív származéka vagy egy sója

egy védőcsoport- ( 3 -b) képletű vetal ellátott amino gyület vagy egy

csoporttal ellátott sója

karboxicsoporttal

szubsztituált rövidszénláncú alkanol (XI)

50

55

3 ~<2) eljárás:

( 3 -b) képletű vegyület vagy egy soja

az amino-védőcsoport eltávolítása

( 3 -c) képletű vegyület vagy egy sója

60

( 4 -g) képletű vegyület vagy egy sója

oxidáció

( 4 -h) képletű vegyület vagy egy sója

4 -(6) eljárás:

( 4 -h) képletű vegyület vagy egy sója

R4ONH,

(VIII)

( 4 -i) képletű vegyület vagy egy sója

vagy egy sója

4 —(7) eljárás;

Ri-A-R*

( 4 -j) képletű vegyület vagy egy sója

a karboxi-védőcsoport eltávolítása

r'-a-cooh

( 4 -k) képletű vegyület vagy egy sója

5 eljárás:

R1-A10-Re.

( 5 -a) képletű vegyület vagy egy sója

R^-ÔNHj (XV)

R*-A19-Re ( 5 -b) képletű vegyület vagy egy sója

vagy egy sója

6 eljárás:

RÍ-A,0-Re ( b -a) képletű vegyület vagy egy sója

Rj4 -ONH2 (XVI)

—---------------------»

vagy egy sója

Rj-A14-R®

( 6 -b) képletű vegyület vagy egy sója

7 -(1) eljárás:

HO -RÍ? 7/a képletű ve- (7 -b) képletű ve( 7 -a) Képletű ve- gyület _ ' gyület

gyület vagy valamely,---------------------*

a hidroxicsoportnál vagy egy sója reaktív származéka

5