186753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-acilamino-3-vinil-cef-3-ém-4-karbonsav-származékok előállítására
1 2 csoport, R7 jelentése arücsoporl, A1 jelentése rnetiléncsoport, mely =N"^ORg csoporttal szubsztituált, ahol Rj jelentése 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy 0,0-di-(l—4 szénatomos )-alkiI-foszfono-csoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, 1 —4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 2—4 szénatomos alkenilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino- és mono- vagy di- vagy trifenil-metoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-(l—6 szénatomos)-alkil-csoport, vagy 1 —4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino- és mono- vagy di- vagy trifenil-metoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, A2 rnetiléncsoport, mely =N'\'OR$ csoporttal szubsztituált, ahol R^ karboxil- vagy foszfonocsoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, karboxilcsoporttal szubsztituált 2—4 szénatomos alkenilcsoport, amino- és karboxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-(l—6 szénatomos )-alkil-csoport, vagy amino- és karboxilcsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, A5 rnetiléncsoport, mely =N^ORÍ általános képletű csoporttal szubsztituált, ahol Rjf C képletű csoporttal szubsztituált 1 —6 szénatomos alkilcsoport, A7 rnetiléncsoport, mely =N"uORo általános képletű csoporttal szubsztituált, ahol Kg B általános képletü kationnal szubsztituált 1—6 fzénatomos alkilcsoport, ahol R5 jelentése a fenti, és A® rnetiléncsoport, mely 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoporttal szubsztituált. Az a), e), g) és n) eljárásoknál alkalmazott (II), (III), (IV), (VI) és (VIII) képletű kiindulási vegyületek közül számos új vegyidet és az alábbi általános képletekkel jellemezhetők: (1) [ 1 képletű vegyület], melynél Ra jelentése Ra-CH(CH2)3CONH-, kb R'-A-CONH- vagy R®-Ch=N- általános képletű csoport, ahol R® alcsoport, Ra védőcsoporttal ellátott aminocsoport, Rb védőcsoporttal ellátott karboxiesoport, és R1 és A jelentése a fenti, Rr jelentése -CH2-X2, -CH2P(R7)3 X30 vagy •CH=P(R7)3 általános képletű csoport, ahol' X2.és X3 jelentése halogénatom, és R7 jelentése a fenti, R2 jelentése a fenti, azzal a kikötéssel, ha RA jelentése R®-CH=N- általános képletű csoport, ahol R® ® jelentése a fenti, akkor Rr jelentése -CH2P—(R7)3. .X3 vagy -CH=P(R7)3 általános képletű csoport, ahol R7 és X3 jelentése a fenti, vagy ennek egy sója és (2) [ 2 képletű vegyidet], melynél Rr jelentése aminocsoport vagy R“-CH(CH2 )3 CONH-, R*-CH=N-, vagy kb X1 -CH2 -C-A12 -CONH- általános képletű csoport, RcR‘l Rc és R^ együtt egy oxo- vagy egy védőcsoporttal ellátott oxocsoport, és R®, Ra, Rb, A11 és Xf jelentése a fenti, R2 jelentése a fenti, azzal a megszorítással, ha Rç jelentése aminocsoport, akkor R2 jelentése karboxicsoport, vagy ennek egy sója, és (3) { 3 képletű vegyület], melynél R[3 jelentése amino- vagy védőcsoporttal ellátott aminocsoport, és R^ jelentése a fenti, vagy ennek egy sója, és (4) Rç - A -Re [ 4 képletű vegyidet], melynél Rc jelentése egy F általános képletű, vagy G általános képletű csoport, ahol Rí jelentése amino- vagy trihalogénmetilcsoport, és RS jelentése karboxi- vagy védőcsoporttal ellátott aminocsoport, Re jelentése karboxi- vagy védőcsoporttal ellátott karboxiesoport, és A jelentése a fenti, vagy ennek egy sója, és (5) R1 — A13 — Re [ 5 képletü vegyület], melynél A13 jelentése rövidszénláncú alkilén-csoport, mely egy =N'vORj,1 általános képletű csoportot tartalmaz, ahol Rft jelentése karboxi- vagy védőcsoporttal ellátott karboxlcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkenil-csoport, védőcsoporttal ellátott amino- és védőcsoporttal ellátott karboxicsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkil-csoport, védőcsoporttal ellátott amino- és védőcsoporttal ellátott karboxi-'szubsztituált rövidszénláncú-alkoxikarbonil-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkil-csoport, vagy piridilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, és R1 és Re jelentése a fenti, vagy ennek egy sója, és (6) R^-A14 —Re [ 6 képletű vegyidet], melynél R^ jelentése aminotiazolilcsoport, amely halogénatomot tartalmaz, védőcsoporttal ellátott aminotiazolilcsoport, mely halogénatomot tartalmaz, aminopiridilcsoport, védőcsoporttal ellátott aminopiridilcsoport, aminopiridilcsoport vagy védőcsoporttal ellátott aminopiridilcsoport, A14 jelentése rövidszénláncú alkiléncsoport, mely egy =N'vOR4 általános képletü csoportot tartalmaz, ahol R| jelentése karboxi- vagy védőcsoporttal ellátott karboxicsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkil-csoport, és Re jelentése a fenti, vagy ennek egy sója, és (7) Rb — 0 Rft [ 7 képletű vegyület], melynél jelentése amino- vagy ftálimidocsoport, és Rfj jelentése a fenti, vagy ennek egy sója. Az 1 — 7 képletű kiindulási anyagok felhasználás céljára alkalmas sói ugyanazok, melyeket az I általános képletű vegyületeknél a fentiekben már leírtunk. Az 1 - 7 képletű kiindulási vegyületek és más kiindulási vegyületek például ismert vegyületekből az alábbi 1 — 11 vagy ezekhez hasonló eljárásokkal vagy valamely szokásosan alkalmazott eljárással állíthatók elő. 1 —(1) eljárás: ( 1 -a) képletű ve( ! -b) képletű gyület vagy ennek halogénezés vegytilet vagy egy sója ___. ^ ennek egy sója 186.753 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
