186734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek enzimatikus előállítására
1 2 í 80 734 IV. táblázat folytatása Szubsztrát (konc.) Amin-komponens (konc.) Termék Kitermelés %-ban Arginin (N02) metil észter Bz-AIa-Arg(N02)OH (0,5 mól) 40 Hisztidin metil észter (0,5 mól) Bz-Ala-His-OH 26 Treonin metil észter Bz-Ala-Thr-OH 47 Ac-Phe-OEt Alanin metil észter Ac-Phe-Ala-OH 60 (50 mmól) 5,0 mól) Ac-Phe-Ala-Ala-OH Bz-Gly-OMe (50 mmól) Hisztidin metil észter (0,5 mól) Bz-Gly-His-OH 40 7. példa Az amino-komponens L- és D-sztereoizomcrjei Az 1., 2., 3., 4. és 6. példákban leírtakhoz hasonló módon állítottuk elő az V. táblázatban szereplő pcplidcket a már említett kiindulási anyagokból. Látható, hogy az csak L-izomereket tartalmaz. Ez az eljárás gazdaságossági szempontjából egy igen lényeges adat, mert következésképpen nem szükséges a kiindulási aminosavakat külön tisztítással elkülöníteni, hogy tiszta L-izomert nyerjünk. V. táblázat Karboxipeptidáz-Y-nal katalizált peptidszintézis az amin-komponens L- és D-izomerjcivel Szubsztrát (konc.) Amin-komponens (konc.) Termék Kitermelés L- D- izomer Bz-Ala-OMe Valin (0,6 mól) Bz-Ala-Val-OH 42 0 (50 mmól) Alanin (1,8 mól) Bz-Ala-Ala-OH 65 0 Bz-Tyr-OEt Valin (0,6 mól) Bz-Tyr-Val-OH 30 0 (30 mmól) Alanin (1,8 mól) Bz-Tyr-AIa-OH 46 0 Bz-Ala-OMe . (50 mmól) VaI-NH2 (0,25 mól) Iíz-Ala-Val-NHí 78 0 Bz-Tyr-OEt (30 mmól) Val-NH2 (0,25 mól) Bz-Tyr-Val-NH2 95 0 Ac-Phe-OEt (50 mmól) Ala-OMe (0,5 mól) f Ac-Phc-Ala-OI 1 1 j Ac-Phe-(A!a)2-OH } 60 0