186734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peptidek enzimatikus előállítására
1 186 734 2 8. példa A szubsztrát észter-csoportjainak változtatása Az 1., 2., 3. és 4. példákban leírtakhoz hasonló módon állítottuk elő a VI. táblázatban felsorolt peptideket, korábban ismertetett kiindulási anyagokból. Az eredmények bizonyítják a találmány szerinti eljárás jó alkalmazhatóságát különböző szubsztrátok vonatkozásában. Szubsztrát Amin-komponens Bz-Gly-OMe (20 mmó!) Bz-Gly-OEt (20 mmól) Bz-Gly-OiPr (20 mmól) Bz-Gly-OBzl (20 mmól) Glicin (2,0 mól) 63 56 45 47 Glicin-amid (0,15 mól) 59 95 88 91 Leucin (0,15 mól) 21 59 74 80 Leucin-amid (0,15 mól) 95 100 95 95 9. példa A depszipeptidek mint szubsztrátok A 3. és 4. példákban leírtakhoz hasonló módon állítottuk elő a VII. táblázatban szereplő peptideket, a korábban leírt kiindulási anyagokból. A főbb paraméterek a következők voltak: 4,5 ptmól CPD-Y, pH = 7,6 és 25 °C. A táblázatból látható, hogy igen magas kitermeléseket kaptunk. VII. táblázat Karboxipeptidáz-Y-nal katalizált peptidszintézis depszipeptidekkel, mint szubsztrát-komponensekkel Szubsztrát (konc.) Amin-komponens (konc.) Termék Kitermelés %-ban Bz-Gly-OGly Glicin-amid (0,25 mól) Bz-Gly-Gly-NH* 90 (20 mmól) Lcucin-amid (0,25 mól) Bz-Gly-Lcu-NHa 95 Fenilalanin-amid (0,25 mól) Bz-Gly-Phc-NH, 95 Bz-Gly-OPhe Glicin-amid (0,25 mól) Bz-Gly-Gly-NH2 95 (20 mmól) Leucin-amid (0.25 mól) Bz-Gly-Leu-NH2 95 Fenilalanin-amid 1 (0.25 mól) Bz-Gly-Phe-NH2 95 Bz-Phe-OGlv Glicin-amid (0,25 mól) Bz-Phe-Gly-NHj 90 (20 mmól) Leucin-amid (0,25 mól) Bz-Phe-Leu-NH2 80 Fenilalanin-amid (0,25 mól) Bz-Phc-Phc-NHj 80 14
