186649. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-izopropil-amino-3-[4-(2-metoxi-etil)-fenoxi]-2-propanol (metoprolol) előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82. 12. 16. (21) 4069/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FT 81. 12. 17. (FI 814053) A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 10.28. Megjelent: (45) 87.05. 29. Feltalálóik): (72) HONKANEN Erkki Juhani, KAIRISALO Pekka Juhani, NŐRE Pentti Tapio, Helsinki, IKONEN Veiio Olavi, PIPURRI Aino Kyliikki, Espoo, FI Szabadalmas: (73) HÄSSLE AB, MÖLNDAL.SE (11) 186 649 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ), NSZO4 C 07 C 93/06 .^Tatóimá^ Szabadalmi Tír «i^LAJDONA (54) ELJÁRÁS l-IZOPROPIL-AMINO-3-[4-(2-METOXI-ETIL)-FENOXI]-2-PROPANOL (METOPROLOL) ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT) A találmány tárgya eljárás az (1) képletű 1-izopropilamino-3-[4-(2-metoxi-etil)-fenoxi]-2-propanol (metoprolol) előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy 3-[4-(2-metoxi-etil)-fenoxi]-l,2-propándiolt tionil-kloriddal, diklór-metánban, ekvivalens mennyiségű trietil-amin jelenlétében reagáltatnák, majd a kapott 4- (4-[(2-metoxi-etil)-fenoxi]-metili-l,3,2-dioxatiolán-2- oxidot izopropii-aminnal acetonitrilben reagáltatják. A találmány szerinti eljárás előnye a magas (77 %) hozam, a termék nagyfokú tisztasága valamint az, hogy a csökkentett reakcióidő következtében az eljárás ipari méretekben is gazdaságosan megvalósítható. CH3OCH2CH2 OCHjCHCHfcNHCH ?ÇHC ÖH .CH3 sCH3 (I)
