186584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzazepin-származékok előállítására
1 2 atomos alkiléndioxi-csoportot alkot, R5 hidrogénatomot, az alkilrészükben 1-3 szénatomos alkil-, hidroxil-, alkoxi-, amino-, dialkil-amino-, alkanoil-amino-, alkoxi-karbonil-amino- vagy bisz(alkoxi-karbonil)-amino-csoportot vagy trifluor-csoporttal szubsztituált metil-amino- vagy etil-amíno-csoportot cs Rs hidrogénatomot, az alkilrészükben 1-3 szénatomos alkil-, fenil-alkil-, alkanoil- vagy alkoxi-karbonil-csoportot vagy 3-5 szénatomos alkenil-csoportot jelent —, valamint savaddiciós sóik, elsősorban szervetlen vagy szerves savakkal alkotott fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyüleÇet — A és B a tárgyi körben megadott, Rj és R2 egymástól függetlenül valamilyen védőcsoporttal, előnyösen benzil-, acetil- vagy benzoilcsoporttal védett lüdroxi! csoportot jelent vagy jelentésük megegyezik Rí és Rj tárgyi körben megadott jelentésével — egy III általános képletű vegyülettel t - Ré, E és G a tárgyi körben megadott, R3 , R4 és R5 egymástól függetlenül valamilyen védőcsoporttal, előnyösen benzil-, acetil- vagy benzoilcsoporttal védett liidro. xilqsoporrot jelent, vagy jelentésük megegyezik R3 R,, és Rs tárgyi körben megadott jelentésével és Z nukleofil kilépőcsoport, előnyösen klór- vagy bróinatom- vagy ennek adott esetben a reakcióelegyben lévő Illa általános képletű belső kvater ner> sójával — utóbbi képletben E, G, Z, R3 , R4 , Rs és R6 a fenti jelentésű - reagáltatunk és adott esetben egy jelenlévő védőcsoportot lehasítunk vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R6 hidrogénatom, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, 1-3 szénatomos alkiícsoport vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos fenil-alkil-csoport, A, B, E, G, Rl,'Ra, R3, R4 és R5 a tárgyi körben megadott, egy IV általános képletű vegyületet egy V általános képletű vegyülettel — ezekben a képletekben A, B, E és G a tárgyi körben megadott, Rí ’, R2 ’, R3 R4„ és R5 ' egymástól függetlenül védőcsoporttal előnyösen benzil-, acetil- vagy benzoilcsoporttal védett bidroxilcsoport vagy jelentésük azonos R,, R2, R3, R4, és R5 fenti jelentésével, U vagy V egyike R6 -N^í- általános képletű csoportot jelent, amelyben R6 hidrogénatom, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, 1-3 szénatomos alkílcsoport vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos fenil-alkil-csőport, a másik nukleofil kilépő csoport, előnyösen klór- vagy brómatom, vagy ÉJ az E csoport (3-helyzetébe kapcsolódó epoxigyűrűt alkot, és V R6 -NH- általános képletű csoportot jelent, R6, a fent megadott — reagáltatunk és adott esetben egy jelenlevő védőcsoportot lehasítunk, vagy c) olyan I általános képletű Vegyületek előállítására, amelyek képletében Ré hidrogénatom, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, 1-3 szénatomos alkiícsoport vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos fenil-alkilcsoport, a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy VI általános képletű vegyületet — A, B, E, Rj és Rj a tárgyi körben megadott, de az E jelű csoportban a -Cll2- vagy CH3- csoport két hidrogénatomja helyett oxigénatom van - egy Vll általános képletű anrinnal - G, R3, R4 és Rs a fenti jelentésű és Rs hidrogénatom, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, 1-3 szénatomos alkiícsoport vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos fenil-alkilcsoport — redukálószer, előnyösen nátrium-ciano-bórhidrid jelenlétében reagáltatunk, vagy d) olyan 1 általános képletű vegyülitek előállítására, amelyek képletében R6 hidrogénatom, 3-5 szénatomos alkenil-esoport, 1-3 szénatomos alkiícsoport vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos fenil-alkilcsoport, egy VJ1I általános képletű vegyületet — A, B, E, Rj es R2 a tárgyi körben megadott és R* ’ hidrogénatom, 3-5 szénatomos alkenilcsoport, 1-3 szénatomos alkiícsoport vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos fenil-alkilcsoport - egy IX általános képletű vegyülettel — G, R3, R4 és R4 a tárgyi körben megadott, de a G jelű csoportban a -CH2- vagy -CH3- csoport két hidrogénatomja helyett oxigénatom van — redukálószer, előnyösen nátrium-ciano-bórhidrid jelenlétében reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A -NH-CO-csoport, E adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált etilén-, n-propilén- vagy n-bűülén-csőport és R6 hidrogénatomtól eltérő, a tárgyi körben megadott jelentésű, és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy X általános képletű vegyületet — B és G a fenti jelentésű, E adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált etilén-, n-propilén- vagy n-butilén-csoport, R,R2’, R3>, és R4’ egymástól függetlenül védőcsoporttal előnyösen benzil-, acelil- vagy benzoilcsoporttal védett bidroxilcsoport vagy jelentésük azonos Rlt R2, R3,, és R4 tárgyi körben megadott jelentésével, Rs védőcsoporttal előnyösen benzil-, acetil- vagy benzoilcsoporttal vagy aminocsoport, vagy az ami* nocsoport kivételével jelentése megegyezik Rs fenti jelentésével és R(, „ a hidrogénatom kivételével az R6-ra fent megadott jelentésű vagy egy aminocsoport védőcsoportja, előnyösen benzil-, acetilvagy bcnzoücsoport egy XI általános képletű szénsav-származékkal — a két W egymástól független és nukleofil kilépő csoportot, előnyösen klór- vagy brómatomot, adott esetben halogénatommal szubsztituált 1-3 szénatomos alkoxi csoportot, vagy imidazolil-2-csoportot jelent — reagáltatunk és adott esetben egy jelenlévő védőcsoportot lehasítunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A -CH2-CH2-csoport, R! és R2 benziloxicsoporttól, R3 vagy R4 nitrocsoporttól és R6 benzilcsoporttól vagy 3-6 szénatomos alke nil cső port tói eltérő, a tárgyi körben megadott jelentésű, és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy XII általános képletű vegyületet - ebben a képletben R1-R5, B, E és G a fenti jelentésű, de R3 vagy R4 nitrocsoporttól eltérő, ha Rs aminocsoport — hidrogénezünk, vagy g) egy XIII általános képletű vegyületet - Rf -R«, A, B, E és G a tárgyi körben megadott, de az Ri -IÉ» helyettesítők legalább egyike hidroxilcsoportot vagy R5 hidroxilcsoportot, aminocsoportot vagy R6 hidrogénatomot jelent — egy XIV általános képletű vegyülettel — Rg jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy 3-5 szénatomos alkenilcsoport is, ha R6 hidrogénatom, vagy Ra fenilcsoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkiícsoport, ha Rj vagy R2 hidro-186 584 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 23
