186584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzazepin-származékok előállítására

1

2

186 584

xilcsoport és/vagy R6 hidrogénatom, X nukleofil kilépő csoport, előnyösen halogénatom vagy szülfoniloxi-csoport, vagy ha Rí -Rs legalább egyike hidroxilcsoport, X az Rg aáielyzetű hidrogénatomjával diazocsoportot alkot vagy ha R6 hidrogénatom vagy R5 aminocsoport, oxigénatomot alkot - reagáltatunk, vagy

h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A a -CH=CH-csoporttól eltérő jelentésű, R3 klór vagy brómatom és R5 aminocsoport, a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy XV általános képletű vegyületet, - Rt, Ri, R4, R«, B, E és G a fenti jelentésű, A a -CH= =CH- csopor^kivételével megegyezik a fenti jelentésével és Rs aminocsoport — halogénezünk, vagy

i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására,

amelyek képletében A-COCO-csoport, B metiléncsoport és E adott esetben 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált etilén-, n-propílén- vagy n-butiléncsoport, a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy XIV általános képletű vegyületet - Rj- R6, E és G a fenti jelentésű-----oxidálunk, előnyösen nátrium-dikromáttal, kálium-permanganáttal vagy szelén-dioxiddal és kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képleté' ben B karbonilcsoport, olyan I általános képletű vegyületté redukálunk, előnyösen litium-alumíniumhidriddel, amelynek képletében B metiléncsoport és/vagy

kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében A -CH=CH csoporttól vagy (a) általános képletű csoporttól eltérő és R6 benzü- vagy 1-fenil-etil-csoport, katalitikus hidrogénezéssel olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében R6 hidrogén-, atom és/vagy

kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű ■ vegyületet, amelynek képletében R3 vagy R4 nitrocsoport, olyan I általános képletű vegyületté redukálunk, előnyösen nátrium-ciano-bórhidriddel, amelynek képletében R5 aminocsoport és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében Ré hidrogénatom és/vagy Rs aminocsoport olyan I általános képletű vegyületté acilezünk, amelynek képletében R6 alkanoil- vagy alkoxi-karbonil-csoport és/vagy Rs alkanoil-amino-, alkoxi-karboníl-amino- vagy bisz(alkoxi-karbonil)-amino-csoport, és az említett csoportokban az alkilrészek 1 -3 szénatomosak, és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R5 aminocsoport, R6 hidrogénatomtól eltérő, R3 és R4 cianocsoporttól eltérő, megfelelő diazóniumsón keresztül olyan I általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rs hidrogénatom, hidroxi- vagy alkoxicsoport vagy R5 hidrogénatom és R3 halogénatom vagy cianocsoport és/vagy egy kapott I általános képletű vegyületet savaddiciós sójává, elsősorban szervetlen vagy szerves savval alkotott fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává alakítunk (Elsőbbsége: 1982. május 18.)

2. Az 1. igénypont szerinti b), e), f) vagy g) eljárás olyan la általános képletű benzazepin-származékok, valamint savaddiciós sóik, elsősorban szervetlen vagy szerves savval alkotott fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására, amelyek 'képleté-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

ben

Aa -CH2-CH2-, -CH=CH- vagy -NH-CO- csoport,

B metilén- vagy karbonilcsoport,

E^ etilén-, n-propilén- vagy n-butilén-csoport,

G~ etiléncsoport

Rla 1-3 szénatomos alkoxicsoport,

R2a’ R3a és R4a e8ym^st°1 függetlenül hidrogénatom vagy 1 -3 szénatomos alkoxicsoport, vagy

R

és R2a együtt és/vagy R3a és R4a együtt aioxi-csoportot alkot és

metilén-R6a jelentése hidrogénatom, adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy allilcsoport, azzal j e 11 e m ez v e, hogy

b) egy IVa általános képletű vegyületet egy Va általános képletű vegyülettel - R, , R~ , R, R. , Aa, B, E és G a fenti jelentésű,*11. vagy egy Bee

Rg -NH-csoportot jelent és Rga a fenti jelentésű, és a másik nukleofil kilépő csoport, így halogénatom vagy szulfoniloxi-csoport - reagáltatunk, vagy

e) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Aa-NH-CO-csoport és R, hidrogénatomtól eltérő, fent megadott jelentésű és a többi helyettesítő a fent megadott, egy Xa általános képletű vegyületet - R, -R4 , B, E G és R, a hidrogénatom kivételével a férni jelentésű — egy Xla általános képletű szénsav-származékkal - a két W egymástól függetlenül nukleofil kilépő csoportot előnyösen haíogénatomot jelent — reagáltatunk, vagy

f) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A -CH2-CH2-csoport, egy Xlla általános képletű vegyinetet - Ria*R4 , Rg^ E 4s G a fenti jelentésű — hidrogénező katalizátor jelenlétében oldószerben hidrogénezünk, vagy

g) egy XlIIa általános képletű vegyületet - R^, A, B, Ea és G a fenti jelentésű, R, a—p4 hidroxncsoportot jelent, vagy azonos R]a-R4a «nt megadott jelentésével, de R. a,—"R^ ’ legalább egyike hidroxilcsoportot vagy Kga hidrogénatomot jelent - egy XlVa általános képletű vegyülettel — Ro adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált 1-3 szrmatomos alkilcsoport és X nukleofil kilépőcsoport, előnyösen halogénatom vagy szulfoniloxi-csoport vagy ha Rja'

■R4a’ lilább egyike hidroxilcsoport, az Rr, ohelyzetű hidrogénatomjával diazocsoportot vagy ha R^a hidrogénatom, akkor oxigénatomot alkot - reagmfatunk, és

kívánt esetben egy kapott olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében B karbonilcsoftort, olyan la általános képletű vegyületté redukáunk, előnyösen litium-alumínium-hidriddel, amelynek képletében B metilén-csoport, és/vagy kívánt esetben egy kapott olyan la általános képletű vegyületet, amelynek képletében R^ benzil- vagy 1-fenil-etil-csoport, katalitikus hidrogénezéssel olyan la általános képletű vegyületté alakítunk, amelynek képletében Rg hidrogénatom és/vagy ltívánt esetben egy kapott la általános képletű vegyületet savaddiciós sójává, elsősorban szervetlen vagy szerves savval alkotott fiziológiailag elviselhető savaddiciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1981. május 19.) 3. Az 1 vagy 2. igénypont szerinti bármely eljárás azzal j e 11 e m ez v e, hogy a reagáltatást oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1982. május

24