186577. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-laktám-antibiotikumok előállítására
1 2 Iák, pifulák, végbélkúpok és ampullák — formájában jelennek meg, melyek hatóanyagtartalma az egyszeri dózis törtrészének vagy többszörösének felel meg. Adagolási egységek tartalmazhatják például az egyszeri dózis 1-, 2- 3- vagy 4-szeresét, vagy annak felét, harmadát vagy negyedrészét. Az egyszeri dózis előnyösen a hatóanyagnak azon mennyiségét tartalmazza, amelyet egyszeri alkalmazás során adagolunk, és amely általában egy napi dózisnak, vagy a napi dózis felének, harmadának vagy negyedrészének felel meg. Nem toxikus, közömbös, gyógyszerkészítésre alkalmas vívőanyagokon bármely típusú, szilárd, félszilárd vagy cseppfolyós hígító-, töltő és formulálószert (segédanyagokat) értünk. Az előnyös gyógyszerkészítményekre példaként megemlítjük a tablettát, drazsét, pilulát, kapszulát, granulátumot (szemcsézett formát), végbélkúpot, oldatot, szuszpenziót és emulziót, pasztát, kenőcsöt, gélt, krémet,lemosóoldatot, púdert és permetet. A tabletták, drazsék, kapszulák, püulák és granulátumok a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett például a következő segédanyagokat tartalmazhatják: a) Töltő- és szaporítószereket, amilyen a keményítő, tejcukor, nádcukor, glukóz, mannit és kovasav, b) Kötőanyagokat, amilyen a karboxi-metil-cellulóz, alginátok, zselatinok, poiivinil-piiTolidon, c) A nedvesség (víztartalom) megtartását biztosító szereket, amilyen például a glicerin, d) A tabletta szétesését elősegítő szereket, amilyen például agar-agar, kalcium-karbonát, nátrium-hidrogén-karbon át, e) Az oldódást késleltető szereket, amilyen például a paraffin, f) A felszívódást elősegítő szereket, amilyenek például a kvaternér ammónium-vegyületek, g) Nedvesítőszereket, amilyen például a cetil-alkohol, glicerin-monosztearát, h) Adszorpciós anyagokat, amilyen például a kaolin és bentonit, továbbá i) Csúsztat ószereket, amilyen például a talkum, kalcium- és magnézium-sztearát, valamint a szilárd polietilénglikolok, továbbá az a)-I) pontokban felsorolt anyagok keverékeit. A tabletták, drazsék, kapszulák, pilulák és granulátumok ellláthatók a szokásos, adott esetben opakosító anyagot tartalmazó bevonatokkal és burkolatokkal, és összetételük lehet olyan, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat kizárólag, vagy főként a bélcsatorna egy meghatározott részében, adott esetben késleltetett módon teszik szabaddá. Ezekben az esetekben a hatóanyag vagy hatóanyagok beágyazható^) például polimer anyagokba és viaszokba. A hatóanyag vagy hatóanyagok adott esetben egy vagy több, fentebb felsorolt vívőanyaggal együttesen mikrokapszulázott formába is hozhatók. A végbélkúpok a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül tartalmazhatják a szokásos, vízben oldható vagy vízben oldhatatlan vívőanyagokat, így például polietilénglikolokat, zsírokat, például kakaóvajat és nagyobb szénatomszámú észtereket (így például 14 szénatomos alkohol és 16 szénatomos zsírsav észtereit), valamint ezeknek az anyagoknak a keverékeit. A kenőcsök, paszták, krémek és zselék a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül tartalmazhatják a szokásos vívőanyagokat, így például állati és növényi zsírokat, viaszokat, paraffinokat, keményítőt, tragakantát, cellulózszármazékokat, polietilénglikolokat, szilikonokat, bentonitot, kovasavat, talkumot és cínk-oxidot, továbbá ezeknek az anyagoknak a keverékeit. A hintőporok és permetek (spray-k) a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül tartalmazhatják a szokásos vívőanyagokat, például tejcukrot, talkumot, kovasavat, alumínium-hidroxidot, kalcium-szilikátot és poliamídport, továbbá ezeknek az anyagoknak a keverékeit. A permetek tartalmazhatnak továbbá valamilyen szokásos vívőszert, amilyenek például a klór-fluor-szénhidrogének. Az oldatok és emulziók a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett tartalmazhatják a szokásos vívőanyagokat, így például oldószereket, oldásközvetítő anyagokat és emulgcálószereket, amilyenek például a víz, etanol, izopropanol, etil-karbonát, etil-acetát, benzii-alkohol, benzil-benzoát, propilénglikol, 1,3-butilénglikol, dimetil-formamid, olajok, elsősorban gyapotmagolaj, mogyoróolaj, kukoricazsírolaj, olívaolaj, ricinusolaj és szézámolaj, glicerin, glicerin-formál, tetrahidro-furfuril-alkohol, polietilénglikolok, a szorbitán zsírsavészterei, továbbá ezeknek az anyagoknak a keverékei. Parenterális adagolás céljára az oldatok és emulziók előnyösen steril és a vérrel izotóniás alakban formulázhatók. A szuszpenziók a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül tartalmazhatlak a szokásos vívőanyagokat, amilyenek a cseppfolyós hígítószerek, például víz, etanol, propilénglikol, szuszpendálószerek, például etoxilezett izostearil-alkoholok, polí-(oxietilén)-szorbit- és szorbitán-észterek, mikrokristályos cellulóz, alumínium-hidroxid, bentonit, agar-agar és tragakanta, továbbá ezeknek az anyagoknak a keverékei. Az említett gyógyszerformák tartalmazhatnak továbbá színezőanyagokat, konzerválószereket, valamint az ízt és illatot javító adalékanyagokat, például mentaolajat, eukaliptuszolajat, és édesítőszert, például szaccharint. A gyógyászati szempontból hatásos vegyíileteknek az előbb felsorolt gyógyszerkészítményekben előnyösen 0,1—99,5 súlyszázalék, még előnyösebben körülbelül 0,5-95 súlyszázalék koncentrációban kell jelen lenniük, a keverék összes súlyára vonatkoztatva. Az előbbiekben felsorolt gyógyszerkészítmények a találmány szerinti hatóanyagokon kívül más, gyógyászati szempontból hatásos anyagokat is tartalmazhatnak. Az említett gyógyszerkészítmények előállítása a szokásos módon, ismert módszerek segítségével történik, például úgy, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat a vívőanyaggal vagy vívőanyagckkal összekeverjük. A találmány vonatkozik a találmány szerinti vegyületek, továbbá olyan gyógyszerkészítmények, melyek egy vagy több találmány szerinti hatóanyagot tartalmaznak, alkalmazására is az ember- és állatgyógyászatban, a fentiekben részletezett megbetegedések megelőzésére, enyhítése és/vagy gyógyítása céljából. A hatóanyagok és gyógyszerkészítmények alkalmazása lehet helyi (lokális), orális (szájon keresztül 186 577 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
