186429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta laktám antibiotikum és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 186429 8 Lactobacteriaceae, pl. Streptococcusok, pl. Streptococcus pyogenes, *- ill. /j-hemofizáló Streptococcusok nem (-jJ-hemolizáló Sterptococcusok, Sir. viridans, Str. faecalis (Enterococcusok) és Dipolococcus pneumoniae (Pneumococcusok) Str. = Sterptococcus); Enterobacleriaceae, pl. Escherichia-baklériumok a Coli-csoportból, Escherichia-baklériumok, pl. Eschericia coli, Enterobakter-baktériumok, pl. E. aerogenes, E. cloacae, Klebsiella-baktériumok, pl. K. pneumoniae Serratia, pl. Serratia marcescens (E. = Enterobacter), (K. = Klebsiella), Proteae-baktériumok a Proteus-csoportból: Proteus, pl. Proteus vulgaris, Pr. morganii, Pr. retlgeri, Pr. mirabilis, (Pr. = Proteus ); Pseudomonadaceae. pl. Pseudomonas-baktériumok. PI Pseudomonas aeruginosa, (PS. = Pseudomonas); Bacteroidaceae, pl. Bacteroides-baktériumok, pl. Bacteroides fragilis, (B. = Bacleroides). A fenti kórokozókat csak példaképpen, nem pedig korlátozó jelleggel említettük meg. A találmány szerint előállított vegyületekkel pl. az alábbi betegségeket gátolhatjuk meg, és/vagy gyógyíthatjuk: a légzóutak és a torok megbetegedései; Otitis; Pharyngitis; Pneumonia; Peritonitis; Pyelonephritis; Cystitis; Endocarditis; szisztémás fertőzések; Bronchitis; Arthritis; lokális fertőzések. A találmányhoz tartoznak a gyógyászati készítmények is, amelyek nem-toxikus inert gyógyászatilag alkalmas hordozóanyagok mellett egy vagy több hordozóanyagot tartalmaznak és ezen gyógyászati készítmények dózisegységei. Ez azt jelenti, hogy a gyógyászati készítményeket egységnyi formában állítjuk elő, így pl. tabletta, drazsé, pirula, kúp vagy ampulla formájában, ezen egységek hatóanyagtartalma egy egyszeri dózis törtrészének vagy többszörösének felel meg. A dózisegységek pl. 1, 2, 3 vagy 4 egyszeri dózist vagy 1/2, 1/3 vagy 1/4 egyszeri dózist tartalmaznak. Egy egység-dózis előnyösen annyi hatóanyagot tartalmaz, amelyet egyszeri alkalmazásnál adagolunk, és amely rendszerint egy egész, egy fél, egy harmad vagy egy negyed napi dózisnak felel meg. Nem toxikus, inert gyógyászatilag megfelelő hordozóanyagként szilárd, féligszilárd vagy folyékony higítószert, töltőanyagot és egyéb formulázási segédanyagot használhatunk. Előnyös gyógyászati készítmények a tabletták, a drazsék, a kapszulák, granulátumok, kúpok, pirulák, oldatok, szuszpenziók, emulziók, pépek, kenőcsök, gélek, krémek, porok és spray-k. A tabletta, drazsé, kapszula, pirula és granulátum a hatóanyag vagy hatóanyagok mellett a szokásos hordozóanyagon kívül tartalmazhat még töltő- és vivöanyagot, pl. keményítőt, tejcukrot, nyerscukrot, glükózt, mannitot és kovasavat; vagy kötőanyagot pl. karboximetilcellulózt, alginátot, zselatint, polivinilpirrolidont; nedvesentartó szert, pl. glicerint; szétesést elősegítő szert, pl. agaragart, kalciumkarbonátot és nátriumkarbonátot; oldÓ8késleltetószert, pl. paraffint; és felszivódásgyorsitó szert, pl. kvaternerainmóniumvegyületeket; nedvesitószert, pl. celilalkoholt, glicerinmonosztearátot; adszorpcióé szert, pl. kaolini és bentonitot és csúszást elősegítő szert, pl. talkumol, kalcium- és magnéziumsztearátot, szilárd polietilénglikolokat, valamint a fent felsorolt anyagok elegyeit. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a szokásos, adott esetben opakizáló bevonaton kívül olyan összetélelűek lehetnek, hogy a hatóanyagot vagy hatóanyagokat csak vagy előnyösen a bélrendszer egy meghatározott szakaszában, adott esetben késleltetve adják le és beágyazó masszái és pl. polimeranyagot és viaszt is használhatunk. A hatóanyag vagy hatóanyagok adott esetben egy vagy több megadott hordozóanyaggal együtt mikrokapszula formájában is kikészíthetők. A kúp a hatóanyagon vagy hatóanyagokon kívül a szokásos vízoldható vagy nemoldható hordozóanyagokat, pl. polietilénglikolt, zsírokat, pl. kakaóvajat és magas szénláncú észtert, pl. Cm alkohol Ci6 zsírsavval képezett észterét vagy ezek elegyeit tartalmazhatják. A kenőcsök, pépek, krémek és gélek a hatóanyagokon kívül tartalmazhatnak szokásosan használt hordozóanyagokat, pl. állati és növényi eredetű zsírokat, viaszt, paraffint, keményítőt, tragantmézgát, cellulózszármazékokat, polietilénglikolokal, szilokont bentonitot, kovasavat, talkumol és cinkoxidot, valamint ezen anyagok elegyét. A porok és spray-k a hatóanyagon vagy a hatóanyagokon kívül a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják, pl. tejcukrot, lalkumol, kovasavat, alumíniumhidroxidot, kalcium sziliká tot és poliamidport vagy ezen anyagok elegyét. A spray-k ezenkívül szokásos hajtószereket, pl. klórfluor-szénhidrogéneket tartalmazhatnak. Az oldatok és emulziók a hatóanyagon vagy a hatóanyagokon kívül a szokásos hordozóanyagokat, pl. oldószert, oldásközvetíló szert és emulgeátort, pl. vizet, etilalkoholt, izopropilalkoholt, elilkarbonálot, etilacetátol, benzilalkoholl, benzilbenzoátot, propilénglikolt. 1,3-butilénglikolt, dimelilformamidot, olajokat, különösen gyapotolajat, mogyoróolajat, kukoricacsíraolajat, ricinusolajat, szezámolajat, glicerint, glicerinformált, letrahidrofurfurilalkoholt, polietilénglikolokal, a szorbitán-zsírBavésztereket, vagy ezen anyagok elegyeit tartalmazhatják. A parenterális alkalmazásmódhoz az oldatokat és emulziókat steril és vérizotóniás formában is használhatjuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 05 5
