186385. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidoindolok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
27 186385 28 vagy sójából egy további kémiai kötés képződése közben H—Z, képletű vegyületet hasítunk le, vagy b) egy X általános képletű vegyületben, ahol R2 egy —CH(Rj)—R" általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, és RJ 1—4 szénatomos alkanollal észterezett vagy ammóniával amidált karboxilcsoporttól eltérő, funkcionálisan kialakított karboxilcsoport, R1, Ph és alk jelentése pedig a tárgyi kör szerinti, vagy valamely sójában az R£ csoportot szolvolitikus úton egy, a tárgyi körben definiált R2 csoporttá alakítjuk, majd kívánt esetben i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, melyek képletében R2 1—4 szénatomos alkanollal észterezett vagy ammóniával amidált 2—5 szénatomos 1-karboxi-alkilcsoport, alk viniléncsoport, és R( és Ph a tárgyi körben megadott jelentésű, egy, a fenti aj, a2) vagy b) eljárással kapott olyan I általános képletű vegyületet, ahol alk etiléncsoport, R2, Rj és Ph a fent megadott, hidrogén lehasításával és egy további kémiai kötés egyidejű kialakításával dehidrogénezünk, és/vagy ii) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 2—5 szénatomos 1-karboxi-alkil-csoport, és Rj, Ph és alk a tárgyi körben megadott jelentésű, egy, a fenti eljárások bármelyikével keletkezett I általános képletű vegyületet, ahol R2 1—4 szénatomos alkanollal észterezett vagy ammóniával amidált 2—5 szénatomos 1-karboxi-alkilcsoport, és Rj, Ph és alk a fenti, hidrolizálunk, és/vagy fii) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 1—4 szénatomos alkanollal észterezett vagy ammóniával amidált 2—5 szénatomos 1-karboxialkil-csoport, és R[, Ph és alk a tárgyi körben megadott jelentésű, egy, a fenti aj, aj, b) vagy ii) eljárással keletkezett I általános képletű vegyületét, ahol R2 2—5 szénatomos 1-karboxi-alkil-csoport, és Rj, Ph és alk a fenti, egy 1—4 szénatomos alkanollal észterezünk, illetve ammóniával amidálunk, és/vagy iv) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj 1—4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, és R2, Ph és alk a tárgyi körben megadott jelentésű, egy, a fenti eljárások bármelyikével keletkezett I általános képletű vegyületet, ahol R[ 1—4 szénatomos alkiltiocsoport és R2, Ph és alk a tárgyi körben megadott jelentésű, oxidálunk, vagy v) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rj 1—4 szénatomos alkiltiocsoport, és R2, Ph és alk a tárgyi körben megadott jelentésű, egy ax), aj, b), i), ii) vagy fii) eljárással keletkezett I általános képletű vegyületet, ahol Rj 1—4 szénatomos alkil-szulfinil-csoport, és R2, Ph és alk a fenti, redukálunk, és/vagy kívánt esetben egy, bármely fenti módon előállított, sz ibad I általános képletű vegyületet valamely sójává, vagy egy keletkezett sót a szabad I általános képletű vegvületté, vagy valamely más sóvá alakítunk. (Elsőbbsége : 1981. március 3.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a,) egy IVa általános képletű vegyületet, ahol Xj hidrogénatom, és Fj -alk-NH—C(=Z,')Rj általános képletű csoport, melyben Zj oxocsoport, és Rj, R2és Ph az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, vagy annak sóját katalizátor jelenlétében gyűrűzárásnak vetjük alá, majd a kapott hidroxivegyületet adott esetben aktívabb származékká alakítjuk, s az így nyert II általános képletű vegyületbcl, ahol Zj adott esetben funkcionálisan kialakított hidroxilcsoport, és Rj, R2, Ph és alk jelentése a fenti, vagy sójából, egy további kémiai kötés képződése közben H—Zj általános képletű vegyületet hasítunk le, vagy aj egy II általános képletű vegyületből, ahol Zj adott esetben funkcionálisan kialakított hidroxilcsoport, és Rj, R2, Ph és alk az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, vagy sójából egy további kémiai kötés képződése közben H—Zj képletű vegyületet hasítunk le, vagy b) egy X általános képletű vegyületben, ahol R2 egy —CH(R3)—R'2 általános képletű csoport, ahol R3 hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport és R2 F -4 szénatomos alkanollal észterezett vagy ammóniával amidált karboxilcsoporttól eltérő, funkcionálisan kialakított karboxilcsoport, Rj, Ph és alk jelentése pedig az 1. igénypontban megadott, vagy valamely sójában az R2 csoportot szolvolitikus úton egy, az 1. igénypont tá"gyi körében definiált R2 csoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti aj és a2) eljárások, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyüle'et alkalmazunk, melyben Zt hidroxilcsoport és Rj, R2, Ph és alk az 1. igénypontban megadott, és katalizátorként valamely savas katalizátort, előnyösen ásványi savat vagy ásványi sav-halogenidet használunk. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan II, illetve IVa általános képiem kiindulási anyagokat alkalmazunk, ahol alk jelentébe az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan X általános képletű vegyületből indulunk ki, melynek R2 csoportjában az RJ funkcionálisan kialakított karboxilcsoport cianocsoport, tri-(1—4 szénatomos)-alkoxi-metil-csoport, (1—4 szénatomos alkoxi)-imino-metil-csoport, imino-halogén-metil- vagy tiokarbamoilcsoport. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 6. Az 1. és 3—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, melyek képletében Rj adott esetben 1—4 szénatomos alkiltiocsoporttal, 1—4 szénatomos alkil-szulfinil-, illetve 1—4 szénatomos halogén-alkiltio-csoporttal, szulfamoilcsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, vagy szubsztituálatlan piridil- vagy tienilcsoport, R2 egy—CH2-R2 általános képletű csoport, ahol R2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
