186385. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirimidoindolok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
29 186385 30 karboxilcsoport, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonilvagy karbamoilcsoport, Ph adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy halogénatommal szubsztituált 1,2-fenilén-csoport, és alk 1,2-etilén- vagy viniléncsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, melyek képletében Rj legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal, legfeljebb 4 szénatomos alkiltiocsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal, legfeljebb 4 szénatomos halogén-alkiltio-csoporttal és/vagy szulfamoilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, szubsztituálatlan piridil- vagy tienilcsoport, R2 egy —CH2—R2 általános képletű csoport, ahol R2 karboxilcsoport, legfeljebb 5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy karbamoilcsoport, Ph adott esetben legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoporttal vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal szubsztituált 1,2-fenilén-csoport és alk 1,2-etilén-csoport vagy viniléncsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, melyek képletében R, adott esetben legfeljebb 4 szénatomos halogén-alkiltio-csoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkiltiocsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal, vagy egy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal a p-helyzetben, vagy szulfamoilcsoporttal a 3- helyzetben és egy további, legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal a 4-helyzetben szubsztituált fenilcsoport, piridil- vagy tienilcsoport, R2 egy —CH2—R2 csoport, ahol R2 karboxilcsoport, legfeljebb 5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy karbamoilcsoport, Ph adott esetben a kapcsolódó nitrogénatomhoz képest 4-helyzetben legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkoxicsoporttal, a 3- és 5-helyzetben legfeljebb 4 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoporttal, vagy a 4- helyzetben legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal szubsztituált 1,2-fenilén-csoport, és alk 1,2-etilén-csoport vagy viniléncsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, melyek képletében Rj adott esetben p-helyzetben legfeljebb 4 szénatomos alkiltiocsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal, vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, R2 legfeljebb 5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, Ph adott esetben a nitrogénatomhoz képest p-helyzetben legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal szubsztituált 1,2-fenilén-csoport, és alk 1,2-etilén-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki, (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 10. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és sóik előállítására, melyek képletében Rí adott esetben p-helyzetben legfeljebb 4 szénatomos alkiltiocsoporttal, legfeljebb 4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, R2 karboxi-metil-csoport, Ph adott esetben a nitrogénatomhoz képest p-helyzetben legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy legfeljebb 35 atomszámú halogénatommal szubsztituált 1,2-fenilén-csoport és alk 1,2-etilén-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 11. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 7-metoxi-l-(p-kIór-fenil)-3,4-dihidro-pirimido[l,6-a]indol-5-ecetsav vagy valamely sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 12. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 1 -fenil-3,4-dihidro-pirimido[ 1,6-a]indol-5-ecetsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 13. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 7 -fluor-1 -(p-metiltio-fenil)-3,4-dihidro-pirimido[ 1,6-a]indol-5-ecetsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége : 1980. március 4.) 14. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 7-fluor-l-(p-metil-szulfinil-fenil)-3,4-dihidro-pirimído[l,6-a]indol-5-ecetsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 15. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás l-(2-tienil)-3,4-dihidro-pirimido[l,6-a]indol-5-ecetsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége : 1980. március 4.) 16. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 7-fluor-l-(p-metiltio-fenil)-3,4-dihidro-pirimido[l,6-a]indol-3-ecetsav-etil-észter vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 17. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 7-fluor- l-(p-klór-metiltio-fenil)- 3,4-dihidro-pirimido[ 1,6- -a]indol-5-ecetsav-etil-észter vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 18. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás 7-fluor-l-(p-metiltio-fenil)-3,4-dihidro-pirimido[l,6-a]indol-5-ecetsav-etil-észter vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1980. március 4.) 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-fluor-l-(p-metiltio-fenil)-pirimido[l,6-a]indol-5-ecetsav-etil-észter vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-fluor-l-(p-metiltio-fenil)-pirimido[l,6-a]indol-5-ecetsav-etil-észter vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége : 1981. március 3.) 21. A 2—5. és 8—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy kiindulási anyagot sójaként alkalmazunk, vagy a reakció során képezünk. (Elsőbbsége: 1981. március 3.) 22. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, az5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
