186303. lajstromszámú szabadalom • Nincs magyar címe!
65 186303 66 cefam-szulfoxidnak — ahol Rg szulfoxidcsoport és R,, —NR2R3, R és Y az 1. igénypontban megadott, a megfelelő (XXIV) általános képletű cefem-származékkí való átalakítására, ahol Rg kénatom és R, Rt, R9 és Y az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a (XXV) általános képletű szulfoxidot legalább egy egyenértéknyi mennyiségű halogénmegkötő szer jelenlétében, valamely lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben, 30 °C vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten 1,0—1,3 egyenértéknyi mennyiségű, (XIII) általános képletű, ahol X jelentése klór- vagy brómatom, és Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, triaril-foszfit-halogén komplexszel, amely triaril-foszfit-halogén komplex valamely (XII) általános képletű, ahol Z jelentése a fenti, triaril-foszfit és ezzel egyenértékű klór vagy bróm valamely lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben kinetikus kontroll mellett lejátszódó reakciójának a terméke, reagáltatunk. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely cefem- vagy cefam-szulfoxidot 1,0 és 1,3 egyenérték közötti mennyiségű (XIII) általános képletű trifenil-foszfit-klór komplexszel reagáltatunk, ahol X klóratom és Z a 13. igénypontban megadott. 15. A 13. és 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű 3-cefem-szulfoxidbóI vagy 3-exo-metilén-cefam-szulfoxidból indulunk ki, ahol —nr2r3, r és Rj az 1. igénypontban megadott, és Y (b')< (c) vagy (f) általános képletű csoport. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XXIV) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (III) általános képletű, ahol X jelentése klór- vagy brómatom, és R, R, és —NR2R3 jelentése az 1. igénypontban megadott, vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VIII) általános képletű, ahol R, R, és —NR2R3 jelentése a fenti, vegyületet legalább egy egyenértéknyi mennyiségű halogénmegkötő szer jelenlétében, valamely lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben, 30 °C vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten körülbelül 2—3 egyenértéknyi mennyiségű, (XIII) általános képletű, ahol X jelentése klór- vagy brómatom, és Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, triaril-foszfit-halogén-komplexszel, amely triaril-foszfit-halogén-komplex valamely (XII) általános képletű, ahol Z jelentése a fenti, triaril-foszfit és ezzel egyenértékű klór vagy bróm valamely lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben kinetikus kontroll mellett lejátszódó reakciójának a terméke, reagáltatunk. 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése klóratom, és R, R, és —NR2R3 jelentése a 16. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (VIII) általános képletű, ahol R, Rj és —NR2R3 jelentése a 16. igénypontban megadott, vegyületet trifenil-foszfit-klór komplexszel reagáltatunk. 18. A 16. vagy 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 1—2 egyenértéknyi mennyiségű tercier amin-bázis jelenlétében végezzük. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XXIV) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IX) általános képletű cefem-imino-kloridok előállítására, ahol X jelentése klóratom, és R, Rj, R7 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (X) általános képletű, ahol R, Rj, R7 és Y jelentése az 1. igénypontban megadott, 7-acilamino-cefam- vagy -cefem-szulfoxidot trifenil-foszfit-klór-komplexszel reagáltatunk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XXIV) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (V) általános képletű 3-klór-cefem-imino-kloridok előállítására, ahol X jelentése klóratom, és R, Rj és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (XI) általános képletű, ahol R, Rj és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott, 7-acilamino-3-hidroxi-cefem-szulfoxidot 3—5 egyenértéknyi mennyiségű (XIII) általános képletű — ahol Z klóratom és X2 az 1. igénypontban megadott — trifenil-foszfit-klór komplexszel reagáltatunk. 21. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási cefem-származékra számított 4—5 egyenértéknyi mennyiségű triaril-foszfit-halogén-komplexet és 3,5—4 egyenértéknyi mennyiségű tercier amin-bázist alkalmazunk. 22. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási cefem-származékra számított 4,4 egyenértéknyi mennyiségű trifenil-foszfit-klór-komplexet és 3,8 egyenértéknyi menynyiségű piridint alkalmazunk. 23. A 13—22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénmegkötő szerként valamely 2—10 szénatomot tartalmazó álként, 5—8 tagú gyűrűt tartalmazó cikloalként, 4—8 szénatomot tartalmazó diént, 5—8 tagú gyűrűt tartalmazó ciklodiént, 2—6 szénatomot tartalmazó alkint vagy valamely (XIV) általános képletű, ahol R4 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy 2—5 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, és R'j és Rg jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, 2—5 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, könnyen halogénezhető fenol-származékot alkalmazunk. 24. A 23. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénmegkötő szerként valamely 2—6 szénatomot tartalmazó álként alkalmazunk. 25. A 13—24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —50 °C és 30 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 26. A 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 34
