186303. lajstromszámú szabadalom • Nincs magyar címe!
63 186303 64 A klór- vagy brómatom, metil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, hidroxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoiloxicsoport, és B 2—4 szénatomos alkanoiloxi-csoport, azzal jellemezve, hogy egy (XXV) általános képletű penam-, cefam- vagy cefem-karbonsav-származékot, ahol Rj, R és —NR2R3 a fent megadott, Rg kénatom, oxigénatom vagy szulfoxid-csoport, Y (a), (b'), (c) vagy (0 általános képletű csoport, ahol A' klór- vagy brómatom, metil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, adott esetben védett hidroxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoiloxicsoport és B 2—4 szénatomos alkanoiloxicsoport, 30 °C vagy ez alatti hőmérsékleten — adott esetben valamely tercier aminbázis jelenlétében — valamely (XIII) általános képletű triaril-foszfit-halogén-komplexszel — mely képletben X klór- vagy brómatom, és Z hidrogénatom vagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport — reagáltatunk, mely utóbbi vegyület egy (XII) általános képletű triaril-foszfit-származék és klór vagy bróm mólegyenértéknyi mennyiségeinek aromás szénhidrogén vagy halogénezett szénhidrogén oldószerben —70 és 0 °C között végzett reakciójának kinetikusán szabályozott terméke. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a 6-os helyzetben acil-aminocsoporttal helyettesített penam-származékot vagy 7-es helyzetben acil-aminocsoporttal helyettesített cefem-származékot trifenil-foszfit-klór komplexszel reagáltatunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási 6-acilamino-penam-származékra vagy 7-acilamino-cefemszármazékra számítva 1,1 egyenérték és 1,2 egyenérték közötti mennyiségű halogénezőszert használunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az alkalmazott halogénezőszerre számított egy egyenértéknyi mennyiségű tercier amin-bázis jelenlétében végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XXIV) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (III) általános képletű, ahol X jelentése klór- vagy brómatom, R jelentése valamely, az 1. igénypontban megadott csoport, azonban hidrogénatomtól eltérő, és Rj és az R2R3N— általános képletű csoport jelentése az 1. igénypontban megadott, vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű, ahol R, Rlt R2 és —NR2R3 jelentése a fenti, vegyületet valamely, lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben, 30 °C vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten 1,0 és 1,3 egyenérték közötti mennyiségű, (XIII) általános képletű, ahol X jelentése klór- vagy brómatom, és Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, triaril-foszfit-halogén-komplexszel, amely triaril-foszfit-halogén komplex valamely (XII) általános képletű, ahol Z jelentése a fenti, triaril-foszfit és ezzel egyenértékű klór vagy bróm valamely, lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben kinetikus kontroll mellett lejátszódó reakciójának a terméke, reagáltatunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése klóratom, és R, Rj és —NR2R3 jelentése az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű, ahol R, R, és —NR2R3 jelentése az 5. igénypontban megadott, vegyületet trifenil-foszfit-klór komplexszel reagáltatunk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XXIV) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező olyan (V) általános képletű imino-halogenidek előállítására, ahol X jelentése klór- vagy brómatom, Rj jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és R7 jelentése fenil-, fenoxi-metil-, 2-tienil-metil- vagy benzilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű, ahol R, Rj és R7 jelentése a fenti, vegyületet az alkalmazott halogénezőszerre számított 1,0 és 1,2 egyenérték közötti mennyiségű tercier aminbázis jelenlétében, valamely, lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben, 30 °C vagy ennél alacsonyabb hőmérsékleten 2,0 és 3,0 egyenérték közötti mennyiségű, (XIII) általános képletű, ahol X jelentése klór- vagy brómatom, és Z jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoport, triaril-foszfit-halogén komplexszel, amely triaril-foszfit-halogén komplex valamely (XII) álta lános képletű, ahol Z jelentése a fenti, triaril-foszfit és ezzel egyenértékű klór vagy bróm valamely, lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben kinetikus kor troli mellett lejátszódó reakciójának a terméke, reagál! atunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (XXIV) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (V) általános képletű imino-halogenidek előállítására, ahol X jelentése klóratom, és R, Rj és R7 jelentése a 7. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű, ahcl R, Rj és R7 jelentése a 7. igénypontban megadott, vegyületet 2,0 és 3,0 egyenérték közötti mennyiségű trifenil-foszfit-klór komplexszel reagáltatunk. 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 2,2—2,4 egyenértéknyi mennyiségű halogénezőszert használunk. 13. A 7—9. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a halogénezőszerre számított 1,0—1,2 egyenértéknyi mennyiségű tercier amin-bázis jelenlétében hajtjuk vég-e. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénezőszerre számított 1,0 egyenértéknyi mennyiségű tercier amin-bázist használunk. 12. Az 1—11. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkalmazott tercier amin-bázis pKb-értéke (disszociációs állandója) 6 és 10 közé esik. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja valamely (XXV) általános képletű cefem- vagy 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 33
