186282. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-indol-vegyületek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B (11) 186282 Nemzetközi osztályozás : l£mP A bejelentés napja: (22) 1980. VII. 16. (21) (1775/80) (51) NSZO4 C 07 D 519/00 Elsőbbsége: (32) 1979. VII. 17. (31) (79/18 453) (33) Franciaország ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: (41) (42) 1983. XII. 28. Megjelent: (45) 1987. X. 31. /v szabadalmi Tár. . TULAJPoi^-^ Feltalálók: (72) Potier Pierre kutató vegyész, Bois d’Arcy, Langlois Nicole kutató vegyész, Bures S. Yvette, Langlois Yves kutató vegyész, Bures S. Yvette, Andriamialisoa Ratremaniaina Zo kutató vegyész, Les Ulis, Mangeney Pierre kutató vegyész, Párizs, Franciaország Szabadalmasé (73) Agence Nationale de Valorisation de la Recherche (Anvar), Neuilly sur Seine, Franciaország (54) Eljárás bisz-indol-vegyületek előállítására 1 2 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására, az I általános képletben Rj jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy hidroxicsoport, vagy Rj és R5 közösen kettős kötést alkot, Rj jelentése hidrogénatom vagy etilcsoport, Rj jelentése hidrogénatom, metil-, ciano- vagy ciano-metilén-csoport, Rj jelentése metil-, metoxi-, hidroxi vagy metoxi-metilén-csoport, Rj jelentése metil- vagy formilcsoport, R2 jelentése metoxicsoport, R7 jelentése metoxi-karbonil-csoport. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy a) egy II általános képletű vegyület — a képletben a aubsztituensek jelentése megegyezik az 1. igénypont tárgyi körében az I általános képletű vegyületek szubszíituenseinek jelentéseivel — egy immóniumiont képező 5 reagenssel reagáltatnak, és a kapott immóniumiont legalább egy nukleofil reagenssel reagáltatják, majd a megfelelő I általános képletű vegyületet elkülönítik; vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — a képletben a szubsztituensek jelentése a fenti, X jelentése pedig halogénatom, hidroxi-, hidroperoxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport — egy nukleofil reagenssel reagáltatják, majd a megfelelő I általános képletű vegyületet elkülönítik. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek daganatellenes gyógyszerként használhatók fel. 10 15 186282
