186164. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(3,4,5-trimetoxi- cinnamoil)-4-amino- karbonil-etil-piperazin-származékok előállítására
119) HU MAGYAR népköztársaság ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI do 186164 LEÍRÁS Nemzetközi (22) A bejelentés napja: 82. 11. 18. A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 81. 11. 19. (31) (56-184478) (21)3703/82 osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 295/04 US---, ■ v*:- .. ..--r" - • (41) (42) Közzététel napja:83. 10. 28. (45) A leírás megjelent: 88. 11.30. Szabadalmas: (73) Feltaláló(k): (72) YASUO Itho. HIDEO Kato. EIICHI Koshinaka. NOBUO Ogawa SAKAE Kurata. KAGARl Yamagishi. vegyészek. Fukui. JP * 57 Hokuriku Pharmaceutical Co. Ltd., kui. JP Fu-(54) ELJÁRÁS l-(3,4,5-TRIMETOXI-CINNAMOIL)-4-AMINO-KARBONIL-ETIL-PIPERAZIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, ahol R jelentése 1—6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport. vagy 5—7 szénatomszámú cikloalkilcsoport. l-(3.4,5-trimetoxi-cinnamoil)-4-(amino-karboniI-etil)-szubsztituált piperazin-származékok. illetve azok gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy (a) a (IV) általános képletü l-(amino-karbonil-etil)-szubsztituált piperazin-származékot. ahol R jelentése a fent megadott, az (V) általános képletú 3,4,5-trimetoxi-cinnamoil-halogeniddel, ahol X jelentése halogénatom, amely lehet klóratom vagy brómatom, reagáltatjuk, vagy (b) a (VI) képletű l-(3,4.5-trimetoxi-cinnamoil)-piperazint a (VII) általános képletü, ahol R jelentése a fent megadott, X jelentése halogénatom. ami lehet klóratom vagy brómatom, amino-karbonil-etil-halogeniddel reagáltatjuk bázis savmegkötószer jelenlétében. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű l-(3,4,5-trimetoxi-cinnamoil)-4- -(amino-karbonil-etil)-szubsztituált piperazinszármazékok és azok gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói kiemelkedően kis toxicitással és igen jó értágító hatással rendelkeznek. y—CH“CH—CO— y*'-CH-CO-NH-R I CHj (I)
