186053. lajstromszámú szabadalom • Csőváltó szerkezet, főleg pneumatikus szállításhoz
(19) HU MAGYAR népköztársaság ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI hivatal Feltaláló(k): (72) SZABADALMI LEÍRÁS (22) A bejelentés napja: 82. 04. 08. (21) 1080/82 A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 81. 04. 09. (31) (P 31 14 351.2) (41) (42) Közzététel napja: 83. 09. 28. (45) A leírás megjelent: 88. 11.24. Szabadalmas: (73) (11) 186053 Nemzetközi osztály jelzet: (51) Int. CI.4 C 07 D 209/34 KUCH Heinz, vegyész, Frankfurt am Main, KRUSE Hanajörg, orvos, Kelkheim/Taunus, DE HOECHST AG., Frankfurt am Main, DE (54) ELJÁRÁS OXINDOL-SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ NEUROANABOLIKUS HATÁSÚ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű oxindol-származékok — ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy klóratom, R4 és Rs jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely hidroxilcsoporttal lehet szubsztituálva, jelenthetnek továbbá az alkilrészben 1 —4 szénatomot tartalmazó fenilalkilcsoportot, ahol a fenilgyűrű metoxicsoporttal lehet mono- vagy diszubsztituálva, továbbá adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 4—8 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy R4 és R5 a nitrogénatommal együtt morfolinocsoportot vagy a 4-es helyzetben fenil- vagy 1—4 szénatomos alkil-fenil-csoporttal szubsztituált piperazino- vagy piperidinocsoportot képezhetnek, R6 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil- vagy hidroxilcsoport — előállítására. A találmányra jellemző, hogy a) valamely (II) általános képletű karbonsavat vagy reakcióképes származékát ammóniával vagy (XV) általános képletű primer vagy szekunderaminnal — ahol a képletben R' és R6 jelentése a fenti — reagáltatják, vagy b) valamely (IV) általános képletű oxindol-származékot — ahol R1 jelentése a fenti és R6’ jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — (V) általános képletű omega-halogénkarbonsav-amiddal — ahol X R 4 CH, -CO-tK 2 N?5 jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — nem nuk'eofil bázis jelenlétében szerves oldószer jelenlétében alkilezik, vagy c) valamely (VI) általános képletű szubsztituált mandulasav-származékot, ahol R1, R4 és R5 jelentése a fenti és R6" jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport és R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos acilcsoport, előnyösen acetilcsoport — savas kondenzálószerrel ciklizálják 25—120, előnyösen 70—80 °C-on vagy d) egy R6 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására egy R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, R4, R5 jelentése a fenti — közömbös szerves oldószerben oxidálják. Az (I) általános képletű vegyületeket gyógyszerkészítmények hatóanyagaként az agy működési zavarainak kezelésére használják.
