186024. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsavamidok előállítására
1 2 atom, metil-, etil-, propil- vagy lzopropilcsoport, A egyszeres kötés, metilén-, etiljdén-, etü-metüén-, izopropil-metilén-, dimetil-metilén-, dletil-metilén-, di-Înopil-metilén-, metil-etil-metilén-, metil-propil-metién-, etil-propil-metilén-, etil-izopropil-metilén-, etilén-, metü-etilén-, etil-etilén-, dimetil-etilén-, ciklopentil-etilén-, ciklopentil-metilén-, ciklohexil-metilén-, dkloheptil-metilén- ciklopropil-idén-, ciklobutilidén-, ciklopentilidén-, ciklohexilidén-, cikloheptilidén-, karboxi-metilén-, metoxi-karbonil-metilén-, etoxi-karbonil-metilén-, propoxi-karbonil-metilén-, hidroxi-metil-metilén-, 1-hidroxi-etil-metilén-, 2-hidroxi-etil-metilén-, 1-hidroxi-etil-metilén-, 2-hidroxi-etil-metilén-, 1-hidroxi-propil-metilén-, 3-hidroxi-pro pii-metilén-, ciklopropilidén-metilén-, ciklopentilidén-metilén-, ciklohexilidén-metilén- vagy cikloheptilidén-metilén-csoport, B metilén-, etilén, etilidén-, etil-metilén-, propil - -metilén- vagy izpropil-metilén csoport és W hidrogén-, klrôr-, bróm- vagy jódatom, metil-, etil-, propil-, izopropil-, hidroxi-metil-, 1-hidroxi-etil-, 2-hidroxi-etil-, 1-hidroxi-propil-, 3-hidroxi-propil-, karboxi-metil-, 1-karboxi-etil-, 2-karboxi-etil-, 3-karboxi-propil-, metoxi-karbonil-metil-, etoxi-karbonil-metil-, propoxi-karbonil-metil-, 2-meto xi-karbo - nil-etil-, 2-etoxi-karbonil-etil-, 3-etoxi-karbonil-propil-, bisz(metoxi-karbonil)-metil-, bisz(etoxi-karbonil) -metil-, 2,2-bisz(etoxi-karbonil)-etil-, formil-, acetil-, propionil-, amino-karbonil-, metil-amino-karbonil-, etil-amino-karbonil-, propil-amino-karbonil-, izopropil-amino-karbonil-, butil-amino-karbonil-, dimetil-amino-karbonil-, dietil-amino-karbonil-, dipropil-amino-karbonil-, dibutil-amino-karbonil-, pirrolidino-karbonil-, piperidino-karbonil-, hexametilén-imino-karbonil-, hepta-metilén-imino-karbonil-, morfolino-karbonil-, karboxi-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, propoxi-karbonil-, izopropoxi-karbonil-, butoxi-karbonil-, terc-butoxi-karbonil-, pentoxi-karbonil-, hexoxi-karbonil-, 2-hidroxi-etoxi-karbonil-, 2-hidroxi-pro poxi-karbonil-, 3-hidroxi-propoxi-karbonil-, 2-metoxi-etoxi-karbonil-, 2-etoxi-etoxi-karbonil-, (2,2-dimetil-dioxolan4-il)-metoxi-karbonil-, 2-(2,2-dimetil-dioxolan-4-il)-etoxi-karbonil-, (2,2-dietil-dioxolan4-il)-metoxi-karbonil-, 2-{2,2-dietil-dioxolan4-il)-etoxi-karbonil-, 3-{2,2-dimetil-dioxolan4-il)-propoxi-karbonil-, 2- -dimetil-amino-etoxi-karbonil-, 2-dietil-amino-etoxi-karbonil-, 2-(l ,3-dimetil-xantin-7-il)-etoxi-karbonil-, 2-piridin-karboniloxi-etoxi-karbonil-, 2-(4-[l -/2-piperidino-fenil/-etil)amino-karbonil-metil]]-benzoil-oxi)-etoxi-karbonil- vagy 3-(4-[l-/2-piperidino-fenil/-etil)-amino-karbonil-metil]]-benzoil-oxi)-propoxi-karbonü -csoport. Előnyös I általános képletű vegyületek azok, amelyek képletében Rj és R2 a közöttük lévő nitrogénatommal együtt az alkilrészben 1-4 szénatomos dialkil-amino- vagy N-alkil-ciklohexil-amino-csoport, adott esetben egy vagy két metilcsoporttal szubsztituált 3—6 szénatomos egyenes szénláncú alkilén-imino-csoport, hidroxi-piperidino-, piperidon-1 -il-, tetrahidro-piridino-, morfolino-, tiomorfolinó-, N-metil-piperazino-, N-benzil-piperizino-, N-klór-fenil-piperazino-, heptametilén-imíno- vagy oktametilén-imino-csoport, telített vagy részben telítetlen 8-9 szénatomos azabiciklo-alkil•csoport, 4-6 szénatomos egyenes szénláncú alkilén-imino-csoport, amelyben egy etiléncsoport o fenilén-csoport helyettesít, vagy 1,4-dioxa-aza-spiro-alkil-csoport, amely 7-8 szénatomos, R3 hidrogén-, fluor-,, klór-, bróm- vagy jódatom, metil-, hidroxl-, metoxi-, benziloxi-, acetoxi-, nitro-, amino-, dimetil-amino-, acetil-amino-, metil-szulfonll-amino-, benzoil-amino-, etoxi-karbonil-amino-, dano-, karboxi-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, amino-karbonil-, acetil- vagy amino-szulfonil-csoport, R4 hidrogénatom vagy metilcsoport, R5 hidrogén- vagy klóratom vagy metilcsoport, A egy kötés, adott esetben metil-, etil- vagy izopropil-csoporttal, fenil-, ciklohexil-, karboxi-, metoxi-karbonil- vagy hidroxi-metil-csoporttal szubsztituált metiléncsoport, dimetil-metilén- vagy etilén-csoport vagy (a) általános képletű vinilidéncsoport, amelyben R$ és R7 hidrogénatom vagy egyikük metilcsoport vagy Re és R7 a közöttük lévő szénatommal együtt 5 vagy 6 szénatomos cikloalkilidén-csoport, B metilén-, etilidén- vagy etilén-csoport és W liidrogénatom, metil-, etil-, hidroxi-metil-, cianovagy karboxi-vinilén-csoport, karboxicsoporttal vagy egy vagy két, összesen 2—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—3 szénatomos alkilcsoport, hidrogénatommal, metil-, etil-, hidroxi-, alkoxi-, (2,2Hdimetil-dioxolan4-il)-metoxi-, benziloxi-, piridil-metoxi-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, piperidino- vagy morfolinocsoporttal szubsztituált karbonilcsoport, és a fenti csoportokban az alkilrész 1-3 szénatomos, vagy (c) általános képletű csoport, amelyben n értéke 2, 3 vagy 4, és R3 hidroxi-, metoxi-, etoxi-, piridin-karboniloxi-csoport, vagy az alkilrészben 1—3 szénatomos dialkil-amino-csoport vagy l,3-dimetil-xantin-7-il-csoport vagy (b) általános képletű csoport, amelyben A, B és R1-R5 az előzőekben megadott jelentésűek, különösen azok a vegyületek, amelyekben a (d) általános képletű csoport 2-helyzetű és a W csoport 4’-helyzetű, valamint — ha aszimmetrikus szénatomot tartalmaz - optikailag aktív antipódjaik, továbbá sóik. Rendkívül előnyös vegyületek az Ib általános képletű vegyületek - ebben a képletben Rí és R2 a közöttük lévő nitrogénatommal együtt dimetil-amino-, pirrolidino-, metil-pirrolidino-, piperidino-, metil-piperidino-, dimetilpiperidino-, tetrahidro-piridino-, 2-oktahidro-izoindol- vagy hexametilénimino-cso portot, R3 hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy metilcso portot, A adott esetben ciklohexil-, fenil-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil- vagy metil-, etil- vagy izopropilcsoporttal szubsztituált metiléncsoportot, dimetil-metilén-csoportot vagy (a) általános képletű vinilidéncsoportot jelent, amelyben R6 és R7 hidrogénatomot vagy a közöttük lévő szénatommal dklohexilidén-csoportot jelent, és W metil-', hidroxi-metil- vagy karboxi-metil-csoportot, hidrogénatommal, metü-, hidroxi-, metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, 2-hidroxi-etoxi-, 2-metoxi-etoxi-, (2,2-dimetil-dioxolan4-il)-metoxi- vagy 2- -dietil-amino-etoxi-csoporttal szubsztituált karbonilcsoportot jelent -, valamint optikailag aktív antipódjai és szervetlen vagy szerves savakkal, illetve bázisokkal alkotott fiziológiailag elviselhető sóik. Az I általános képletű vegyületek a következő eljárásokkal állíthatók elő. 186.024 5 10 15 2C 25 30 35 40 45 50 55 60 3
