185976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-propoxi-fenil-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81.11.05.

(21 ) (3306/81)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: CH

80.11.06;

(8249/80);

81.06.19

(9347/80).

A közzététel napja: (41) (42) 83.12.28. Megjelent: (45) 88. 04.05.

80.12.18;

(4073/81, 4074/81)

(11)

185 976

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51 ) NSZO4

C 07 D 207/325 C 07 C 127/00 C 07 C 103/777 C 07 C 103/75 C 07 C 103/32

:á'áoS

Találmányi Szabadalmi Tár. TULAJDON^

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

dr. BERTHOLD Richard, vegyész, Bottmingen, CH, LOUIS William John, orvos, Kew, Victoria, AU

Sandoz AG., Basel, CH

(54) ELJÁRÁS 3-AMINO-PROPOXI-FENIL-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 3-amino-propoxi-fenil-származékok előállítására szabad bázis vagy só alakjában. A képletben X kémiai kötés vagy iminocsoport;

Y oxigénatom;

Z oxigénatom és n 2 vagy 3;

Z kémiai kötés és n 1, 2 vagy 3;

R 1—4 szenatomos alkilcsoport, 5—7 szénatomos ciklo-alkilcsoport, fenilcsoport vagy 7—10 szénatomos fenil-alkilcsoport és utóbbi két csoportban a fenilcsoport halogénatommal, alkil-, alkoxi-, hidroxil-, ciano-, trifluormetil-, hidroxi-metil-, karbamoil-, alkoxi-alkoxi- vagy aminocsoporttal monovagy diszubsztituált lehet;

Rí hidrogén- vagy halogénatom, pirrol-1-il-, ciano-, karbamoilcsoport, 3—5 szénatomos alkenil-, 2—5 szénatomos alkanoil-, 2—5 szénatomos alkanoil-amino- vagy 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-aminocsoport;

R2 1—5 szénatomos alkil-, 4—9 szénatomos cikloalkil-alkil-, fenil-, 7—10 szénatomos fenil-alkilcsoport; A 2—5 szénatomos alkiléncsoport.

Az új vegyületek béta-adrenoceptor blokkoló hatásúak, és szív-keringési megbetegedések kezelésére használhatók.

OH