185956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amidin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 185 956 2 2. táblázat Vegyületszám Anti-Cl hatás Komplementtel közvetített hemolízis gátlása (%) Clr Cls 1 x 10-4 1 x 10"5 1 x 10“6 1 x 10“7 1 4 x 1(T7 1 x 10"7 100 100 91 27 3 1 x l(ré 2 x 10~6 97 60 8 11 4 4x IO'7 7 x 10~8 85 37 21. 7 1 x 10 7 2 x 10~7 51 78 21 0 8 1 x 10“5 4 x 1(T7 46 18 23 NE 10 2 x 10-7 2 x IO’7 97 75 9 2 11 1 x 10-7 2x IO'7 96 56 6 13 12 3 x 10~6 3x IO“6 87 55 27 3 13 3x IO"7 3 x 10~7 94 42 5 4 14 7 x 10~6 6 x 10-6 61 15 1 3 15 2x IO"7 3x IO’7 98 89 23 ’ 2 16 (39) 4 x 10-7 99 77 24 10 17 7 x 10~7 5 x 10-7 98 72 9 0 18 4 x 10~6 4 x 10~6 92 97 56 20 19 4x 10~6 8x IO'6 98 86 22 1 20 2 x 10'7 2 x 10-7 95 46 5 0 21 7 x10-7. 5 x 10-7 0 66 14 0 22 3x IO'7 2 x 10-7 100 99 90 48 25 7 x 10-7 4 x 10-7 64 26 1 0 27 1 x 10~7 5x HT8 100 100 97 44 28 3 x 10~® 3-x 10“7 100 99 60 6 30 5 x 10~7 3 x 10-7 14 90 40 6 31 2 x 10-6 3 x 10”6 98 99 92 76 32 2 x 10-6 3 x 10~6 93 97 67 22 33 1 x IO“6 3 x 10-6 75 39 7 22 44 >1(T5 >10~5 89 21 0 18 50 49 16 1 II 51 (18) (21) 54 6 1 0 52 >1<T5 >10"5 48 15 6 14 54 >1(T5 >io-5 12 10 10 4 57 3 x 10"5 3x lO'6 80 24 23 60 (21) 3x 10~7 60 22 9 4 63 (15) 4x 10"7 73 37 26 42 64 (14) 3x 10“6 39 17 19 66 6 x 10~6 4 x 10"6 60 6 1 1 68 >1(T5 >10‘5 91 4 0 0 70 >1(T5 >10*5 26 1 0 2 leupeptin 2x 10-4 2xl0"5 97 52 0 0 2) Forssman-sokk : Ä kísérletet I. G. Offemess és tsai módszere sze- 50 rint végeztük [Biochem. Pharmacol., 27 (14), 1873-1878 (1978)]. Hímnemű Hartlay 300 g testsúlyú tengerimalacokat használtunk. A kontrollcsoporthoz tartozó tengerimalacokat intravénásán beoltottuk 0,5 ml hemolizinnel (a sokkot előidéző 55 minimális dózis, kereskedelmi hemolizin, 5000 egység Ogata módszere szerint) és megfigyeltük a ten-, gerimalacok pusztulásáig eltelt időt. A tesztcsoporthoz tartozó tengerimalacokat intravénásán oltottuk be a teszt-vegyülettel 5 perccel a hemoli- 60 zin adagolása előtt és megfigyeltük a tengerimalacok pusztulásáig eltelt időt. Az eredményeket a 3. táblázat mutatja. A kontrollcsoporttal összehasonlítva a kísérleti csoporthoz tartozó állatok élettartama jelentősen megnőtt. 65 3. táblázat Kontrollcso-Teszt-vegyülettel beoltott csoport 27. sz. vegyület Kont-22. sz. vegyület port 0,5 1,0 rollcso-1,0 3,0 (sec.) mg/kg mg/kg port (sec.) mg/kg mg/kg (sec.) (sec.) (sec.) (sec.) l 165 732 740 530 240 745 2 345 740 820 390 630 1410 3 466 723 túlélés 245 250 600 4 809 724 túlélés 425 570 885 5 325 590 670 445 440 455 6 680 410 1325 530 675 435 Átlag 465 653 >889 428 468 755 6
