185926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem-szteroid gyulladásgátló szerek vízoldható származékainak és ilyen származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
185.926 7. példa Gyógyászati készítményt állítunk elő a következő komponensekből: porampulla: 50 mg lndonetaoln oldószerampulla: 70 mg l,3-bisz-/ïrlsz-/hidroximetil/-me 11lám ino7-pr opán 10 mg nátrium-plroszulfit 30 mg polivínílpirrolidon 2 ml desztillált víz A porampulla és az oldóazerampulla egyesítésekor olyan gyógyászati készítményt kapunk, amely a 2. példában felsorolt célokra alkalmazható. 8. példa A következő komponensekből gyógyászati készítményt állítunk elő: porampulla: 50 mg Indometacin oldószer ampulla: 120 mg 3-/trisz-/hidroximetll/-metil7~-amino-etánszulfonsav-nátrium 2 mg nátrium-piroszulfit 20 mg polivinilalkohol 2 ml desztillált viz A porampulla és az oldószerampulla egyesítésekor gyógyászati készítményhez jutunk, amely a 2. példában felsorolt célokra alkalmazható. 9* példa Gyógyászati készítményt állítunk elő a következő komponensekből: porampulla: 230 mg naproxén /H-2-/6,-metoxi-2,~naf-til/-propionsav7 oldószerampulla: 360 mg trisz-/hidroxlraetil/amino-metán-hidrogénklorid 10 ml desztillált viz A porampullát az oldószerampullában levő oldatban feloldva 8,0 pH-értékíi oldatot kapunk. Az igy nyert oldat a 2. példában felsorolt célokra alkalmazható. 10. példa Naproxén vlzoldható származékát úgy izoláljuk, hogy 230 mg naproxent 5 ml metanolban feloldjuk és 180 mg trisz-/hidroximetil/-aminometánt adunk hozzá, majd az oldatot csökkentett nyomáson 25 °C-on bepároljuk. A száraz maradékot 10 ml vízben feloldjuk, az igy nyert oldat kémhatása 8,0. A viztiszta oldat +4 oc-on hatóanyagveszteség nélkül egy hétig stabilis. 11. példa Nifluminsav vizoldható származékának előállításánál 2800 mg nifluminsavat /fT-/3-trifluormetil-2-fenilamino/-piridin-kar- bonsav7 metanolban feloldunk és 200 ml metanolban oldott 1200 mg trTsz-/hidroxlmetil/-aminometánt adunk hozzá. Teljes feloldódás után az oldatot 1000 ml-re feltöltjük, majd 100-100 ml mintát csökkentett nyomáson bepárolunk. A bepárlási maradékok bomlás nélkül évekig szobahőmérsékleten tárolhatók. Olvadáspont: 135 °0 Külső: színtelen kristályok Oldhatóság: /25 °C-on/ ionmentes vízben 30 mg/ml metanolban 30 mg/ml 7
