185926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem-szteroid gyulladásgátló szerek vízoldható származékainak és ilyen származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
185.926 nal, /Bisz-/2-hldroxletil/aminp7~tri3z-/hidroximetil/-metánnal, 1,2-bis z/Br ia z-/hidf oxlmet il/»met 1 lamlno7-pr opánnal, N-^Br is z-/hidroxlmetil/-metilamino7~propánazulfőnsavval, N-/Br i s z-/hidr oxime t il/-metiIamino/-e t án s z ulf onsavval vagy N-trisz-/hidroximetil/-metilgliGinnel folyékony közegben - némelyben a hidrofil komponena oldódik - Öaazehozunk éa azükaégea esetben a folyékony közeg eltávolítása után kapott maradékot izoláljuk. A találmány szerinti nem-szteroid gyulladásgátló szerek molekulaszerkezetúk szerint a következő módon osoportosithatóki Antranilsav-származékok: niflumlnaav ^3~/trifluormetil-2-/fenil-amino-piridin-karbonsay7» Indol-azármazékok* Indometacin ^7l-p-klórbenzoil/-5-metoxi-2-metil-indol-5-il~ecetsav7} z omepTr ao ^5-A- ki ór ben z oi 1/-1,3-dimet i 1-1,4-pir r ol-2- -eoetaay7; îîaftalin-szármázékok: naproxén ^d-P-TV-metoxi^’-naftilZ-propion-sa^i Egyéb arilkarbonsav-származékok: f enopr of én /ß.l-2-/3-t enoxif en i l/-pr opi on-s ay7} A hidrofil vegyületek a következők: trisz-/hidroximetil/-aminometán /TRIS/ ; /5i3z-/2-hldroxietil/-amino7--trisz-hidroximetil/-metán 7BIS-TRIS/;_ l,3-bisz-/brisz-/hidroximetll/-metilamino7~propán /BIS-TRIS-PROPAN/; N- /Brisz-/hidroximetil/-metil7-amino -propán-azulfonsav ZTAKZ í ' 2- /Brisz-/hidroximetil/-metll7-amino -etán-szulfonsav /TES/; N-^trlsz-/hidroximetil/-metil7—glicin /TRIÓIN/. A találmány szerinti vizoldható származékok 1 mólnyi mennyiségű gyulladásgátló szerre számítva legalább 1 mól hidrofil vegyületet tartalmaznak. Az utóbbi komponens rendszerint azonban feleslegben is alkalmazható. A gyulladás gátló szerek uj vizoldható származékainak előállitása úgy történik, hogy a gyulladásgátló szert vizes vagy poláros oldószeres közegben a hidrofil komponenssel vagy annak előre elkészített oldatával Összehozzuk, Célszerűen a hidrofil komponenst vizbefa vagy poláros oldószeres közegben feloldjuk és ehhez adjuk hozzá a poralaku gyulladásgátló szert. A folyékony közegből az uj származékokat el is különíthetjük a poláros oldószernek vagy víznek vákuumban történő kíméletes bepárolásával, A kapott desztillációs maradék képezi a gyógyászati célokra felhasználható anyagot. • ! ■ A találmány szerinti eljárás kiterjed olyan gyógyászati készítményekre, éa azok előállítására, amelyek hatóanyagként valamely előbb felsorolt nem-szteróid gyulladásgátló szert és megfelelő mólarányban hidrofil vegyületet tartalmaznak adjuvánsok vagy egyéb segédanyagok kíséretében. Lokális alkalmazáshoz szemcseppbe vagy kenőcsökbe bedolgozzuk a nem-szteroid gyulla-" dásgátlo szert poralakban vagy oldatban. Az ilyen készítményekben a gyógyászatban szokásos és hatóahyaggal összeférhető kom4
